2021年执业药师药学知识一试题练习：药物结构与性质

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　　药物结构与性质

　　关于生物药剂学分类说法不正确的是

　　A 普萘洛尔在体内的吸收取决于药物的溶出度

　　B 吡罗昔康在体内的吸收取决于药物的溶解度

　　C 高溶解度、低渗透性的水溶性药物分子，在体内的吸收取决于药物的渗透率

　　D 呋塞米的在体内的吸收取决于药物的渗透率

　　E 阿替洛尔在体内的吸收取决于药物的渗透率

　　正确答案：D  

　　在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是

　　A 卤素

　　B 羟基

　　C 硫醚

　　D 酰胺基

　　E 烷基

　　正确答案：B  

　　答案解析：羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基，会使分子解离度增加，也会有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度，便于吸收，或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性，将羟基进行酰化成酯或烃化成醚，但其活性多降低。

　　容易被氧化成砜或者亚砜的是

　　A 烃基

　　B 羟基

　　C 磺酸

　　D 醚

　　E 酯

　　正确答案：D  

　　答案解析：醚和硫醚易被氧化成砜和亚砜。

　　下列说法错误的是

　　A 足够的亲水性可以保证药物分子溶于水

　　B 适宜的亲脂性可以保障药物的吸收

　　C 非极性结构可导致药物的脂溶性增大，如羟基

　　D 烃基、卤素原子可以增加药物的脂溶性

　　E 脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性

　　正确答案：C  

　　答案解析：药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5~150倍，以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子，亲脂性会增高，脂水分配系数约增加4~20倍，引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基，药物的脂溶性也会增大。

　　抗肿瘤药物巯嘌呤引入磺酸基是因为

　　A 降低药物的水溶性

　　B 增加药物的脂溶性

　　C 降低药物的脂水分配系数

　　D 使巯嘌呤以分子形式存在，利于吸收

　　E 以上都不对

　　正确答案：C  

　　答案解析：磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入， 使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性，有时会引入磺酸基。例如，抗肿瘤药物巯嘌呤( Mercaptopurine)难溶于水，但引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠( Sulfomercaprine Sodium)， 增加了药物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺点。

　　下列说法错误的是

　　A 硝基的吸电子效应可使硝基苯甲酸乙酯极性降低

　　B 增加喹诺酮羰基的氧电荷密度，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合

　　C 司帕沙星抑制金葡菌的活性 强是因为增加了羰基氧的密度

　　D 普鲁卡因可通过共轭诱导效应增加酯羰基的极性

　　E 以上说法都不正确

　　正确答案：E  

　　答案解析：喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮类药物司帕沙星，其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。普鲁卡因(Procaine)， 该对位氨基上的电子云通过共轭诱导效应，增加了酯羰基的极性，使药物与受体结合更牢，作用时间延长。若是在苯甲酸酯的苯环对位引入吸电子基团硝基时，如对硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸电子效应，导致羰基的电子云流向苯环，使极性降低，故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。

　　影响药物理化性质的因素有

　　A 溶解度

　　B 分配系数

　　C 几何异构体

　　D 光学异构体

　　E 解离度

　　正确答案：ABE  

　　答案解析：本题考查药物的物理性质对药物活性的影响。药物的物理性质主要有：药物的溶解度、脂水分配系数和解离度。C、D为立体结构，不属于物理性质，故本题答案应选ABE。

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