2016年执业药师《药物化学》章节考点：第十六章

　　第十六章　影响胆碱能神经系统的药物

　　作用类型：两大类

　　乙酰胆碱受体

　　1)M

　　2)N

　　拟胆碱药-受体激动剂

　　抗胆碱药-受体拮抗剂

　　第一节　拟胆碱药

　　临床用途：使心率减慢，胃蠕动增加(胃肠道张力缺乏尿潴留)，瞳孔缩小(青光眼)

　　一、M胆碱受体激动剂(直接作用受体)

　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂(间接，增加乙酰胆碱含量)

　　一、M胆碱受体激动剂

　　1.硝酸毛果芸香碱

　　化学名：4-[(1-甲基-1H咪唑-5基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮硝酸盐

　　性质：

　　1)生物碱，咪唑环N1和N3显碱性

　　2)遇光易变质

　　3)两个手性中心，右旋体

　　缩瞳，治疗青光眼

　　2.氯贝胆碱

　　氨基甲酸酯类

　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂

　　抑制剂乙酰胆碱酯酶，可减少乙酰胆碱分解，增强乙酰胆碱作用(拟胆碱药)

　　临床作用

　　①治疗重症肌无力，青光眼

　　②老年痴呆症(在第15章)

　　溴新斯的明

　　化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵

　　性质：

　　1)季铵极易溶于水，水溶液呈中性。

　　2)氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解。

　　口服后在肠内大部分被破坏

　　作用：可逆性胆碱酯酶抑制剂，重症肌无力