2017年口腔助理医师《药理学》考点：第十二章激素类药_第2页

　　六、其他作用：

　　1、使中枢神经系统兴奋?欣快、失眠、可诱发精神失常和癫痫。

　　2、促进胃酸、胃蛋白酶分泌，大剂量或长期应用可诱发或加重溃疡。

　　3、对抗VitD对钙的吸收作用，久用易致骨质蔬松。

　　[作用机理]

　　该类激素通过与靶细胞内特异性受体结合?转入细胞核?相应mRNA转录?诱导相应蛋白质或酶合成?产生各种效应。

　　[临床应用]

　　1、替代治疗：用于急慢性皮质功能不全症(包括肾上腺危象和阿狄森氏病)、脑垂体前叶功能减退或肾上腺次全切除术后。

　　2、严重感染：适用于伴有毒血症的严重感染如中毒性菌痢、暴发型脑膜炎，中毒性肺炎等，注意应在足量有效抗菌药前提下使用。病毒感染一般不用激素，但对严重传染性肝炎，乙型脑炎、流行性腮腺炎，麻疹可缓解症状。

　　3、感染性休克：如败血症、中毒性菌痢引起的感染性休克。须与足量的抗菌药合用，宜及早和大剂量应用皮纸激素。

　　4、防止某些炎症后遗症：重要器官的炎症如脑膜炎，脑炎，心包炎，风湿性心瓣膜炎，脑膜炎、角膜炎等。

　　5、过敏性疾病和自身免疫性疾病：风湿热、风湿和类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾病综合症、支气管哮喘等。

　　6、血液病：(1)粒细胞减少症、血小板减少症、再障均有缓解作用，但停药易复发。(2)对急性淋巴细胞性白血病、急性溶血也有效。

　　7、局部应用：(1)眼科：结膜炎、虹膜炎(局部应用)、视网膜(全身用药)。(2)皮肤科：接触性皮炎、湿疹、牛皮癣;对天疱疮、剥脱性皮炎仍需全身用药。

　　[不良反应]

　　一、长期大量应用的不良反应：

　　1、类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症)：如满月脸、水牛背、向心性肥胖、痤疮、浮肿、高血压、低血钾。采用低盐、低糖、高蛋白饮食加服氯化钾可减轻症状。

　　2、诱发或加重溃疡病;对长期大量使用者可加服抗胆碱及抗酸药。

　　3、并诱发或加重感染：免疫抑制之故，注意早诊断，必要时与有效抗菌药合用。

　　4、生长发育迟缓、骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓

　　5、心血管并发症：动脉粥样硬化、高血压。

　　二、停药反应

　　1、医源性肾上腺皮质功能不全：外源性糖皮质激素反溃抑制ACTH分泌所致，出现肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。

　　防治措施：(1)尽量降低每日维持或用隔日给药法;(2)缓慢逐渐停药，于疗程结束后7天加用ACTH;(3)在停药数月或更长时间，如遇应激情况给予足量本激素。

　　2、停药症状和停药反跳：突然停药或减量太快，可出现一些原疾病没有的症状称停药症状;原病复发或恶化称停药反跳现象。

　　[禁忌症] 严重高血压、骨折或创伤恢复期、新近胃肠手术、中重度糖尿病、溃疡病、角膜溃疡、精神病等。

　　[用法]

　　1、大剂量突击疗法：严重感染或休克

　　2、一般剂量长期使用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。

　　3、小剂量替代疗法：肾上腺皮质机能减退等

　　4、隔日疗法：将两日量一次给予。优点：按激素昼夜分泌节律给药，晨6-8时为分泌高峰，对垂体-肾上腺皮质轴负反馈抑制性小

　　[糖皮质激素分类]

　　1、短效：可的松(Cortisone)、氢化可的松(Hydrocortisone)(前者在肝内转化为后者才生效)

　　2、中效：泼尼松(Cortisone)、氢化泼尼松(强的松龙Prednisolone)，(前者在肝内转化为后者才生效)。

　　3、长效：地塞米松(Dexamethasone)，倍他米松。

　　4、外用：氟氢可的松、肤轻松。

　　促进糖皮质激素的合成和释放，用于肾上腺皮质废用性萎缩和ACTH兴奋试验。但用于前者往往作用有限，显效慢且对功能已丧失者无效。

　　盐皮质激素类

　　药物有醛固酮和去氧皮质酮，作用于肾远曲小管，起保钠排钾作用。用于慢性皮质机能不全及盐性肾上腺性综合征。

　　例题：

　　1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 (D)

　　A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具

　　C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具

　　E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具

　　2) 甾体的基本骨架 (C)

　　A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲

　　C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲、

　　E. 苯并蒽

　　3) 可以口服的雌激素类药物是 (B)

　　A. 雌三醇 B. 炔雌醇

　　C. 雌酚酮 D. 雌二醇

　　E. 炔诺酮