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2022年执业药师考试药学知识一复习题(十一)

来源:考试网  [ 2022年02月07日 ]  【

  药师备考学习过程中,大量做一些练习题和模拟题是考试备考过程中必不可缺少的环节。在线做题:考试网执业药师考试模考题库预测考点考题,章节练习题、模拟练习题、历年真题、自由组卷、专业答疑

  1[.不定项选择题]药物分子中引入羟基的作用是

  A.增加药物的水溶性,并增加解离度

  B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

  C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

  D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

  E.影响药物的电荷分布及作用时间

  [答案]C

  [解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

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  2[.不定项选择题]药物分子中引入酰胺基的作用是

  A.增加药物的水溶性,并增加解离度

  B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

  C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

  D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

  E.影响药物的电荷分布及作用时间

  [答案]B

  [解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

  3[.不定项选择题]药物分子中引入卤素的作用是

  A.增加药物的水溶性,并增加解离度

  B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

  C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

  D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

  E.影响药物的电荷分布及作用时间

  [答案]E

  [解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

  4[.不定项选择题]药物分子中引入磺酸基的作用是

  A.增加药物的水溶性,并增加解离度

  B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

  C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

  D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

  E.影响药物的电荷分布及作用时间

  [答案]A

  [解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

  5[.不定项选择题]在胃中易吸收的药物是查看材料

  A.弱酸性药物

  B.弱碱性药物

  C.强碱性药物

  D.两性药物

  E.中性药物

  [答案]A

  [解析]本组题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况,同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。碱性极弱,在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。

  6[.不定项选择题]在肠道易吸收的药物是查看材料

  A.弱酸性药物

  B.弱碱性药物

  C.强碱性药物

  D.两性药物

  E.中性药物

  [答案]B

  [解析]本组题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况,同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。碱性极弱,在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。

  7[.不定项选择题]对映异构体之前产生相反的作用

  A.氯胺酮

  B.雌三醇

  C.左旋多巴

  D.雌二醇

  E.异丙肾上腺素

  [答案]E

  [解析]异丙肾上腺素:(R)/β受体激动作用,(S)/β受体阻断作用。

  8[.不定项选择题]对映异构体之间,一个有抗震颤麻痹作用,一个会产生竞争性拮抗的作用是

  A.氯胺酮

  B.雌三醇

  C.左旋多巴

  D.雌二醇

  E.异丙肾上腺素

  [答案]C

  [解析]左旋多巴:S-对映体,抗震颤麻痹,R-对映体,竞争性拮抗。

  9[.不定项选择题]显示碱性的是

  A.烃基

  B.羰基

  C.羟基

  D.氨基

  E.羧基

  [答案]D

  [解析]本组题考查药物的典型官能团的特性。使水溶性增加的基团是羧基;显示碱性的基团是氨基;使脂溶性明显增加的基团是烃基。亲水性基团为羟基,羰基为干扰答案,故本题答案应选D。


责编:jianghongying

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