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2017中西医助理医师_药理学章节解析：第十一章镇痛药_第3页

2016-11-17 14:58:05 【大中小】

　　第三节阿片受体部分激动药

　　本类药物中大多数具有阿片受体部分激动药的特点，即小剂量或单独使用时，可激动某型阿片受体，呈现镇痛作用;当剂量加大或与激动药合用时，又可拮抗受体。此外，某些药物对某型受体起激动作用，而对另一受体则起拮抗作用，因此，本类药物又可称为混合型激动-拮抗药(mixed agonists/antagonists)。本类药物以镇痛为主，依赖性较小，呼吸抑制作用较弱，但有拟精神副作用。

　　喷他佐辛

　　喷他佐辛，又名镇痛新。为阿片受体部分激动剂，可激动k受体和拮抗m受体。

　　【药理作用】镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制作用为吗啡的1/2，但当剂量超过30mg时，呼吸抑制程度并不随剂量增加而加重，故相对安全。用量达60-90mg时，可产生精神症状，可用纳洛酮对抗。胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。对心血管的作用与吗啡不同，大剂量可加快心率和升高血压，这与升高血中儿茶酚胺浓度有关。

　　布托啡诺

　　激动k1受体，对m受体有弱的拮抗作用。

　　丁丙诺啡

　　m受体部分激动药

　　纳布啡

　　本品对m受体的拮抗作用比布托啡诺强，对k受体的激动作用比布托啡诺弱。

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