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2017年执业药师考试《药学专业知识二》章节考点:第三章呼吸系统疾病用药_第2页

来源:考试网  [ 2016年12月01日 ]  【

  第二节 祛痰药

  祛痰药主要分为五类:

  (1)多糖纤维素分解剂:促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解,减低痰液的黏稠度。药品有溴己新、氨溴索。

  (2)黏痰溶解剂:结构中含巯基的氨基酸,吸入后与黏蛋白的双硫键结合,可使黏蛋白分子裂解,从而降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。代表药有乙酰半胱氨酸。

  (3)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类:如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。

  (4)表面活性剂:可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度,使其在黏膜表面的黏附力降低,以易于咳出。

  (5)黏痰调节剂:能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键,使分子变小,降低痰液的黏度,并改变其组分和流变学特性,同时调节黏液的分泌。代表药有羧甲司坦、厄多司坦等。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点(重要考点)

  1.溴己新

  具有较强的黏痰溶解作用,口服吸收迅速、完全。

  2.氨溴索

  可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成,使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖成分之一)含量减少,痰中的黏多糖纤维素裂解,痰液黏度下降、变薄,易于咳出。

  3.乙酰半胱氨酸

  乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基,能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂,并使脓性痰液中的 DNA 纤维断裂,从而降低痰液的黏滞性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难,如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难,还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。

  4.羧甲司坦

  羧甲司坦主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌,从而使痰液的黏滞性降低,有利于痰液咳出。

  5.厄多司坦

  分子中含有封闭的巯基,在肝脏中生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物,后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂而降低痰液稠度,从而有利于痰液咳出。本品还具有抗氧化作用,并增强抗生素的穿透性,增加黏膜纤毛运动等功能。

  (二)典型不良反应

  1.黏痰溶解药(溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸)

  偶见支气管痉挛、遗尿、体位性低血压、心动过速、心悸、颅内高压、异常心电图。

  2.黏痰调节剂(羧甲司坦、厄多司坦)

  偶见上腹部隐痛、腹泻、胃肠出血、口干、轻度轻微头痛、头晕。

  (三)禁忌证

  妊娠初期和哺乳期妇女,以及胃炎、胃溃疡、过敏体质及严重肝、肾功能不全患者。

  (四)药物相互作用

  避免与可待因、复方桔梗片、右美沙芬等中枢性强效镇咳药合用,以防止稀化的痰液可能堵塞气管。

  乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性,故不宜与这些抗菌药物合用。必需使用时,可间隔 4h 或交替用药。

  二、用药监护(考点)

  (一)注意与镇咳药的联合应用

  (1)对痰液较多的湿咳应以祛痰为主,不宜单纯使用镇咳药,应先用或同时应用祛痰剂。

  (2)鉴于被稀释后的痰液借助咳嗽反射而排出,在使用司坦类黏液调节剂后暂缓继用强效镇咳剂,以免被稀释的痰液堵塞气道。

  (3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及脓性痰。对于一般祛痰药无效者,使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。

  (二)注意与平喘药的联合应用

  支气管哮喘的咳嗽,应合并应用平喘药,可缓解支气管痉挛,再辅助止咳和祛痰。

  三、主要药品

  溴己新

  【适应证】用于急、慢性支气管炎,支气管扩张等伴有黏痰较多而不易咯出患者。

  【注意事项】胃及十二指肠溃疡或存在溃疡病史的患者,使用此类药物宜谨慎。

  羧甲司坦

  【适应证】用于支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困难。

  【注意事项】消化道溃疡活动期禁用,消化道溃疡史患者慎用。

  氨溴索

  【适应证】用于痰液黏稠不易咳出者。

  乙酰半胱氨酸

  【适应证】用于浓稠痰黏液过多的急、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症。

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