2022年执业药师考试药学知识一复习题（十）

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　　1[.多选题]药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括

　　A.氧化反应

　　B.还原反应

　　C.水解反应

　　D.结合反应

　　E.脱烷基反应

　　[答案]ABCE

　　[解析]药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括：1.氧化反应2.还原反应3.水解反应4.脱烷基反应1.在过程Ⅰ中，异物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原、水解、脱烷基、脱卤素等反应改变。其化学结构，形成某些活性基团(如-OH、-SH、-COOH、-NH2等)或进一步使这些活性基团暴露。2.在过程Ⅱ中，异物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合，生成结合产物(二级代谢物)。结合产物的极性(亲水性)一般有所增强，利于排出。正确答案为ABCE。

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　　2[.多选题]药物在体内代谢的反应有

　　A.氧化反应

　　B.还原反应

　　C.水解反应

　　D.葡萄糖醛苷化反应

　　E.乙酰化反应

　　[答案]ABCDE

　　[解析]药物在体内代谢的反应有：1.氧化反应2.还原反应3.水解反应4.葡萄糖醛苷化反应5.乙酰化反应

　　3[.多选题]可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

　　A.对氨基水杨酸

　　B.布洛芬

　　C.氯贝丁酯

　　D.异烟肼

　　E.磺胺嘧啶

　　[答案]ADE

　　[解析]乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。布洛芬和氯贝丁酯结构中不含有这些基团，所以不能发生乙酰化反应。

　　4[.多选题]影响药效的立体因素有

　　A.官能团之间的距离

　　B.对映异构

　　C.几何异构

　　D.构象异构

　　E.结构异构

　　[答案]ABCD

　　[解析]影响药效的立体因素有：1.官能团之间的距离2.对映异构3.几何异构4.构象异构

　　5[.多选题]属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有

　　A.葡萄糖醛酸的结合

　　B.与硫酸的结合

　　C.与氨基酸的结合

　　D.与蛋白质的结合

　　E.乙酰化结合

　　[答案]ABCE

　　[解析]属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有：1.葡萄糖醛酸的结合2.与硫酸的结合3.与氨基酸的结合4.乙酰化结合

　　6[.不定项选择题]常见于羰基类化合物，如酰胺、酯、酰卤、酮等作用的是

　　A.共价键

　　B.氢键

　　C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。这种离子-偶极、偶极-偶极的相互作用对稳定药物受体复合物起到重要作用，但是这种作用比离子产生的静电作用要弱得多。离子-偶极,偶极-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物，如酰胺、酯、酰卤、酮等。镇痛药美沙酮(Methadone)分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用，从而产生与哌替啶(Pethidine)相似的空间构象，与阿片受体结合而产生镇痛作用。

　　7[.不定项选择题]烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是

　　A.共价键

　　B.氢键

　　C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]A

　　[解析]共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键，产生细胞毒活性。

　　8[.不定项选择题]碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是

　　A.共价键

　　B.氢键

　　C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]B

　　[解析]药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结构位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

　　9[.不定项选择题]下列化学骨架名称为喹啉酮环

　　A.A

　　B.B

　　C.C

　　D.D

　　E.E

　　[答案]B

　　[解析]

　　10[.不定项选择题]下列化学骨架名称为吩噻嗪

　　A.A

　　B.B

　　C.C

　　D.D

　　E.E

　　[答案]C

　　[解析]