2017年口腔助理医师《药理学》考点：第十三章抗微生物药_第3页

　　二、肝功能减退患者抗菌药物的应用

　　1.主要由肝脏清除的药物，肝功能减退时清除明显减少，但并无明显毒性反应发生，肝病时仍可正常应用，但需谨慎，必要时减量给药，治疗过程中需严密监测肝功能。

　　如：红霉素等大环内酯类(不包括酯化物)、林可霉素、克林霉素。

　　2.药物主要经肝脏或有相当量经肝脏清除或代谢，肝功能减退时清除减少，并可导致毒性反应的发生，肝功能减退患者应避免使用此类药物。

　　如：氯霉素、利福平、红霉素酯化物、四环素、异烟肼、两性霉素B等。

　　3.药物经肝、肾两途径清除，肝功能减退者药物清除减少，血药浓度升高，同时有肾功能减退的患者血药浓度升高尤为明显，但药物本身的毒性不大。

　　严重肝病患者需减量应用：青霉素类(美洛西林、哌拉西林、阿洛西林)

　　肝、肾功能同时减退需减量应用：头孢菌素类(头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻吩，等)。

　　4.药物主要由肾排泄，肝功能减退者不需调整剂量。如：青霉素、氨基糖苷类、头孢唑啉、头孢他啶、万古霉毒类、多粘菌素类。

　　三、老年患者抗菌药物的应用

　　1.减量给予经肾脏排泄的药物，可用正常治疗量的2/3～1/2。如：β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)。

　　2.老年患者宜选用毒性低并具杀菌作用的抗菌药物

　　常用：青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类

　　尽可能避免应用：氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等

　　四、新生儿患者抗菌药物的应用

　　1.新生儿期肝、肾均未发育成熟，肝酶的分泌不足或缺乏，肾清除功能较差，因此新生儿感染时应避免应用毒性大的抗菌药物

　　包括：经肾脏排泄的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素、多粘菌素等，肝代谢的氯霉素。

　　2.新生儿期避免应用或禁用可能发生严重不良反应的抗菌药物。可影响新生儿生长发育的四环素类、喹诺酮类禁用，可导致脑性核黄疸及溶血性贫血的磺胺类药避免应用。

　　3.新生儿期由于肾功能尚不完善，主要经肾排出的青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类药物需减量应用。

　　4.新生儿的体重和组织器官日益成熟，抗菌药物在新生儿的药代动力学亦随日龄增长而变化，因此使用抗菌药物时应按日龄调整给药方案。

　　五、小儿患者抗菌药物的应用

　　1.氨基糖苷类抗生素：该类药物有明显耳、肾毒性，小儿患者应尽量避免应用。

　　2.万古霉素和去甲万古霉素：该类药也有一定肾、耳毒性，小儿患者仅在有明确指征时方可选用。

　　3.四环素类抗生素：可导致牙齿黄染及牙釉质发育不良。不可用于8岁以下小儿。

　　4.喹诺酮类抗菌药：由于对骨骼发育可能产生的不良影响，该类药物避免用于18岁以下未成年人。

　　六、妊娠期和哺乳期患者抗菌药物的应用

　　(一)妊娠期患者抗菌药物的应用

　　妊娠期抗菌药物的应用需考虑药物对母体和胎儿两方面的影响。

　　1.对胎儿有致畸或明显毒性作用者，禁用。如四环素类、氯霉素、利福平、TMP、乙胺嘧啶、甲硝唑等。

　　2.对母体和胎儿均有毒性作用者，避免应用：氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素、去甲万古霉素、异烟肼、氟胞嘧啶等。

　　3.药毒性低，对胎儿及母体均无明显影响，也无致畸作用者，妊娠期感染时可选用：β内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)和大环内酯类(除酯化物)。

　　美国食品药品管理局(FDA)按照药物在妊娠期应用时的危险性分为A、B、C、D及X类，其中X类属妊娠期禁用药。

　　A类：对照研究显示无害。已证实此类药物对人胎儿无不良影响，是最安全的。

　　B类：对人类无危害证据。动物实验对胎畜有害，但在人类未证实对胎儿有害，或动物实验对胎畜无害，但在人类尚无充分研究。

　　C类：不能除外危害性。动物实验可能对胎畜有害或缺乏研究，在人类尚缺乏有关研究，但对孕妇的益处大于对胎儿的危害。

　　D类：对胎儿有危害。市场调查或研究证实对胎儿有害，但对孕妇的益处超过对胎儿的危害。

　　X类：妊娠期禁用。在人类或动物研究，或市场调查均显示对胎儿危害程度超过了对孕妇的益处，属妊娠期禁用药。

　　(二)哺乳期患者抗菌药物的应用

　　哺乳期患者接受抗菌药物后，药物可自乳汁分泌，通常母乳中药物含量不高，不超过哺乳期患者每日用药量的1%;少数药物乳汁中分泌量较高，如氟喹诺酮类、四环素类、大环内酯类、氯霉素、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、甲硝唑等。青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类和氨基糖苷类等在乳汁中含量低。然而无论乳汁中药物浓度如何，均存在对乳儿潜在的影响，并可能出现不良反应

　　哺乳期应避免选用：氨基糖苷类(导致乳儿听力减退)、喹诺酮类(骨骼发育)、四环素类(致乳齿黄染)、氯霉素(致乳儿骨髓抑制)、磺胺药(致核黄疸、溶血性贫血)等。

　　哺乳期患者应用任何抗菌药物时，均宜暂停哺乳。

　　例题：

　　1、抗菌谱指

　　A、 抗菌药物的抗菌能力

　　B、 抗菌药物的杀菌程度

　　C、 抗菌药物的疗效

　　D、抗菌药物的抗菌范围

　　E、抗菌药物的安全范围

　　2、青霉素的抗菌作用机理是

　　A、抑制细菌细胞壁合成

　　B、影响细菌胞浆膜通透性

　　C、抑制细菌蛋白质合成

　　D、抑制细菌核酸代谢

　　E、抑制细菌叶酸代谢

　　3、对青霉素的叙述哪项是错误的

　　A、繁殖期杀菌剂B、对G+菌效果好

　　C、水溶液不稳定D、口服无效

　　E、不引起过敏反应

　　参考答案

　　1D，2A，3E，