2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义：第十四章

第九章 局部麻醉药

第十章 镇静催眠药

第十一章 抗癫痫药和抗惊厥药

第十二章 抗帕金森病药物

第十三章 抗精神失常药

第十四章 镇痛药

　　疼痛(pain)是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦的感觉，常伴有不愉快的情绪或血血管和呼吸方面的变化。它既是一种保护性机制 ，提醒机体避开或处理伤害，也使临床许多疾病的常见症状，剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。

　　一、中枢性镇痛药的镇痛部位

　　1、脊髓胶质区。 2、第三脑室。 3、丘脑内侧。 4、中脑导水管周围灰质。

　　二、脑啡肽的抗痛机制(抗痛系统)

　　三、阿片受体激动药

　　吗啡(morphine)

　　【药动学】

　　口服首过效应明显，生物利用度低，常皮下注射给药;可经胆汁、排泄，也可通过胎盘。

　　【药理作用】

　　1、中枢神经系统

　　1)镇痛镇静 2)抑制呼吸 3)镇咳 4)催吐 5)缩瞳

　　6)其他：影响下丘脑，调低体温;抑制GnRH、CRF、ACTH、LH、FSH。

　　2、兴奋平滑肌

　　(1)兴奋消化道平滑肌，引起便秘。

　　(2)胆道平滑肌兴奋，可引起胆绞痛。

　　(3)其他：

　　子宫平滑肌张力增加，产程延长。

　　膀胱平滑肌张力增加，尿潴留。

　　支气管平滑肌张力增加。

　　3、心血管系统：

　　扩张阻力血管和容量血管，也可引起脑血管扩张。

　　机理：(1)促组胺释放 (2)降低中枢交感张力 (3)脑血管扩张与抑制呼吸有关。

　　4、其他：

　　促垂体释放ADH。

　　抑制自然杀伤细胞的细胞毒作用(吸毒易患AIDS)。

　　抑制小淋巴细胞玫瑰花环的形成。

　　影响下丘脑体温调定点，使体温有所降低，长期使用可升高体温。

　　【临床应用】

　　1、镇痛。

　　2、心源性哮喘。

　　药理学依据：(1)扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷。

　　(2)镇静作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪。

　　(3)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促表浅的呼吸缓解。

　　3、止泻。

　　【不良反应】

　　恶心，呕吐，便秘，尿潴留，低血压、依赖性、成瘾性。

　　【急性中毒】

　　临床表现：昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔、血压降低、休克。

　　解救：呼吸兴奋剂；特效解救药钠洛酮。

　　【禁忌症】分娩止痛、哮喘、肺心病、颅内高压等

　　哌替啶(pathidine，度冷丁，dolantin)