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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第二十七章_第2页

来源:考试网  [ 2016年09月07日 ]  【

  第二节 止吐药

  按其拮抗的受体可分为:

  1.抗组胺受体止吐药

  2.抗乙酰胆碱受体止吐药

  3.抗多巴胺受体止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮)

  4.新型的5-HT3受体拮抗剂(词干XX司琼)

  1.盐酸昂丹司琼

  化学名为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1 H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4酮盐酸盐二水合物

  ① 3位手性碳,(R)体的活性较大,使用外消旋体

  ② 5-HT 3受体拮抗剂治疗癌症病人的恶心呕吐症状

  2.盐酸格拉司琼

  ①最早发现拮抗5-HT 3受体作用的化合物之一

  ②对5-HT 3受体的亲和力极高

  3.托烷司琼

  ①对外周和中枢神经内5-HT 3受体具高选择性拮抗作用

  ②对预防癌化疗的呕吐有高效

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