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2016执业药师《药学专业知识二》系统备考:第五单元_第3页

来源:考试网  [ 2016年08月11日 ]  【

  第三节 抗心绞痛药

  心绞痛:冠状动脉粥样硬化斑块血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞心肌急剧、短暂缺血。

  【必要补充】

  心绞痛分类

  ①稳定型:与冠状动脉内斑块形成有关。

  ②不稳定型:由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。

  ③变异型:由冠状动脉痉挛引起。

  ①硝酸酯类;

  ②β受体阻断剂;

  ③钙通道阻滞剂。

  第一亚类 硝酸酯类药

  适用于各种类型心绞痛。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,产生环鸟核苷单磷酸,它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。

  主要作用:

  (1)降低心肌氧耗量。

  (2)扩张冠状动脉和侧支循环血管,增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。

  (3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压,增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量,改善心功能。

  (4)轻微的抗血小板聚集作用。

  常用:硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。

  1.硝酸甘油

  ①起效最快,2~3min起效,5min达最大效应。

  ②作用持续时间最短约20~30min,半衰期仅为数分钟。

  ③舌下含服吸收迅速完全。

  2.硝酸异山梨酯中效。

  口服起效时间15~40min,持续时间2~6h。

  3.5-单硝酸异山梨酯

  30~60min起效,作用持续3~6h;缓释片

  60~90min起效,作用持续约12h。

  在胃肠道吸收完全,无肝脏首关效应,生物利用度近100%。

  4.亚硝酸异戊酯

  起效快,大约1~2min,维持时间短用于急性发作。

  【如何选择?】

  1.硝酸甘油舌下含服心绞痛急性发作的首选,疼痛约在1~2min消失;硝酸异山梨酯舌下含服亦可。

  而舌下喷雾起效更快,几乎与静脉注射相近,但不能给予较大剂量(不良反应)。

  发作频繁者静脉给药。持续时间不应超过48h,以免出现耐药。

  2.硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯预防缺血发生。

  缓解期缓释或长效制剂,如单硝酸异山梨酯、硝酸甘油皮肤贴片。

  长期抗缺血治疗联合应用β受体阻断剂或钙通道阻滞剂。

  (二)典型不良反应

  舒张血管

  1.搏动性头痛;

  2.面部潮红或有烧灼感;

  3.血压下降、晕厥----反射性心率加快;

  4.血硝酸盐水平升高。

  (三)禁忌证

  (1)急性下壁伴右室心肌梗死注:一般心肌梗死是适应症!

  (2)严重低血压(收缩压<90mmHg)。

  (3)肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄。心脏压塞或缩窄性心包炎。

  (4)已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药(西地那非等)。

  (5)颅内压增高。

  (四)药物相互作用

  1.与抗高血压药或扩张血管药合用体位性降压作用增强。禁止联合应用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂严重低血压。

  2.与拟交感神经药(去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)合用降低本类药的抗心绞痛效应。

  3.增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

  二、用药监护

  (一)合理使用各种剂型

  硝酸甘油常用片剂供舌下含服;气雾剂舌下喷雾。静脉滴注起效快。

  长时间预防硝酸甘油软膏剂定量涂擦皮肤;透皮贴剂贴敷于皮肤。

  (1)含服时尽量采取坐位,用药后由卧位或坐位突然站立时必须谨慎防止发生体位性低血压。

  (2)使用喷雾剂前不宜摇动,使用时屏住呼吸,最好喷雾于舌下,每次间隔30s。

  (3)不应突然停止用药避免反跳现象。

  (二)防止耐药现象的发生任何剂型连续使用24h都可能。克服偏离心脏给药方法:

  (1)舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。

  (2)口服,保证8~12h的无或低硝酸酯浓度期。

  (3)小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯,每日提供8~12h的无药期。长期连续注射应采用低剂量维持疗效;静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。

  【无硝酸酯覆盖的时段,怎么办?】

  加用β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。

  心绞痛一旦发作临时舌下含服硝酸甘油。

  三、主要药品

  1.硝酸甘油防治心绞痛,心肌梗死和充血性心力衰竭。

  2.硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯冠心病的长期治疗,心绞痛的预防,心肌梗死后持续心绞痛的治疗,与洋地黄、利尿剂联合治疗慢性心功能衰竭。

  第二亚类 钙通道阻滞剂

  最重要的一句话!

  变异型心绞痛首选解除冠状动脉痉挛。

  1.选择性钙通道阻滞剂

  ①二氢吡啶类硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;

  ②非二氢吡啶类地尔硫(艹卓)和维拉帕米。

  2.非选择性钙通道阻滞剂

  氟桂利嗪和桂利嗪主要作用于脑细胞和脑血管,解除脑血管痉挛。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点“开源节流”。

  1.阻滞细胞膜钙通道,抑制平滑肌Ca2+进入血管平滑肌细胞内松弛血管平滑肌改善心肌供血;

  2.降低心肌收缩力降低心肌氧耗。

  【临床应用】

  1.变异型心绞痛最有效。

  伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用扩张支气管平滑肌。

  2.稳定型和不稳定型心绞痛也有效。

  3.高血压。

  4.外周血管痉挛性疾病雷诺综合征等。

  【两个重要细节】

  1.CCB具有很强的血管选择性

  硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平冠心病和高血压。

  尼莫地平缺血性脑血管病、脑血管痉挛、偏头痛。

  补充--还有氟桂利嗪和桂利嗪(记忆:你不要莫我高贵的头!)。

  2.抗高血压药对预防脑卒中的强度

  CCB>利尿剂>ACEI>ARB>β受体阻断剂。

  (二)典型不良反应

  1.心脏抑制严重:心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭;

  2.过度的扩血管低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿;

  3.反射性交感神经兴奋心功能不全。

  4.牙龈增生。

  5.硝苯地平影响驾车和操作机械。

  【重点强调CCB导致的水肿】

  表现水肿特点晨轻午重,多见于踝关节、下肢、足部或小腿。

  处理应用利尿剂(氢氯噻嗪、呋塞米);或联合应用ACEI。

  (三)禁忌证

  (1)不稳定心绞痛教材前后严重矛盾!

  (2)急性心肌梗死发作4周内。

  (3)严重主动脉狭窄、严重低血压、心源性休克患者。

  (4)窦房结功能减退和房室传导阻滞者。

  (四)药物相互作用

  1.与β受体阻断剂合用诱发心动过缓和心力衰竭,加重房室传导阻滞。

  2.硝苯地平降低地高辛清除率,中毒发生率增加。

  3.硝苯地平不得与利福平合用为什么?补充:后者为肝药酶诱导剂,降低硝苯地平的作用。

  二、用药监护

  (一)选择长效或缓释制剂平稳地控制血压

  尤其对老年人收缩压和舒张压均较高者,或脉压差较大者,应选用CCB。

  (二)注意停药反应逐渐减剂量。

  (三)提倡有益的联合用药

  (1)联合应用β受体阻断剂和长效硝酸酯类 抗心绞痛的首选。

  (2)CCB可引起心动过速,增加心肌氧耗,与β受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速发生。

责编:hanbing

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