药物进入机体后，发生化学结构的改变称其为生物转化或转化(biotransformation)，形成新的物质称为代谢产物。
药物在体内发生转化的器官主要是肝脏，肠、肾、肺和脑也是药物代谢部位。
1.药物代谢的意义 药物经过转化以后，其药理活性发生改变，大多数药物经代谢后失去活性(减弱或消失)，称为灭活(inactivation);
2.药物代谢酶药物在体内的转化是在酶的催化下进行，这些催化药物转化的酶，统称为药物代谢酶(drug metabolism enzymes)，简称药酶
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