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执业药师考试《中药药剂学》章节解析:第九章外用膏剂

来源:考试网  [ 2016年11月14日 ]  【

  第九章 外用膏剂

  外用膏剂:药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗等作用,也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。后者亦称经皮给药系统(简称TDDS),或经皮治疗系统(简称TTS)。

  1、特点:经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环,能避免肝脏的首过效应,避免药物在胃肠道的破坏,减少血药浓度的峰、谷变化,降低药物的副作用。

  2、分类:软膏剂;膏药(黑膏药、白膏药);贴膏剂(橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂)。

  3、药物透皮吸收过程:释放:从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜表面。穿透:进入真皮、皮下组织,起局部作用。吸收:通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。

  4、药物透皮吸收的途径:完整表皮--主要途径;皮肤的附属器(毛囊、皮脂腺、汗腺)。

  5、药物透皮吸收的影响因素:

  ⑴ 皮肤条件:应用部位,皮肤的病变、温度与湿度、清洁。

  ⑵ 药物性质:理想药物:具有适宜的油、水分配系数,既具有一定脂溶性又具水溶性。

  ⑶ 基质的组成与性质:

  ① 吸收:乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类基质。

  ② 基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收:当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,药物的分子型显著增加而利于吸收。

  ③ 附加剂:表面活性剂、透皮促进剂。

  ④ 增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性。油脂性强的基质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用。

  ⑷ 其他因素:还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。

  注:水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。

  软膏剂:提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

  1、特点:多用于慢性皮肤病,具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗。全身治疗作用。

  2、常用的基质:油脂性(油膏)、水溶性和乳剂型(乳膏--水包油型、油包水型)。

  理想的基质应具备下列要求: ① 具有适宜的黏稠度,易于涂布于皮肤或黏膜。 ② 能与药物的水溶液或油溶液互相混合,有利于药物的释放和吸收。 ③ 性质稳定,与药物无配伍禁忌。 ④ 无刺激性,不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。 ⑤ 易洗除,不污染衣物。

  油脂性基质:

  ⑴ 特点:优点--①润滑、无刺激性;②能封闭皮肤表面,促进皮肤的水合作用,对皮肤的保护及软化作用比其他基质强;③能与多种药物配伍。

  缺点--①油腻性及疏水性较大;②药物释放较差;③不易与水性液混合;④用水也不易洗除;⑤不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

  ⑵ 分类: 口诀:软膏油基分四类,油脂动植氢化油,类脂羊毛动物蜡,

  烃类石蜡凡士林,硅酮乳膏不宜眼。

  油脂类:动物油--豚油; 植物油--麻油+蜂蜡→中药油膏; 氢化植物油--不易酸败。

  类脂类:羊毛脂--吸水性好,提高药物渗透,黏稠; 蜂蜡(黄、白)--调节稠度,辅助乳化; 虫白蜡--增加稠度; 鲸蜡--增加稠度。

  烃类:凡士林--黄、白; 固体石蜡--调节稠度; 液状石蜡--调节稠度。

  硅酮(硅油):二甲聚硅与甲苯聚硅→乳膏(无毒,但对眼有刺激作用,不作眼膏基质)

  注:凡士林:白凡士林对皮肤与黏膜无刺激性。油腻性大而吸水性较差、(仅能吸水5%),故不宜用于有多量渗出液的患处。合用羊毛脂、鲸蜡醇、胆甾醇→增加吸水性。合用表面活性剂→改善药物的释放与穿透性。 调节稠度:四蜡--蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡、石蜡。

  乳剂型基质:

  ⑴ 特点:①对油和水均有一定亲和力,有利于药物的释放与穿透;②可吸收创面渗出物,易涂布、易清洗;③可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面;④遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。

  ⑵ 0/W型乳剂基质:能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质快,但若患处分泌物太多,分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化(反向吸收),应注意适应证的选择。分泌物太多不宜用(反向吸收)

  例如,一价皂(肥皂类阴离子表面活性剂)作乳化剂的0/W型乳剂基质:

  处方:硬脂酸120g,单硬脂酸甘油酯35g,液状石蜡60g,凡士林10g,羊毛脂50g,三乙醇胺4g,尼泊金乙酯1g,蒸馏水加至1000g。

  处方分析:①三乙醇胺皂:三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂--为0/W型乳化剂。 ②未皂化的硬脂酸:作为油相被乳化成分散相,并可增加基质的稠度。 ③羊毛脂:增加油相的吸水性和药物的穿透性。 ④液状石蜡和凡士林:调节基质的稠度,增加润滑性。

  ⑤单硬脂酸甘油酯:增加油相的吸水能力,辅助乳化、稳定、增稠。

  ⑥尼泊金乙酯:防腐剂。 ⑦甘油:保湿剂。

  ⑶ W/0型乳剂基质:吸收部分水分,透皮良好,涂展性佳。

  例如,脱水山梨醇脂肪酸酯类(司盘)作乳化剂的W/O型乳剂基质:

  处方:凡士林400g,硬脂醇180g,倍半油酸山梨醇酯5g,尼泊金乙酯1g,加水至1000g。

  分析:①倍半油酸山梨醇酯:司盘,W/0型乳化剂。②硬脂醇(十八醇):辅助乳化。

  水溶性基质:

  ⑴ 特点:①释药较快。②无油腻性和刺激性。③能吸收组织渗出液,可用于糜烂创面和腔道黏膜。④润滑作用较差。⑤易失水、发霉,故需加保湿剂与防腐剂。

  ⑵ 分类:①纤维素衍生物:甲基纤维素、CMC-Na等。 ②聚乙二醇(PEG):本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化,可降低酚类防腐剂的防腐能力;长期使用可致皮肤干燥。 ③卡波姆(卡波普):适用于脂溢性皮炎的治疗。 ④其他:海藻酸钠、甘油明胶。

  液体药剂良好的助悬剂、增稠剂和辅助乳化剂,还可用作黏合剂、包衣材料及缓释、控释材料。

  3、软膏剂的制备

  ⑴ 基质的处理:油脂性基质:加热熔融,并趁热滤过,除去杂质,必要时150℃×1h干热灭菌并去除水分。 水溶性基质:溶胀、溶解制成溶液或凝胶后备用

  ⑵ 药物加入基质的一般方法:

  1)不溶性固体药物:①制粉+甘油、蜡→研匀→渐加基质。②粉+熔融基质→搅拌致冷。

  2)植物油提取饮片:①+植物油溶剂→加热提取→加基质混匀。 ②+油与基质的混合液→加热提取→冷凝。

  3)可溶性药物:①水溶性药:与水溶性基质混合→加入基质中;与油脂性基质混合→少量水溶解→以羊毛脂吸收→与其余基质混匀;与乳剂基质混合→溶于相应的水相或油相中。②油溶性药→直接溶解在熔化的油脂性基质中。

  4)中药浸出物:①中药煎剂、流浸膏等→浓缩至稠膏状,再与基质混合。②固体浸膏→加少量溶剂(如水、稀醇等)使之软化或研成糊状,再与基质混匀。

  5)共熔成分:可先将其研磨共熔后,再与冷至40℃左右的基质混匀。

  6)挥发性药物或热敏性药物:待基质降温至40℃左右,再与其混合均匀。

  ⑶ 制备方法

  1)研合法:药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状,再递加余基质研匀。

  适用:当软膏基质稠度适中或主药不宜加热,且在常温下通过研磨即能均匀混合时。

  2)熔合法(热熔法):将基质先加热熔化→渐加药→搅拌至冷凝。适用:含有不同熔点基质,在常温下不能均匀混合;主药可溶于基质;需用溶融基质提取饮片有效成分者。

  如:熔点较高--蜂蜡、石蜡等应先加热熔融,熔点较低--如凡士林、羊毛脂等随后加入熔化。

  3)乳化法:油相加热熔融;水相加热至同温(约80℃)→两相混合→搅拌至冷凝。

  油、水两相混合方法:①分散相加至连续相中,适用含小体积分散相的乳剂系统。②连续相加到分散相中,适用多数乳剂系统。③两相同时掺和,适用于连续的或大批量的操作。

  v 眼膏剂:(灭菌制剂)指药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂。

  常用基质--凡士林:液状石蜡:羊毛脂(关键地位:吸水性,黏附性,表面活性)=8:1:1。尤适用于抗生素和中药眼膏。

  制备要点:基质--干热灭菌 150℃ 1~2小时。配制用具--干热灭菌。包装用软膏管--苯酚溶液或70%的乙醇浸泡(消毒剂消毒),用时灭菌蒸馏水冲洗。操作--洁净、无菌条件。

  质量要求:⑴ 基质除符合软膏剂的要求外,应均匀、细腻,对眼部无刺激性,易涂布。 ⑵ 基质在配制前应滤过并灭菌。 ⑶ 每个容器的装量应<5g。 ⑷ 混悬型眼膏剂不得检出>90μm的粒子。 ⑸ 每10支中每支内含不小于50μm具有光泽的金属性异物数超过8粒者不得过1支,其总数<50粒;如有超过,复试20支; 初试、复试结果合并如上法计算。

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