2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十章

　　第二十章　抗高血压药

　　一、中枢性降压药

　　1.甲基多巴

　　含邻苯二酚结构

　　2.盐酸可乐定

　　化学名：2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基] 咪唑烷盐酸盐

　　性质：1)盐酸盐　溶于水

　　2)互变异构体，亚胺型为主

　　α2受体激动剂

　　另可用于戒毒

　　二、作用于交感神经的降压药

　　利舍平(利血平)

　　1.酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性

　　2.光和热下，3β-H差向异构化失活

　　作用温和持久，早期轻度高血压

　　三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物

　　(一)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂

　　普利类

　　1.卡托普利

　　化学名：1-[(2S)- 2-甲基-3-巯基1-氧代丙基]- L-脯氨酸

　　① 略带大蒜味，溶稀碱(酸性)

　　② 两个手性羰，均S构型 ，左旋体(-)

　　③ 有巯基固体稳定，水溶液易氧化成二硫化物

　　④ 剧烈条件酰胺水解

　　氨基酸、糖中的手性碳的构型：习惯用L-、D-表示(一般化合物用R、S)

　　通过与甘油醛构型比较，人为规定一种是L-构型，另一种是D-构型

　　天然来源的氨基酸一般都是L-构型

　　2.马来酸依那普利

　　化学名：N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐

　　① 有3个手性碳，均 S 构型

　　② 是依那普利那的乙酯　是其前药

　　可口服

　　3.福辛普利

　　特点：①含磷酰结构

　　②体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药

　　4.赖诺普利

　　特点：①碱性赖氨酸取代了非极性的丙氨基酸

　　②具两个未被酯化的羧基

　　③非前药的ACE抑制剂