2021年执业药师考试药学知识一备考练习题：非甾体抗炎药_第3页

　　多项选择题

　　1[.多选题]化学结构中含有手性碳原子的药物有()。

　　A.塞来昔布

　　B.萘丁美酮

　　C.布洛芬

　　D.吲哚美辛

　　E.萘普生

　　[答案]CE

　　[解析]本题考查的是布洛芬和萘普生的立体构型。两者均为芳基丙酸类药物，芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，因此有手性碳原子存在。

　　2[.多选题]有关“昔康”类非甾体抗炎药，下列说法正确的是()。

　　A.具有1，2-苯并噻嗪结构，其中苯环必须保留

　　B.结构中的烯醇式羟基为活性必需基团，因此该类化合物具有酸性

　　C.结构中有酰胺基团，氨基末端用芳杂环和芳香环取代活性强，用烷基取代活性降低

　　D.苯并噻嗪环上氮原子为甲基取代时活性最强

　　E.为一类作用对环氧酶-2有一定选择性的药物

　　[答案]BCDE

　　[解析]本题考查的是昔康类药物的构效关系。昔康类非甾体抗炎药大多具有1，2-苯并噻嗪结构，其中苯环用噻吩环替换，活性仍然保留，如替诺昔康、氯诺昔康等。

　　3[.多选题]有关昔布类药物，下列说法正确的是()。

　　A.选择性COX-2抑制药，能避免药物对胃肠道的副作用

　　B.都有三环结构

　　C.塞来昔布为我国药物化学家应用“适度抑制”的理念设计并合成的药物

　　D.会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生率

　　E.罗非昔布已被撤出市场

　　[答案]ABDE

　　[解析]本题考查的是昔布类药物的结构特点，作用机制及相关药物的设计思想。选项C不正确：我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则，即对COX-2有选择性抑制作用，但选择性不宜过强，对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内，在消除炎症的同时，应维持PGI2和TXA2之间功能的平衡。基于已有COX-2抑制药的结构构建了药效团，以不饱和吡咯烷酮作为支架，连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构，设计合成了艾瑞昔布，成为治疗关节疼痛、骨性关节炎的一线治疗药物。

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