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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第三章第一节_第2页

来源:考试网  [ 2016年07月19日 ]  【

  二、头孢菌素及半合成头孢菌素类

  比青霉素类稳定、酸稳定、可口服、毒性小

  1、头孢噻吩钠

  第一个半合成头孢类

  头孢菌素的代谢:3位去乙酰基,脱水,内酯环

  3位甲基、卤素、杂环可改善药代动力学

  2、头孢美唑

  3位是 硫代四唑环

  7α位有 甲氧基,耐酶性强

  7位侧链端头含 氰基

  3、头孢羟氨苄

  化学名:( 6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物

  碱性下迅速被破坏

  3-甲基稳定性好、可口服

  4、头孢克洛

  化学名:(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂 双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物

  3位取代基为氯、(甲基、乙烯),提高稳定性提高,改善药代动力学性质等

  5、头孢哌酮钠

  化学名:(6R,7R)- 3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

  3位甲基上引入硫杂环,提高活性、显示良好药代动力学性质

  6、头孢噻肟钠

  化学名:(6R,7R)-3-[(乙酰氧)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂 双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠

  (1)7位侧链α-位顺式甲氧基肟,对酶稳定

  顺式体>反式体40倍,但光照可转化

  (2)7位侧链β位是2-氨基噻唑,可增加对青霉素结合蛋白的亲和力( 第三代头孢侧链共同)

  7、头孢克肟

  8、头孢曲松

  三、β-内酰胺酶抑制剂

  经典的β-内酰胺类抗生素

  非经典的β-内酰胺类:碳青霉烯类、青霉烯、氧青霉烷类、单环β-内酰胺类

  针对β-内酰胺类抗生素的耐药机制,解决耐药性

  按结构分两类:

  1、氧青霉烷类

  克拉维酸钾

  结构:氢化异唑、乙烯基醚、6位无酰胺侧链

  (1)第一个β-内酰胺酶抑制剂

  (2)作用机制特点:自杀性机制的酶抑制剂,不可逆

  (3)单独使用无效,与β-内酰胺类抗生素联合使用,如与阿莫西林的复方制剂

  2、青霉烷砜类

  舒巴坦钠

  (1)青霉烷酸,S氧化成砜

  (2)作用特点:不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂

  (3)口服吸收少,与氨苄西林1:2混合

  四、非经典的β-内酰胺类抗生素

  1、碳青霉烯类

  亚胺培南

  特点:单独使用时,受肾肽酶代谢分解失活,需和酶抑制剂西司他丁合用

  2、单环β-内酰胺类

  氨曲南

  (1)第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素

  (2)N上连有强吸电子磺酸基

  (3)2位甲基,增加对酶稳定性

  (4)副作用小,不发生交叉过敏

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责编:hanbing

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