2016年执业药师《药物化学》章节考点：第十七章_第2页

　　第二节 肾上腺素受体拮抗剂(α、β)

　　一、α受体拮抗剂

　　血管舒张，降血压

　　1.盐酸哌唑嗪

　　化学名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐

　　性质：盐，但不溶水

　　2.盐酸特拉唑嗪

　　生物利用度高，时间长

　　二、β受体拮抗剂

　　治疗心律失常、心绞痛、高血压，词尾“洛尔”

　　按亲和力分三类：

　　①非选择性 对β1 β2均阻断

　　②选择性 对 β1阻断

　　③非典型的 对α1和 β均阻断

　　(一) 非选择性β受体阻断剂

　　从异丙肾上腺素衍生来，芳氧丙醇胺结构

　　1.盐酸普萘洛尔

　　芳氧丙醇胺结构

　　化学名1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

　　性质： ①盐酸盐，溶水，水溶液酸性

　　②一个手性碳 ，S左旋体作用>R， 用消旋体

　　③光、酸性，异丙氨基氧化

　　④生物碱试剂(硅钨酸)红色沉淀

　　2.索他洛尔(新)

　　(二)选择性β1受体阻断剂

　　作用于心脏，副作用小

　　1.阿替洛尔

　　结构：芳氧丙醇胺对氨酰基苯

　　2.酒石酸美托洛尔

　　结构：芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯