2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义：第十四章_第2页

　　【药理作用】

　　1、中枢神经系统

　　(1)镇痛作用比吗啡弱。

　　(2)治疗量具有镇静和呼吸抑制作用。

　　(3)催吐。

　　(4)成瘾性发生慢。

　　2、兴奋平滑肌：与吗啡相似较弱，不引起便秘。

　　3、心血管：促组胺释放，血管扩张，但血压降低不明显。

　　【临床应用】

　　1、各种剧烈疼痛。

　　2、心源性哮喘。

　　3、人工冬眠。

　　【不良反应】 与吗啡相似，偶尔出现散瞳、震颤、肌萎缩、反射亢进。

　　可待因(codeine)：镇痛、镇咳分别为吗啡1/10、1/4，用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。

　　美沙酮(methadone)：镇痛强度与吗啡相当，成瘾性产生慢，用于剧痛及脱毒治疗。

　　芬太尼(fentanyl)：镇痛效力为吗啡100倍，用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉。

　　二氢埃托啡(dihydroetorphine)：镇痛为吗啡500～1000倍，用于吗啡无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛，也可用于诱导麻醉和静脉复合麻醉。

　　四、阿片受体部分激动药

　　喷他佐辛(pentazocine)、布托啡诺(butorphanol)、

　　丁丙诺啡(buprenorphine)、纳布啡(nalbuphine)

　　五、其他镇痛药

　　曲马多(tramadol)、布桂嗪(bcinnazine)、延胡索乙素(tetrahydropalmatine)及罗通定(rotundine)

　　阿片受体阻断药

　　纳洛酮(naloxone)、纳曲酮(naltrexone)为阿片受体完全拮抗剂，作用迅速。

　　主要作用及用途：

　　1、吗啡中毒：清除呼吸抑制、颅内压升高、胃肠道及胆道痉挛。

　　2、复苏昏迷患者如酒精中毒。

　　3、抗休克。

　　4、中风、脑及脊髓损伤。

　　癌痛的镇痛治疗：

　　世界卫生组织提出到2000年达到在全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标。我国卫生部于1991年4月下达了关于开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示。

　　癌痛治疗三阶梯方法就是在对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人的疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药：

　　1、轻度疼痛：主要选择解热镇痛抗炎药如：阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛等。

　　2、中度疼痛：主要选择弱阿片类药物如：可待因、氨酚待因、强痛定、曲马朵等。

　　3、重度疼痛：主要选择强阿片类药物如：吗啡、哌替啶、美沙酮、二氢埃托啡等。

　　治疗中应注意：

　　1、尽量选择口服给药。

　　2、有规律按时给药而不是疼痛时给药。

　　3、剂量个体化。

　　4、必要时可加用辅助药物(如解痉药)。