执业药师

各地资讯
当前位置:考试网 >> 执业药师 >> 执业西药师 >> 模拟试题 >> 药学知识一 >> 2022年执业药师药学专业知识一测试题(十)

2022年执业药师药学专业知识一测试题(十)

来源:考试网  [ 2022年04月11日 ]  【

  执业药师备考学习过程中,大量做一些练习题和模拟题是考试备考过程中必不可缺少的环节。在线做题:考试网执业药师考试模考题库预测考点考题,章节练习题、模拟练习题、历年真题、自由组卷、专业答疑

  1[.多选题]无19位甲基的甾体药物有

  A.黄体酮

  B.甲睾酮

  C.左炔诺孕酮

  D.炔雌醇

  E.炔诺酮

  [答案]CDE

  [解析]本题考查甾体药物的结构特征。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基,而雌甾烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。

扫描下方二维码,进入“每日一练”免费在线测试

  2[.多选题]通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

  A.去掉10位的角甲基

  B.9α位引入氟原子

  C.将21位羟基成醋酸酯

  D.16α位引入甲基

  E.1,2位引入双键

  [答案]BDE

  [解析]在糖皮质激素6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后,增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。

  3[.多选题]哪些药物的结构中含有17α-乙炔基

  A.左炔诺孕酮

  B.甲地孕酮

  C.达那唑

  D.炔雌醇

  E.炔诺酮

  [答案]ACDE

  [解析]D选项炔雌醇是属于雌激素,是在雌二醇的17α位引入乙炔基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的炔雌醇。C选项达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物,即雄激素17α-乙炔睾丸酮的衍生物。E选项的炔诺酮为口服孕激素,是对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。A选项左炔诺孕酮是在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮,其右旋体是无效的,左旋体才具有活性。而B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,得到口服的醋酸甲地孕酮。

  4[.多选题]哪些药物的A环含有3-酮-4-烯的结构

  A.甲睾酮

  B.达那唑

  C.黄体酮

  D.曲安奈德

  E.地塞米松

  [答案]ACDE

  [解析]甲睾酮、黄体酮、曲安奈德、地塞米松的A环含有3-酮-4-烯的结构。仅达那唑不含此结构。

  5[.多选题]结构中含有氟原子的药物有

  A.醋酸氢化可的松

  B.醋酸地塞米松

  C.醋酸倍他米松

  D.醋酸曲安奈德

  E.醋酸氟轻 松

  [答案]BCDE

  [解析]天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行醋化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少。是引入9α-氟原子后,增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。

  6[.多选题]具有雄甾烷结构的药物是

  A.非那雄胺

  B.甲睾酮

  C.炔诺酮

  D.黄体酮

  E.丙酸睾酮

  [答案]BE

  [解析]雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基或羰基。天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式。天然的雄激素在体内易被代谢,特别是5α-还原酶可将4、5位双键还原,3-羟甾脱氢酶可将3-羰基还原为3-羟基,17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氧化为17-羰基,加之消化道细菌也会催化其降解。

  7[.多选题]下列药物中含有孕甾烷母核的药物是

  A.黄体酮

  B.苯丙酸诺龙

  C.醋酸地塞米松

  D.醋酸甲地孕酮

  E.甲睾酮

  [答案]ACD

  [解析]孕激素在化学结构上属于孕甾烷类,其结构为△4-3,20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黄体酮。在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,因立体障碍可使黄体酮代谢受阻,可极大地延长体内半衰期,得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮等。糖皮质激素类药物中也含有孕甾烷母核。

  8[.多选题]下列可以用于骨质疏松治疗的药物有

  A.依替膦酸二钠

  B.阿仑膦酸钠

  C.阿法骨化醇

  D.维生素D3

  E.骨化三醇

  [答案]ABCDE

  [解析]用于骨质疏松治疗的药物主要有两类:双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

  9[.多选题]某女性糖尿病患者,年龄65岁,肾功能不良,可以使用以下哪些药物

  A.瑞格列奈

  B.阿卡波糖

  C.格列喹酮

  D.二甲双胍

  E.米格列奈

  [答案]ABCE

  [解析]由于二甲双胍主要经肾排出,所以肾功能不良患者谨慎使用。【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

  10[.多选题]具有磺酰脲结构,通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有

  A.格列本脲

  B.格列吡嗪

  C.格列齐特

  D.那格列奈

  E.米格列奈

  [答案]ABC

  [解析]磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】


责编:jianghongying

报名通关必备

  • 姓名
  • 电话
  • 邮箱
在线题库