2020年执业药师考试药学知识二考前密训题：利尿剂

　　利尿剂

　　最佳选择题

　　1、下列关于5α还原酶抑制剂的描述，错误的是

　　A、作用是不可逆的

　　B、可引起前列腺上皮细胞的萎缩

　　C、与α1受体阻断剂相比，更易引起性功能障碍

　　D、对膀胱颈和平滑肌没有作用

　　E、不适于急性症状的患者

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 5α还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮的产生，引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状的目的。对膀胱颈和平滑肌没有影响;不能松弛平滑肌。这类药物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。非那雄胺和依立雄胺为Ⅱ型5α还原酶抑制剂，度他雄胺为I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂。可用于治疗和控制良性前列腺增生症以及预防泌尿系统事件。

　　2、下列属于第三代α1肾上腺素受体阻断剂的是

　　A、十一酸睾酮

　　B、酚苄明

　　C、哌唑嗪

　　D、坦洛新

　　E、特拉唑嗪

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 坦洛新和西洛多辛属于第三代α1受体阻断剂，比第二代具有更好地对前列腺α1受体的选择性。阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，因为他们与血管平滑肌上的α1受体较低的亲和力。

　　3、下列不可用于治疗前列腺增生的是

　　A、西地那非

　　B、特拉唑嗪

　　C、非那雄胺

　　D、坦洛新

　　E、度他雄胺

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 5α还原酶抑制剂：非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺，植物制剂：普适泰。

　　4、作用于前列腺平滑肌，减轻膀胱出口梗阻的是

　　A、西地那非

　　B、普适泰

　　C、坦洛新

　　D、吲达帕胺

　　E、非那雄胺

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 α1受体阻断剂松弛前列腺平滑肌，可减轻膀胱出口压力。

　　5、以下关于5型磷酸二酯酶抑制剂的描述，正确的是

　　A、主要经过肾脏代谢

　　B、代谢产物不具有活性

　　C、口服吸收迅速

　　D、口服后生物利用度较高

　　E、蛋白结合率较低

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 西地那非、伐地那非和他达那非这三个药物口服给药后都可以迅速吸收，30～60min后达到血浆峰浓度。经小肠和肝脏CYP3A家族同工酶的首关代谢，使得三个药物口服后的生物利用度较差。

　　6、服用5型磷酸二酯酶抑制剂可导致

　　A、高血压

　　B、刺激性干咳

　　C、视物模糊、复视

　　D、肾功能异常

　　E、中枢神经系统毒性

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 5-磷酸二酯酶抑制剂的不良反应常见头痛(11%)、面部潮红(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩晕(3%)，这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非和伐地那非可引起阴茎异常勃起，但属罕见，可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。

　　7、下述与西地那非无药物相互作用的是

　　A、阿司匹林

　　B、西咪替丁

　　C、葡萄柚汁

　　D、硝酸酯类

　　E、多沙唑嗪

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 5-磷酸二酯酶抑制剂的不良反应常见头痛(11%)、面部潮红(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩晕(3%)，这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非和伐地那非可引起阴茎异常勃起，但属罕见，可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。

　　8、慎用5型磷酸二酯酶抑制剂的人群中，不包括

　　A、有色素视网膜炎者

　　B、糖尿病者

　　C、高血压者

　　D、阴茎解剖畸形者

　　E、心力衰竭者

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 临床使用PDE5抑制剂时，对于合并其他疾病以及特殊人群患者应小心谨慎。(1)由于少数患者可能有视网膜PDE2的遗传性基因异常，故慎用于色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者。(2)最近6个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。(3)低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。(4)出血性疾病或处于消化性溃疡活动期者。(5)睡眠相关呼吸疾病患者使用该类药物应谨慎。(6)该药慎用于阴茎解剖畸形者。(7)患有可引起阴茎持续勃起疾病(镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)的患者。(8)因本品可致眼压升高，青光眼患者使用时应监测眼压。(9)严重的肝肾功能障碍的患者使用该药需要调整剂量，以减少药物毒副作用。(10)对于65岁以上老年人以及轻度的肝肾功能异常的患者是否一定需要剂量调整，三药直接差异很大。

　　【该题针对“治疗男性勃起功能障碍药——5型磷酸二酯酶抑制

　　9、下列关于西地那非的注意事项描述，错误的是

　　A、肝受损患者应减少剂量

　　B、本品不适用于妇女和儿童

　　C、慎用于有心血管疾病的患者

　　D、65岁以上老年患者应减少剂量

　　E、对心功能无影响

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 5型磷酸二酯酶抑制剂可扩张血管，增加硝酸酯类药的降压作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药、降压药者禁用。这类药对心功能是有影响的，故E选项错误。

　　10、下列哪个选项不属于十一酸睾酮的适应症

　　A、男性雄激素缺乏症

　　B、女性进行性乳腺癌

　　C、乳腺癌转移的姑息性治疗

　　D、前列腺增生引起的排尿障碍

　　E、中老年部分性雄激素缺乏综合症

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 十一酸睾酮可用于男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗等。临床用于:(1)男性雄激素缺乏症(睾丸切除术后、性功能减退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩体质性青春期延迟。(3)乳腺癌转移的姑息性治疗。(4)再生障碍性贫血的辅助治疗。(5)中老年部分性雄激素缺乏综合征。(6)女性进行性乳腺癌。

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