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2016执业药师《药学专业知识二》系统备考:第五单元_第5页

来源:考试网  [ 2016年08月11日 ]  【

  第五节 调节血脂药

  血脂异常俗称高脂血症

  第一亚类 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

  (他汀类)降低LDL-ch作用最强。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶),降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B,也降低三酰甘油(TG),轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。

  还具有:

  (1)对抗应激。

  (2)减少心血管内皮过氧化。

  (3)稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。

  (4)减少脑卒中和心血管事件。

  (5)抑制血小板聚集。

  (6)降低血清胰岛素,改善胰岛素抵抗。

  尚可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的预防。

  【两个细节】

  1.具有广泛的首关效应,生物利用度不高。

  2.“6规则”----在标准剂量的基础上,剂量增加1倍,LDL-ch降幅平均仅增加6%,但不良反应增加。

  (二)典型不良反应

  肌毒性肌痛、肌病、横纹肌溶解症;

  肝毒性肝脏转氨酶AST及ALT升高。

  胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。

  (三)禁忌证

  (1)胆汁郁积和活动性肝病、肝脏转氨酶AST及ALT持续升高者。

  (2)妊娠期。

  (四)药物相互作用

  1.与红霉素类、酮康唑、环孢素增加他汀类药的代谢,使血药浓度升高,肌毒性风险增加。

  2.与烟酸、吉非贝齐或贝特类合用,可使横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加。

  二、用药监护

  (一)严格遴选适应证四类人群:

  (1)确诊动脉粥样硬化性心血管病患者。

  (2)原发性LDL-ch≥4.9 mmol/L。

  (3)40~75岁、LDL-ch1.8~4.9 mmol/L的糖尿病患者。

  (4)10年动脉粥样硬化性心血管病风险≥7.5%者。

  (二)定期监测血脂和安全指标

  肌:肌磷酸激酶(CK)大于正常值10倍以上

  肝:(AST及ALT)大于正常值3倍以上

  停药。

  (三)联合用药时宜慎重监测ALT、AST和CK。

  (四)掌握适宜的服药时间

  提倡晚间服用肝脏合成脂肪峰期多在夜间。

  (五)注意肝酶代谢的差异

  普伐他汀适用于肝、肾功能不全者。

  三、主要药品

  辛伐他汀

  阿托伐他汀

  氟伐他汀18岁以下不推荐使用。

  瑞舒伐他汀

  第二亚类 贝丁酸类药

  吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特。

  降低TG首选。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  侧重于TG,平均可使TG降低20~50%。而对TC仅降低6~15%,并升高HDL-ch。

  适应证高TG血症或以高TG高为主的混合型高脂血症。

  (二)典型不良反应

  1.主要胃肠道反应。

  2.肌痛、肌病

  3.肝脏转氨酶AST及ALT升高

  4.胆石症、胆囊炎

  5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。

  记忆太贝了,吃了点鸡肝,胃肠反应,还得胆结石了!

  (三)禁忌证

  (1)严重肝、肾功能不全。

  (2)胆石症及有胆囊疾病史者(可引起胆结石)。

  (3)妊娠及哺乳期。

  (四)药物相互作用

  1.与他汀类、烟酸以及其他同类药合用,可增加横纹肌溶解症危险。尤其禁止吉非贝齐联合他汀治疗。

  2.增强香豆素类抗凝血药的疗效,合用时应减少抗凝血药剂量。

  3.经肾排泄,与免疫抑制剂(环孢素)等具肾毒性的药物合用时,可致肾功能不全。

  二、用药监护

  (一)监测用药的安全性

  监测:肝酶AST及ALT;CK。

  (二)高三酰甘油血症的治疗原则重要!

  (1)TG>1.70 mmol/L改善生活方式基石。

  (2)2~3个月后,若TG≥2.26mmol/L启动药物治疗。

  (3)LDL-ch未达标者首选他汀类;已达标者低HDL-ch成为次级治疗目标首选贝丁酸类药、烟酸或ω-3不饱和脂肪酸。

  (4)伴糖尿病者非诺贝特单药,或联合他汀。

  (5)需要联合时首选非诺贝特。

  三、主要药品

  非诺贝特

  【适应证】高胆固醇血症(Ⅱa型),内源性高三酰甘油血症,单纯型(Ⅳ)和混合型(Ⅱb和Ⅲ型)。

  【注意事项】当AST及ALT升高至正常值3倍以上,应停用。

  苯扎贝特

  第三亚类 烟酸类

  属于B族维生素。

  当用量超过作为维生素作用的剂量时降脂。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.烟酸

  ①为脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂,减少游离脂肪酸向肝内转移,而使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成减少;

  ②抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。

  ③增加VLDL-ch的清除率降三酰甘油(TG)。

  “较为全效” :

  ①升高HDL-ch最强!

  ②降低载脂蛋白LP(a)唯一!

  ③降低TC、TG及LDL-ch。

  【适应证】

  (1)高脂血症辅助治疗(除Ⅰ型外)。

  (2)烟酸缺乏症糙皮病,等。也可用于血管扩张。

  (3)接受肠道外营养,或因营养不良引起的体重骤减,妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者烟酸缺乏。

  2.阿昔莫司烟酸衍生物。

  作用时间较长。

  可改善2型糖尿病患者血脂紊乱。

  (二)典型不良反应

  1.强烈的扩张血管发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿;

  2.少见肌毒性:肌痛、肌病;

  3.心血管毒性心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。

  4.大剂量肝毒性:AST及ALT升高。

  记忆

  烟抽多了心受伤,肌肝中毒血管张。

  (三)禁忌证

  严重肝功能损害、活动性消化性溃疡、动脉出血、儿童、妊娠及哺乳期。

  (四)药物相互作用

  (1)与抗高血压药合用体位性低血压。

  (2)与他汀类药合用横纹肌溶解危险。

  (3)与异烟肼合用烟酸缺乏。

  二、用药监护

  (一)控制烟酸所致的皮肤反应

  强烈的扩张血管作用瘙痒、皮肤干燥、面部潮红。

  缓解应用小剂量缓释制剂,或服药前30min合用阿司匹林,或每日服用一次布洛芬。

  (二)与他汀类药合用监测肝功能和肌磷酸激酶。

  (三)监控肝功能和血糖。

  (四)监测血尿酸水平,严重痛风者禁用。

  第四亚类 胆固醇吸收抑制剂依折麦布

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性,通过肠肝循环持续作用于小肠上皮靶点,减少肠道内胆固醇吸收。

  用于原发性高胆固醇血症。

  【优点】

  1.不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类);

  2.不影响胆汁酸分泌(如胆汁酸螯合药)、脂溶性维生素及其他固醇类物质吸收;

  3.很少与其他药相互影响

  良好的安全性和耐受性。

  补充胆汁酸螯合剂--考来烯胺阻断胆汁酸肝肠循环

  (二)典型不良反应

  常见呕吐、吞咽困难、腹痛、腹泻、腹胀、便秘、肝脏转氨酶AST及ALT升高;

  少见肝炎、肌痛、肌病、关节痛、肌磷酸激酶升高;

  罕见横纹肌溶解症。

  (三)药物相互作用

  1.与他汀类药作用机制互补,联合应用降胆固醇作用显著增强。

  2.与非诺贝特联合,可使LDL-ch降低20%。

  不能与葡萄柚汁合用血药浓度升高而发生不良反应。

责编:hanbing

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