2019年执业药师药学专业知识二模考试卷 （十） _第5页

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 呋塞米的药理作用有，①利尿作用。抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-同向转运系统，降低了肾脏的稀释、浓缩功能，产生迅速而强大的利尿作用。②扩血管作用。其临床应用包括，①严重水肿;②急性肺水肿和脑水肿;③预防急性肾衰竭，但禁用于无尿的肾衰竭病人;④加速毒物排出。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 呋塞米的不良反应：(1)水与电解质紊乱(2)高尿酸血症(3)耳毒性(4)其他可有恶心、呕吐，停药后消失，重者可出现胃肠出血。偶致皮疹、嗜酸性细胞增多、白细胞及血小板减少等变态反应和骨髓抑制等。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 呋塞米具有耳毒性：表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变及耳蜗基底膜细胞损伤有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物，如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性，应避免与氨基糖苷类抗生素合用。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 袢利尿剂用于高血压的治疗，是明显液体潴留心力衰竭的首选治疗药。对于高血压的治疗作用不如噻嗪类利尿剂，但对于肾小球滤过率(GFR)降低和因钠潴留导致的高血压可以使用袢利尿剂。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考查利尿药对离子的影响。呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺排钾。螺内酯、氨苯蝶啶保钾。山梨醇属脱水药，减少钠的重吸收而利尿。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 一般认为噻嗪类利尿药的降压机制是通过排钠利尿、造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少而降压。这可能是噻嗪类用药初期及短期应用高效利尿药的降压机制。长期应用噻嗪类利尿药的降压机制在于排Na+，使细胞内Na+减少：①由于排Na+使血管壁细胞内Na+的含量减少，经Na+-Ca2+交换机制，使细胞内Ca2+减少，因而血管平滑肌舒张;②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对收缩血管物质如去甲肾上腺素等的反应性降低;③诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列环素(PGI2)等。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氢氯噻嗪不良反应：可引起高尿酸血症。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氢氯噻嗪，用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成结石)。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 螺内酯作用部位在远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。本药化学结构与醛固酮相似，可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。其利尿作用与醛固酮水平有关。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查利尿药对各种离子的影响。呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺排钾。螺内酯、氨苯蝶啶保钾。甘露醇属脱水药，减少钠的重吸收而利尿。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 留钾利尿剂的典型不良反应：十分常见高钾血症，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药如青霉素钾等合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿剂合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图。少见低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿剂合用时发生率增高。长期服用可致男性乳房发育、阳痿、性功能减退，可致女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。长期或大剂量服用本品可发生行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱等。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 留钾利尿剂，十分常见高钾血症，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药如青霉素钾等合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乙酰唑胺可用于治疗各种类型的青光眼，乙酰唑胺还可用于迅速纠正呼吸性酸中毒继发的代谢性碱中毒。本品利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫缓则则有良好的利尿、降压作用。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂。其在化学结构上有磺酰胺(SO2NH)基团，属于磺胺类化合物。其利尿机制是通过作用于近曲小管前段的上皮细胞，抑制细胞内碳酸酐酶，降低细胞内氢离子的产生，减少向管腔的分泌。在经过H+-Na+交换机制，减少Na+的再吸收，水的重吸收减少。现在临床很少将该药物作为利尿剂使用

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 乙酰唑胺的不良反应少见中枢神经抑制、嗜睡、镇静、疲乏、定向障碍和感觉异常。肾衰竭患者使用后可引起蓄积，造成中枢神经系统毒性。血液系统可见骨髓功能抑制，血小板减少、溶血性贫血、白细胞和粒细胞减少。作为磺胺的衍生物，可能会造成骨髓抑制、皮肤毒性、磺胺样肾损害、对磺胺过敏者易对本品产生过敏反应。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 乙酰唑胺利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者则有良好的利尿、降压作用。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 碳酸肝酶抑制剂乙酰唑胺与枸橼酸钾合用，不仅能控制眼压，而且能防止尿结石的发生和复发。

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 坦洛新和西洛多辛属于第三代α1受体阻断剂，比第二代具有更好地对前列腺α1受体的选择性。阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，因为他们与血管平滑肌上的α1受体较低的亲和力。

　　20、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 1.α1受体阻断剂与西咪替丁、地尔硫(艹卓)等CYP3A4抑制剂合用时代谢减少。血浆药物浓度升高。

　　2.卡马西平、苯妥英钠等CYP3A4诱导剂会增加α1受体阻断剂在肝脏的代谢。

　　3.大剂量的α1受体阻断剂与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)合用时，患者会发生体位性低血压。这与磷酸二酯酶抑制剂的扩血管作用，老年患者自体的代偿能力减弱以及表现出对静脉淤血回心血量减少的易感性等有关。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点为利尿药的临床应用。呋塞米主要用于严重的水肿、急性肾功能衰竭、急性肺水肿和高钙血症，及加速某些毒物的排泄。螺内酯可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，主要用于有醛固酮升高引起的顽固性水肿。甘露醇静注后通过其脱水作用可迅速降低颅内压及眼内压，是治疗脑水肿、降低颅内压的首选药物。也可用于急性肾功能衰竭早期的治疗。氨苯蝶啶和阿米洛利临床上常与排钾利尿药合用，治疗顽固性水肿。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 呋塞米临床应用：(1)严重水肿(2)急性肺水肿和脑水肿(3)急慢性肾功能衰竭(4)加速毒物的排泄(5)高钙血症。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 螺内酯可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，主要用于有醛固酮升高引起的顽固性水肿。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 噻嗪类是轻、中度心源性水肿的首选利尿药，也是慢性心功能不全的主要治疗药物之一(见抗心力衰竭药)。对肾性水肿的疗效与肾功能损害程度有关，受损较轻者效果较好。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 袢利尿剂的耳毒性常发生于快速静脉注射，而采取口服给药发生率最低。该类药物比较而言依他尼酸最易引起，且可发生永久性耳聋，可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 袢利尿剂中，布美他尼的耳毒性最小，为呋塞米的1/6，对听力有缺陷及急性肾衰宜选用布美他尼。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 由于有磺酰胺结构，对磺胺过敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生交叉过敏反应，而依他尼酸不含有磺酰胺基，则很少引起过敏反应。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 袢利尿剂为Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂。噻嗪类抑制远曲小管初段NaCl的共转运子，此部位利尿作用不如髓袢升支粗段作用强。代表药物有氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪、吲达帕胺等。留钾利尿药为低效利尿药，作用于远曲小管远端和集合管，分为两类，一类是醛固酮受体拮抗剂，如螺内酯、依普利酮、坎利酮、和坎利酸钾;另一类是Na+通道抑制剂，如氨苯蝶啶、阿米洛利。作用于近曲小管和远曲小管的碳酸酐酶抑制剂有乙酰唑胺和氯非那胺。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 螺内酯化学结构与醛固酮相似，可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。其利尿作用与醛固酮水平有关，作用弱而缓慢，常与其他利尿药合用。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨苯蝶啶主要作用于远曲小管远端和集合管，直接阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重吸收;同时抑制Na+-K+交换，使钠的排出增加而利尿，同时伴有血钾升高。单用疗效较差，临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固水肿。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 螺内酯是留钾利尿剂。螺内酯具有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加NO生物活性的作用，使心力衰竭者获益。可以用于高血压和心力衰竭的治疗。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂。现在临床很少将该药物作为利尿剂使用。利尿作用极弱，具有降低眼压作用。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 α1受体阻断剂常见体位性低血压(很少伴有晕厥)，少见心悸、心动过速、外周性水肿。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 5α还原酶抑制剂可引起性欲减退(6.4%)、阳痿(8.1%)、射精障碍(0.8%)、射精量减少(3.7%)等，发生率高于安慰剂。此外，还有睾丸疼痛的报道。可能为药物抑制海绵体内NO合成酶的结果。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 植物制剂的作用机制复杂，难以判断具体成分生物活性和疗效的相关性。临床最多使用到药物是普适泰，是由黑麦属的几种花粉提炼出来的一种植物药，现在已广泛地应用于BPH等前列腺疾病的治疗。普适泰的安全性高，几乎无不良反应，疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 西地那非可引起心电图Q-T间期延长。因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药(如奎尼丁)的患者时要谨慎。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 十一酸睾酮不良反应：可见女性男性化(如多毛、痤疮)、男性乳房痛、水钠潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。生殖系统可见阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 十一酸睾酮用于男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗等。临床用于:(1)男性雄激素缺乏症(睾丸切除术后、性功能减退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩体质性青春期延迟。(3)乳腺癌转移的姑息性治疗。(4)再生障碍性贫血的辅助治疗。(5)中老年部分性雄激素缺乏综合征。(6)女性进行性乳腺癌。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 5α还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮的产生，引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状的目的。这类药物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第二代α1受体阻断剂有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 西地那非和伐地那非为脂溶性药物，食物可以影响它们的吸收时间。他达拉非的吸收则不受油脂性食物的影响。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 排钾利尿药和保钾利尿药联合使用目的是预防低钾。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 呋塞米临床适用于：(1)急性肺水肿和脑水肿的救治。(2)该类利尿剂为急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药。(3)用于高血压的治疗，是明显液体潴留心力衰竭的首选治疗药。对于高血压的治疗作用不如噻嗪类利尿剂，但对于肾小球滤过率(GFR)降低和因钠潴留导致的高血压可以使用袢利尿剂。通常当肾小球滤过率<30 ml/min;应该用袢利尿剂替换噻嗪类利尿剂。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的患者。(4)治疗肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 长期服用呋塞米患者需要定期监护体液和电解质平衡、定期检查体液、监测患者血压、定期监护肾功能，对肾功能障碍者应调整剂量或输液速率、定期监护患者的血糖水平、若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂，到医院救治。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 螺内酯是保钾利尿药，长期服用可能导致高血钾。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 螺内酯禁忌证

　　(1)对螺内酯或对其他磺酰脲类过敏者。

　　(2)高钾血症者(>5mmol/L)。

　　(3)急慢性肾衰竭者、肾功能不全者。

　　(4)无尿者以及肾排泌功能严重损害者。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 呋塞米临床用于严重水肿、急性肺水肿和脑水肿、急慢性肾功能衰竭、加速毒物的排泄、高钙血症。

　　2、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 呋塞米用于：(1)充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。(2)预防急性肾衰竭，用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。(3)高血压危象。(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)。(5)抗利尿激素分泌过多症。(6)急性药物及毒物中毒。

　　3、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 考查重点是利尿药的降压作用机制。噻嗪类利尿药用药初期降压作用可能是通过排钠利尿，减少细胞外液和血容量，导致心输出量减少而降低血压;长期降压作用可能是通过排钠降低平滑肌细胞内Na+浓度;使Na+-Ca2+交换降低，细胞内Ca2+浓度降低，从而使血管平滑肌对去甲肾上腺素等缩血管物质的反应性减弱，血管平滑肌舒张，血压下降;还可诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列环素等。

　　4、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 BCE都属于保钾利尿药，不会引起低血钾。

　　5、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 呋塞米，噻嗪类和吲达帕胺均属于排钾利尿药，而螺内酯，氨苯蝶啶和阿米洛利属于保钾利尿药;所以两组合用可以增强利尿并减少K的丢失。

　　6、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 留钾利尿剂的典型不良反应：十分常见高钾血症，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药如青霉素钾等合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利均属于留钾利尿剂。

　　7、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 氨苯蝶啶属于肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂，主要作用于远曲小管远端和集合管，十分常见高钾血症。

　　8、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】 良性前列腺增生症的治疗药主要包括：(1)α1受体阻断剂：松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力(减少动力因素)。(2)5α还原酶抑制剂：干扰睾酮对前列腺的刺激作用，减少膀胱出口梗阻(减少静力因素)。(3)植物制剂等。

　　9、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 应对5α还原酶抑制剂所致的性功能障碍：1.将风险告诉患者，自己选择，2.有意保持性功能的患者尽量不要使用5α还原酶抑制剂，3.对患者加强健康学教育和药学监护，4.禁用于妊娠期妇女。

　　10、

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】 5型磷酸二酯酶抑制剂典型不良反应：常见头痛(11%)、面部潮红(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩晕(3%)，这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非和伐地那非可引起阴茎异常勃起，但属罕见，可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。

　　11、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 用药监护

　　(一)关注5型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用：因其扩张血管，正在使用扩血管药如硝普钠的患者禁用，如出现低血压患者可取头低位，并积极补液增加血容量。

　　(二)关注特殊人群的用药：

　　近期发生心肌梗死的患者慎用，出血性疾病或处于消化道溃疡活动期者慎用

　　(三)警惕诱发心脏疾病的风险

　　(四)关注对视力的影响：飞行员应注意。

　　12、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 分类与作用特点：

　　睾酮可以直接兴奋中枢神经系统上的雄激素受体，激活NO合成酶，增加海绵体内NO浓度，并增强海绵体中PDE5作用，可用于雄激素缺乏引起的勃起功能障碍，治疗具有原发性或继发性性腺功能减退症，与PDE5抑制剂合用有一定的增效作用。

　　13、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 禁忌证：雄激素依赖性肿瘤患者。已确诊或怀疑为前列腺癌者，妊娠及哺乳期妇女。

　　14、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 长期应用高剂量雄激素注意监测电解质、心功能和肝功能：

　　(1)钙水平升高时需立即停药，(2)男性应经常检查前列腺，(3)定期监测肝功能，(4)密切注意心血管不良事件。

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