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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第十五章_第2页

来源:考试网  [ 2016年08月21日 ]  【

  2.苯吗喃类

  吗啡喃除去C环(代表:喷他左辛)

  3.哌啶类

  吗啡结构中仅保留A和D环

  (1)盐酸哌替啶(麻)

  第一个合成类,活性低,成瘾性低。

  化学名:1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

  性质:1)遇光变质,避光保存

  2)酯的结构,空间位阻,难水解

  代谢特点:口服首过效应,生物利用度低,注射给药。

  阿片μ受体激动剂

  (2)枸橼酸芬太尼(麻)

  化学名:N-[1-(2苯乙基)-4-哌啶基] -N-苯基- 丙酰胺枸橼酸盐

  哌替啶改造:酯换成电子等排体酰胺

  4.氨基酮类

  无吗啡类通常的吡啶环D环

  (1)盐酸美沙酮(麻)

  化学名:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐

  化学性质:1)水溶性,不稳定,光照变质

  考点:6位手性碳,左旋活性>右旋,用消旋体

  代谢与作用特点:

  1)作用时间长(N-氧化、N-去甲基、苯环羟基化、羰基还原,代谢产物都有镇痛活性)

  2)成瘾小,可替代疗法戒毒

  (2)右丙氧芬(麻)

  考点:两个手性碳

  1)右旋体 镇痛

  2)左旋体 镇咳

  用于解热镇痛复方制剂,有依赖性

  二、其他合成类

  1.盐酸布桂嗪(麻)

  结构:哌嗪,苯丙烯,丁酰基

  作用特点: 显效快(10’),有成瘾性

  2.苯噻啶

  三环(苯、环庚烯、噻吩) 哌啶

  H1受体拮抗剂,偏头痛 镇静

  3.盐酸曲马多

  结构环己烷

  2个手性碳

  考点:苯环和二甲氨基甲基呈反式

  成瘾性小,阻断疼痛的传导

  三、镇痛药的构效关系

  共同的结构特征

  三个部分与受体三点结合

  1)一个碱性中心,在生理pH条件下,电离成阳离子,与受体阴离子a结合

  2)具有苯环,与受体平坦区b结合

  3)烃基部分(吗啡C15-C16 )凸出于平面,正好与受体凹槽C相适应

  药效团:苯基和哌啶环

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责编:hanbing

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