2017中西医助理医师《药理学》章节复习：第五单元拟肾上腺素药_第4页

　　第四节β受体激动药

　　一、β1β2-R激动药

　　△ 异丙肾上腺素(isoprenaline，Iso;isoproterenol)

　　儿茶酚胺类。为人工合成品，常用其盐酸盐或硫酸盐

　　【体内过程】

　　吸收：口服无效(易在肠黏膜与硫酸结合而失效)：一般采用气雾剂吸入给药(吸收快)或者舌下含服(扩血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛吸收)

　　代谢：肝中被COMT代谢，较少被MAO代谢和被摄取，因此作用时间长

　　【药理作用】(+)β1β2-R，对α受体基本无作用

　　1.心脏：(+)β1收缩力增加、传导加快、心率增加;对正常起搏点窦房结的兴奋作用强，少引起心律失常

　　2.血管：舒张作用：骨骼肌>肾、肠系膜>冠脉

　　3.血压：收缩压↑舒张压↓

　　(+)β1-R→心脏兴奋→收缩压↑，(+)β2-R→外周血管舒张→舒张压稍微↓→冠脉流量增加

　　如iv，v强烈扩张→舒张压↓→冠脉灌注压↓→冠脉流量不增加

　　4.支气管平滑肌：(+)β2-R及抑制组胺释放作用可舒张支气管平滑肌痉挛，也可抑制组胺释放，但不收缩支气管黏膜血管，故消除黏膜水肿作用弱于Adr，

　　5.其他：增加组织耗氧量

　　(+)β1、2 →肝糖原、肌糖原分解→血糖↑(较弱);

　　升高血中游离脂肪酸↑

　　不易穿过CNS，中枢兴奋作用少

　　【临床应用】

　　1.支气管哮喘：舌下含服或喷雾法，控制支气管哮喘的急性发作，疗效快而强。

　　2.房室传导阻滞：(+)窦房结、房室结、加速传导，治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，舌下含服或ivgtt

　　3.心脏骤停：适用于心室本身节律缓慢，高度AVB或窦房结功能衰竭而并发的心跳骤停，常用：异丙肾上腺素+NE 或异丙肾上腺素+间羟胺心室内注射

　　4.感染中毒性休克：低排高阻型(中心静脉压高，心输出量低)，Iso主要扩骨骼肌血管，内脏血流增加有限，不利于内脏微循环改善，需补足血容量

　　【不良反应】

　　常见的是心悸、头晕，注意控制心率。

　　支气管哮喘病人，气雾剂剂量过大，心肌耗氧量↑，加重缺氧，心律失常，甚至心室颤动。

　　【禁忌症】 冠心病、心肌炎、甲亢。

　　二、β1受体激动药

　　多巴酚丁胺(Dobutamine)

　　选择性β1受体激动剂。化学结构和体内过程与DA相似。口服无效，仅ivgtt

　　【药理作用】(+)β1受体

　　【临床应用】

　　心肌梗死并发心力衰竭：可增加心肌收缩力，增加心输出量和降低肺毛细血管楔压，并使左室充盈压明显降低，使心功能改善，继发地促进排水排钠，尿量增加，有利于消除水肿

　　【不良反应】

　　少数病人可有恶心、头痛、心悸、血压增高、心绞痛等症状。

　　偶可见室性心律失常(心肌耗氧增加)、心肌梗死面积加大

　　【禁忌症】

　　梗阻型肥厚性心肌病(促进房室传导)、心房纤颤

　　普瑞特罗、扎莫特罗：CHF的治疗

　　三、β2受体激动药

　　沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、奥西那林、沙美特罗：哮喘治疗

　　例题：

　　1、最常用的给药途径是：(A)

　　A、口服 B、吸入 C、直肠给药 D、注射

　　2、对有效期已过的药品，正确的做法是：(C)

　　A、如果外观无变化，可以使用 B、可以用，但须观察病人反应

　　C、不得再用 D、以上都是

　　3、药物的副作用是：(C)

　　A、指毒物产生的药理作用 B、是一种变态反应

　　C、在治疗量时产生的与治疗目的无关的反应 D、因用药量过大引起