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2020年执业药师药学知识二备考预习:镇痛药

来源:考试网  [ 2019年12月25日 ]  【

  镇痛药

  根据止痛强度:

  1.强阿片类药:吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

  2.弱阿片类药:可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  镇痛机制——

  通过作用于中枢神经组织内的阿片受体,选择性抑制兴奋性神经的冲动传递,解除疼痛感受。

  吗啡——激动阿片受体

  ——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。

  阿片类受体——

  (1)μ受体:

  ①μ1受体——中枢镇痛、欣快感、依赖性;

  ②μ2激动——呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐。

  (2)κ受体激动——脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制;

  (3)δ受体激动——镇痛,引起血压下降、缩瞳、欣快感。

  其他作用:

  1.止泻——通过局部与中枢作用,改变肠道蠕动功能;

  2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。

  【主要药品】

  (一)吗啡——适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:

  1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;

  2.心肌梗死——使患者镇静,并减轻患者心脏负担;

  3.心源性哮喘;

  4.麻醉和手术前给药——保持患者宁静进入嗜睡。

  (二)哌替啶

  1.剧痛——创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。

  2.心源性哮喘。

  3.人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪——人工冬眠合剂。

  【注意事项】

  1.内脏绞痛——与阿托品配伍应用。

  2.分娩镇痛时,须监测对新生儿的抑制呼吸作用。

  3.中毒解救——同吗啡。

  但中毒出现的兴奋惊厥等症状,拮抗药可使其症状加重——只能用地西泮或巴比妥类药解除。

  (三)可待因——“三镇”

  (1)镇咳——较剧的频繁干咳。

  (2)镇痛——中度以上的疼痛。

  (3)镇静——辅助局部麻醉或全身麻醉。

  (四)曲马多——中、重度疼痛。

  【注意】

  (1)禁止作为对阿片类有依赖性患者的代替品。

  (2)缓慢减药——避免戒断症状。

  (五)芬太尼——麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。

  (六)羟考酮——持续的中、重度疼痛。

  (七)布桂嗪——偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛(属二阶梯镇痛药)。

  二、用药监护

  (一)妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全

  (1)成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状——戒断治疗。

  (2)儿童及老年——尤易引起呼吸抑制——减少剂量。

  (二)减少生理或心理依赖性

  ——逐渐停药,减少用量\戒毒治疗。

  戒断症状

  (三)规避不利的应用方法

  (1)皮下或肌注时,患者应卧床休息一段时间——以免出现头痛、恶心、呕吐、晕眩甚至体位性低血压。

  (2)门诊患者的镇痛,选用与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂——减少本类药的用量。

  (四)镇痛药的使用原则

  (1)按阶梯给药:

  轻度疼痛——非甾体抗炎药;

  中度疼痛——弱阿片类;

  重度疼痛——强阿片类药。

  (2)个体化:剂量由小到大;不应对药量限制过严,应注意实际疗效。

  (3)“按时”,而不是“按需”(只在疼痛时给药)。

  (4)尽量口服——极少产生精神或身体依赖性

   【解析】

  1.吗啡急性中毒致死的主要原因是

  A.大脑皮层深度抑制

  B.延脑过度兴奋后功能紊乱

  C.血压过低

  D.心跳骤停

  E.呼吸麻痹

  『正确答案』E

  『答案解析』呼吸抑制是致死的主要原因。

  2.吗啡的镇痛作用最适用于

  A.诊断未明的急腹症

  B.分娩止痛

  C.颅脑外伤的疼痛

  D.其他药物无效的急性锐痛

  E.用于哺乳妇女的止痛

  『正确答案』D

  『答案解析』吗啡——适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:

  1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;

  2.心肌梗死——使患者镇静,并减轻患者心脏负担;

  3.心源性哮喘;

  4.麻醉和手术前给药——保持患者宁静进入嗜睡。

  3.吗啡禁用于分娩止痛的原因是

  A.促进组胺释放

  B.激动蓝斑核的阿片受体

  C.抑制呼吸、延长产程

  D.抑制去甲肾上腺素神经元活动

  E.脑血管扩张,颅内压升高

  『正确答案』C

  『答案解析』治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力,影响分娩,延长产程,故不宜用于分娩止痛。

  4.关于吗啡镇痛作用机制的描述,正确的是

  A.降低外周神经末梢对疼痛的感受性

  B.激动中枢阿片受体

  C.抑制中枢阿片受体

  D.抑制大脑边缘系统

  E.抑制中枢前列腺素的合成

  『正确答案』B

  『答案解析』吗啡——激动阿片受体——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。

  5.哌替啶最大的不良反应是

  A.便秘

  B.依赖性

  C.腹泻

  D.心律失常

  E.呕吐

  『正确答案』B

  『答案解析』典型不良反应1.常见:呼吸抑制、支气管痉挛;2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者,如治疗适当,少见耐受性或依赖性。

  6.下列镇痛药中可主要用于剧烈干咳的是

  A.塞来昔布

  B.对乙酰氨基酚

  C.芬太尼

  D.吗啡

  E.可待因

  『正确答案』E

  『答案解析』可待因——“三镇”(1)镇咳——较剧的频繁干咳。(2)镇痛——中度以上的疼痛。(3)镇静——辅助局部麻醉或全身麻醉。

  A.哌替啶   B.芬太尼  C.美沙酮

  D.吲哚美辛  E.纳洛酮

  7.用于解救麻醉性镇痛药急性中毒

  8.镇痛强度为吗啡的1/10,代替吗啡使用

  9.镇痛强度比吗啡强,也有成瘾性

  10.镇痛强度与吗啡相近,但成瘾性发生慢,戒断症状相对较轻

  『正确答案』E A B C

  『答案解析』吗啡中毒解救①静脉注射纳洛酮。②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂

  【11-13】

  A.恶心、呕吐、便秘  B.耐受性和依赖性

  C.血压升高      D.呼吸肌麻痹

  E.呼吸急促

  11.治疗剂量吗啡可引起的不良反应

  12.连续反复应用吗啡可引起的不良反应

  13.中毒量吗啡可引起的不良反应

  『正确答案』ABD

  『答案解析』本题作为补充内容。

  【14-15】

  A.抑制外周前列腺素的合成

  B.抑制中枢阿片受体

  C.阻断痛觉神经冲动的传导

  D.直接作用于痛觉感受器,降低其对致痛物质的敏感性

  E.抑制中枢神经系统,引起痛觉消失

  14.美洛昔康的镇痛作用机制主要是

  15.哌替啶的镇痛作用机制主要是

  『正确答案』A C

  『答案解析』美洛昔康属于非甾体抗炎药,主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶,减少炎症介质,从而抑制前列腺素和血栓素的合成。

  哌替啶通过作用于中枢神经组织内的阿片受体,选择性抑制兴奋性神经的冲动传递,解除疼痛感受。

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