2018年执业药师《药学专业知识二》预习题（二） _第5页

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　抗利尿作用以吗啡最为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　苯巴比妥是肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期应用不但加速自身代谢，还可以加速其他药物的代谢。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　按分期用药：(1)急性发作期应控制关节炎症和发作、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化或减少细胞坏死、缓解疼痛。常用非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱，如上述两类药效果差或不宜应用时可考虑应用糖皮质激素(关节腔内注射或口服)。(2)缓解期在关节炎症控制后1～2周开始抑酸药别嘌醇治疗，以控制血尿酸水平，预防急性关节炎复发，减少尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成。(3)慢性期应长期(乃至终身)抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。(4)当急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节时，应及时给予非甾体抗炎药或秋水仙碱。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　考核关注NSAID药潜在的风险。发热需要采用NSAID时，首选对乙酰氨基酚，并且在患者大量出汗时注意补充水分，预防脱水。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　乙酰半胱氨酸口服吸收后，在胃壁和肝脏存在首关效应。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难，还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　右美沙芬与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现痉挛、反射亢进、异常发热、昏睡等症状，故正在使用单胺氧化酶抑制剂者或服用单胺氧化酶抑制剂停药不满2周的患者禁用。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　分类与作用特点：糖皮质激素具有强大的抗炎作用，是目前控制气道炎症，控制哮喘症状和发作次数，减轻发作严重程度、改善肺功能、降低病死率，是预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　孟鲁司特是白三烯受体阻断剂。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　典型不良反应：长期、单一应用β2受体激动剂，可造成细胞膜β2受体向下调节，表现出耐受性。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　抗动力药可以缓解急性腹泻症状，适用于治疗成年人无合并症的急性腹泻，而不适用于幼儿，如洛哌丁胺、地芬诺酯等。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　美国和加拿大已经修改氯吡格雷的说明书，提示患者应避免合并使用奥美拉唑。正在使用氯吡格雷的患者如须使用质子泵抑制剂，应考虑使用不会产生强烈相互作用的药物，如泮托拉唑或雷贝拉唑。

　　12、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　乳果糖可用于慢性功能性便秘，治疗高氨血症及血氨升高引起的疾病。

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　莫沙必利选择性5-HT4受体激动剂。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　关注与促胃肠动力药的拮抗作用：解痉药有降低胃肠动力药作用的可能，能延长胃排空，可增加很多药物的吸收率、疗效和不良反应。

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　抗炎类药通过各种机制发挥抗炎作用，有类似激素的作用。代表药物主要为甘草甜素制剂，如复方甘草甜素、甘草酸二胺、异甘草酸镁。

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，在pH<4时，可黏附于上皮细胞和溃疡基底。此外尚促进黏液分泌，可发挥细胞或黏膜保护作用。故选A。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　他汀类是现有调脂药中降低LDL-ch作用最强的一类药。

　　18、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　烟酸口服能降低TC15～30%，还能降低LDL5～25%，TG20%～50%，升HDL15～35%，升高HDL作用最强，也是少有的降Lp的药物。

　　19、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应：常见长期干咳(发生率约20%)、胸痛、上呼吸道症状(鼻炎)、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高、血管神经性水肿、味觉障碍(有金属味)。对已接受多种或大剂量利尿剂(如呋塞米80mg/d)，对伴低钠血症、脱水、低血容量、严重心力衰竭者在首剂治疗时可能出现严重低血压。

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　目前，在众多钙通道阻滞剂中，仅有维拉帕米和地尔硫(艹卓)两药常用于治疗心律失常。而其他钙通道阻滞剂如硝苯地平则是以血管扩张作用占优势。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　窦性心动过速：因此种心律失常而有临床症状，尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲状腺功能亢进和β受体功能亢进状态更是β受体阻断剂的适应证(I类推荐，证据水平C)。故选B。

　　22、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　对于恶性贫血，虽然可以纠正异常血象，但不能改善神经损害症状，故应以维生素B12为主，叶酸为辅，也用于妊娠期妇女的预防用药。

　　23、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　对由应用叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼红细胞性贫血则需用亚叶酸钙治疗。

　　24、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　氯吡格雷口服吸收速度快于噻氯匹定，对阿司匹林过敏或不耐受的患者，可替代或合用阿司匹林。

　　25、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　间接抑制剂：磺达肝癸钠、依达肝素，直接抑制剂：阿哌沙班、利伐沙班、贝替沙班。

　　26、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　华法林作用强且稳定可靠。与肝素相比，优点是口服有效、应用方便、价格便宜且作用持久，其缺点是起效缓慢、难以应急、作用过于持久、不易控制、在体外无抗凝血作用。

　　27、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　氨基己酸用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血，对慢性渗血效果显著。低剂量抑制纤溶酶原的活化作用，高剂量直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶活性。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　甲睾酮可从口腔黏膜吸收，而口服经肝脏代谢失活较多，故以舌下含服为宜，剂量可减半。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　西地那非是5型磷酸二酯酶抑制剂，用于治疗勃起功能障碍。不是抗前列腺增生症药。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　碳酸肝酶抑制剂乙酰唑胺与枸橼酸钾合用，不仅能控制眼压，而且能防止尿结石的发生和复发。

　　31、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　氢氯噻嗪用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成结石)。

　　32、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　钙剂+维生素D是骨质疏松的基础治疗方案。钙吸收随着钙的摄入量增加而增加，但达到某一阈值后，摄入量增加，钙的吸收并不同步增加，人体对钙的需要量因年龄、性别、种族的不同而有差异。在计算给药剂量时应考虑到食物中钙的摄入，我国城市人口平均钙摄入量为一日490mg。补钙以清晨和睡前各服用一次为佳，如采取一日3次的用法，最好是于餐后1h服用，以减少食物对钙吸收的影响;若选用含钙量高的制剂如钙尔奇D，则宜睡前服用。

　　33、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　大剂量糖皮质激素可用于各种严重休克，尤其中毒性休克。

　　34、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　甲亢术前准备的正确给药方法应是先给硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，以减少麻醉及术后并发症。术前两周再给碘化物，是为了使腺体缩小、变硬，以减少术中出血。

　　35、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　糖尿病、老年男性患者、儿童患者，已有心、肝肾病患者、卟啉症患者慎用司坦唑醇。

　　36、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　体内水量的恒定主要靠钠的调节，钠多则水量增加，钠少则水量减少，所以摄入过多的食盐，易发生水肿;过少则易引起脱水。

　　37、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　葡萄糖为人体主要热能来源，每1g葡萄糖可产生4cal(16.7kJ)热能。临床用于补充热量，治疗低镁血症，以及全静脉营养、饥饿性酮症、补充因进食不足或大量体液丢失所致腹泻、剧烈呕吐、脱水。

　　38、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　酮康唑为广谱抗真菌药，对多种表浅部和深部真菌均显示活性。】

　　39、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　结核病的化学治疗是结核病治疗的最重要的基本手段，是控制结核病流行的最有效措施。其治疗的原则是“早期、联合、规律、全程、适量”。一般可分为两个阶段：(1)第1阶段为强化期，一般为2个月，常以异烟肼(H)、利福平或利福喷汀(R或L)、吡嗪酰胺(Z)3种核心药及乙胺丁醇(E)或链霉素(S)等3～4种药物联合，简称2HRZE(S)方案。(2)第2阶段为持续期，一般为4个月，常联用异烟肼、利福平、乙胺丁醇3药，简称4HRE方案。

　　40、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　氟喹诺酮类药抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。临床上既用于需氧菌感染，也可用于厌氧菌感染，尚可用于混合感染。氟喹诺酮类药中多数属于浓度依赖型抗菌药物，氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA旋转酶，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　41、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　四环素用于：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)回归热、布鲁菌病、霍乱、兔热病及鼠疫。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

　　42、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　头孢曲松严禁与含钙溶液同时使用。乳酸钠林格注射液中含有钙离子，故不可使用。

　　43、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　甲氧苄啶是强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，抗菌作用比磺胺甲噁唑强20～100倍。

　　44、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　主要用于控制症状的药物如青蒿素及其衍生物、氯喹、奎宁;主要用于阻止复发和传播的药物如伯氨喹;主要用于病因性预防的药物如乙胺嘧啶。

　　45、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　肺毒性是博来霉素最严重的毒性，可引起肺纤维化，但少见。常引起间质性肺炎。

　　46、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　抗肿瘤药物作用主要针对细胞分裂，使用过程中会影响到正常组织细胞，在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的组织也有一定程度的损害。主要表现在骨髓毒性，出现白细胞减少，对感染的抵抗力降低。

　　47、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　多数酪氨酸激酶抑制剂通过肝药酶CYP3A4代谢。故选E。

　　48、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　多种不同作用机制的药物可以降低眼压。眼部滴用的β受体阻断剂或前列腺素类似物通常是首选药。在一些病例中，有必要联合应用这些药物，或者需要加用其他药物，如缩瞳药、交感神经兴奋剂及碳酸酐酶抑制剂等，以便控制眼压。

　　49、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　氟喹诺酮类禁用于18岁以下儿童。在动物试验中发现氟喹诺酮类药可引起幼龄动物软骨关节病变(损伤和水疱)，但在人类中尚未发现，少数病例出现严重关节疼痛和炎症。因此，氟喹诺酮类药不宜用于骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童(包括外用制剂)。

　　50、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　维A酸是维生素K的代谢中间体，可调节表皮细胞的有丝分裂和表皮的细胞更新，使病变皮肤的增生和分化恢复正常，促进毛囊上皮的更新，抑制角蛋白的合成，防止角质栓的形成。外用后少量经皮吸收，在葡萄糖醛酸转移酶催化下生成葡萄糖醛酸酯代谢物排出体外。壬二酸可直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　对由于自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠，可选用谷维素，但需连续服用数日至数月。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　对老年失眠者，10%水合氯醛糖浆起效快，无蓄积作用，醒后无明显的宿醉现象，唯对胃肠黏膜的刺激性偏大。

　　<3>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮，其起效快，作用时间长，近似生理睡眠，醒后无不适感;或选用三唑仑。

　　<4>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，可选氯美扎酮，在睡前服0.2g。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　有调血脂作用，亦能增加动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小的是他汀类。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　贝丁酸类药是降低TG为主要治疗目标时的首选药。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　升高HDL-ch作用最强的调血脂药物是烟酸。

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　利血平具有轻度降压作用，作用缓慢而持久。存在单独使用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显著等缺点。目前主要与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成固定配比的复方制剂。适用于轻、中度的早期高血压。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　硝普钠用于高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等高血压急症;以及高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者;也常用于麻醉时产生控制性低血压。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　甲基多巴在降压时并不减少肾血流或肾小球滤过率，因此特别适用于肾功能不良的高血压患者，也是妊娠高血压的首选药，此外长期使用该药还可逆转左心室心肌肥厚。

　　4、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　硝酸甘油舌下含服是治疗心绞痛急性发作的首选，疼痛约在1～2min消失;而舌下喷雾起效更快，几乎与静脉注射相近，但该种给药方法受限于不良反应，不能给予较大剂量。

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　硝酸酯类与β受体阻断剂常联合应用，可以增强疗效。心绞痛控制不满意时可加用钙通道阻滞剂，后者具有解除冠状动脉痉挛的作用，对变异型心绞痛应作首选。

　　<3>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　尼莫地平多用于缺血性脑血管病、偏头痛、脑血管痉挛。

　　<4>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　变异型心绞痛是冠状动脉痉挛引起的，普萘洛尔禁用于变异型心绞痛。

　　5、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　<3>、

　　【正确答案】 E

　　<4>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题目考查各个强心苷类药物的性质特点。洋地黄毒苷半衰期最长。米力农及维司力农等药物主要通过抑制磷酸二酯酶活性，升高细胞内cAMP水平，从而产生心收缩力加强和扩张血管作用。

　　6、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选格列美脲、格列吡嗪，不宜选择格列本脲;对急性心肌梗死者，急性期可使用胰岛素，急性期后再选择磺酰脲类药。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　对空腹血糖较高者宜选用长效的格列齐特和格列美脲;餐后血糖升高者宜选用短效的格列吡嗪、格列喹酮;格列吡嗪可增强第一时相胰岛素分泌;病程较长、且空腹血糖较高者可选用格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮。虽格列喹酮经过肝、肾双渠道排泄，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。

　　<4>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　胰岛素增敏剂又称为噻唑烷二酮类药(TZD)，其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体(PPAR-γ)有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。目前在我国上市的胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮。

　　<5>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　胰岛素用于1型、2型糖尿病：(1)重度消瘦营养不良者。(2)轻、中度经饮食和口服降血糖药治疗无效者。(3)合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺结核、肝硬化)和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗死、脑血管意外者。(4)合并妊娠、分娩及大手术者。(5)用于纠正细胞内缺钾。

　　7、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　烟酸缺乏时与烟酰胺缺乏时的症状相同可影响细胞的正常呼吸和代谢而发生糙皮病。糙皮病的特点是具有以皮肤、胃肠道和中枢神经系统为主的体征和症状。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　维生素A是人体视网膜的杆状细胞感光物质——视紫质的生物合成前体，如体内缺乏，会因视网膜内视紫质的不足而患夜盲症。

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　当维生素B1缺乏时，按其程度，依次可出现下列反应：神经系统反应(干性脚气病)、心血管系统反应(湿性脚气病)、韦尼克脑病及多发神经炎性精神病。

　　<4>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　在成人，维生素D缺乏引起骨软化病或成人佝偻病，最多见于钙的需要量增大时，如妊娠期或哺乳期。

　　<5>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　在人体内，维生素C是高效抗氧化剂，用来减轻抗坏血酸过氧化物酶基底的氧化应力。故维生素C缺乏可导致坏血病。

　　8、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　早产儿或新生儿大剂量应用氯霉素，可引起致死性的“灰婴综合征”。

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　氟喹诺酮类可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧，称为吉海反应(亦称赫氏反应)。

　　<4>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　硝基咪唑类药物少数病例发生荨麻疹、面部潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

　　9、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。本类药物对各种β-内酰胺酶高度稳定，细菌对本类药物与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　第一代头孢菌素对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱;虽对青霉素酶稳定，但对各种β-内酰胺酶稳定性远较第二、三代差，可为革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏;对肾脏有一定的毒性，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加;血清半衰期短，脑脊液中浓度低;临床适用于轻、中度感染。

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的抗菌作用，对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;对β-内酰胺酶高度稳定;血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中;对肾脏基本无毒性;适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

　　<4>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿;但对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。

　　10、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　伐昔洛韦为阿昔洛韦的前体药，口服后在体内水解为阿昔洛韦。

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　膦甲酸钠为无机焦磷酸盐类似物，对巨细胞病毒和疱疹病毒有效。本品可逆性、非竞争性阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点，抑制焦磷酸从三磷酸脱氧核苷上裂解出来，从而抑制病毒的核酸合成。

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　西多福韦为胞嘧啶核苷酸类似物，其被细胞内酶代谢为二磷酸型而竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷，并可作为病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA的合成。

　　<4>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　阿糖腺苷为人工合成的嘌呤核苷类衍生物，在细胞内转变为具有活性的三磷酸阿糖腺苷，通过抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA合成而发挥作用。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　青霉素治疗链球菌感染，阿司匹林治疗急性风湿热。

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　12岁以下儿童禁用尼美舒利。消化道出血患者禁用阿司匹林;血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。

 

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　塞来昔布属选择性COX-2抑制剂，它导致胃肠道溃疡及出血风险较其他传统非留体抗炎药低。适用于有消化性溃疡、肠道溃疡、胃肠道出血病史者。用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的肿痛症状，也用于缓解手术前后、软组织创伤等的急性疼痛。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　茶碱类药静脉注射过快或茶碱血浆浓度高于20μg/ml时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　　<4>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　此题主要考察茶碱类药物的使用注意事项和药物相互作用。患者出现烦躁和胡言乱语时应怀疑茶碱药物浓度过高，应立即检测茶碱血药浓度。依诺沙星和红霉素可对茶碱代谢产生抑制作用，故不宜合用。此题选C。

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　胃黏膜保护剂增加胃黏膜血流量，增加胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌，增加胃黏膜细胞前列腺素的合成，增加胃黏膜和黏液中糖蛋白和磷脂的含量，从而增加黏液层的疏水性。

　　因为其增加胃黏膜血流量，若患者在出血期，应避免使用。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　克拉霉素与西沙必利联用可能诱发心律失常，二者不宜同时使用。

　　<3>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　胃四联疗法：PPI+铋剂+甲硝唑、阿莫西林、克拉霉素(三选二)。不包括，美托洛尔。

　　<4>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　对苯并咪唑类药物过敏的患者禁用埃索美拉唑。

　　<5>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　铋剂剂量过大时(血铋浓度大于0.1μg/ml),有发生神经毒性的危险，可能导致铋性脑病现象。故为了防止铋中毒，含铋剂不宜联用。

　　4、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　非选择性的钙通道阻滞剂有氟桂利嗪和桂利嗪等，主要作用于脑细胞和脑血管，能减轻缺血性脑缺氧引起的脑损伤、脑水肿和代谢异常，也能增加脑血流量，解除脑血管痉挛。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　钙通道阻滞剂分为选择性的和非选择性的两类。(1)选择性的钙通道阻滞剂可进一步分为二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB(包括苯并硫氮(艹卓)与苯烷基胺类)。其中属于二氢吡啶类CCB药物临床使用的最多常用的有硝苯地平、拉西地平、尼卡地平、非洛地平等;属非二氢吡啶类的药物是地尔硫(艹卓)和维拉帕米。(2)非选择性的钙通道阻滞剂有氟桂利嗪和桂利嗪等，主要作用于脑细胞和脑血管，能减轻缺血性脑缺氧引起的脑损伤、脑水肿和代谢异常，也能增加脑血流量，解除脑血管痉挛。

　　5、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　阿奇霉素属于浓度依赖型抗菌药物，应尽量减少给药次数，达到满意杀菌效果的同时降低不良反应。故应该根据其半衰期制定给药方案。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　大环内酯类抗菌药物系由14～16个碳骨架的大环内酯部分和1～3个脱氧糖组成的一类抗菌药物。红霉素等14元环的大环内酯类抗菌药物为第一代;第二代新品种有克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等;在红霉素结构中引入酮基得到的大环内酯类衍生物为第三代，如泰利霉素。

　　6、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　环磷酰胺抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著。用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞癌、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　环磷酰胺是烷化剂。烷化剂都是通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡。由于烷化剂对细胞有直接毒性作用，故又被称为细胞毒类药物。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　烷化剂几乎具有细胞毒类药所有典型的不良反应，骨髓功能抑制为最为常见的不良反应，为剂量限制性毒性。骨髓抑制也是最严重的不良反应。

　　<4>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性给予美司钠。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　马普替林与单胺氧化酶抑制剂合用易引起5-HT综合症;三环类抗抑郁药与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药，可引起严重不良反应，主要为5-羟色胺综合征，如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等;选择性5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征;文拉法辛、米氮平、曲唑酮与单胺氧化酶抑制剂合用可导致严重的不良反应。

　　2、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　微生态制剂主要作用有：(1)抑制肠内有害菌，维持人体微生态平衡。如抑制沙门菌、志贺菌、致病大肠埃希菌及霍乱弧菌的生长、增殖，调节由于抗菌药物、化疗、放疗、手术、过敏性疾病等引起的人体正常菌群失调，防治二重感染。(2)维持正常肠蠕动，缓解便秘。(3)屏障作用。双歧杆菌可与肠道黏膜上皮细胞特异性结合，并与其他厌氧菌结合共同占据肠黏膜表面，形成生物膜屏障，构成肠道的定向阻力，阻止致病菌的入侵与定植。双歧杆菌在代谢过程中可产生大量乳酸、醋酸，降低肠道pH和电位，抑制致病菌生长，以维持肠道菌群平衡。(4)营养作用。双歧杆菌可合成维生素B1、维生素B2、维生素B12、烟酸、叶酸等多种维生素，促进人体对蛋白质的消化、吸收，促进机体对钙、铁、维生素D的吸收，增进食欲，帮助消化。(5)免疫作用。激活机体吞噬功能，增强机体抗感染能力和非特异性免疫反应。(6)保护肝脏，治疗肝性脑病。(7)抑制肠内自由基及过氧化脂质，延缓体内主要器官及皮肤组织衰老。(8)解毒作用：控制内毒素血症，促进有毒药物降解、排泄。

　　3、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】

　　患者为反流性食管炎，既往有糖尿病病史，长期服用格列齐特控制血糖。在选择抑酸药治疗反流性食管炎时。应考虑到所选的药物与格列齐特之间的相互作用。西咪替丁、雷尼替丁等H2受体阻断剂可增加格列齐特、格列苯脲等磺酰脲类药物的降糖作用，有引起严重低血糖的风险，应避免同时服用。

　　4、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　达比加群酯可与凝血酶的纤维蛋白特异位点结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻止凝血瀑布反应的最后步骤及血栓形成。其作用优势表现在：(1)选择性高，可作用于凝血途径单酶的某一部位，同时抑制凝血酶活性时不依赖于ATⅢ和肝素辅助因子Ⅱ的参与。(2)与肝素相比，直接凝血酶抑制剂不被血小板所灭活，有抑制凝血酶诱发的血小板聚集的作用，且不与血小板因子Ⅳ结合，在血栓附近仍有良好抗凝作用，治疗剂量下不会引起血小板减少。(3)对凝血酶的灭活作用和凝血酶的纤维蛋白的结合点无关，与纤维蛋白结合的凝血酶仍可被灭活。(4)较少与血浆蛋白结合，抗凝效果与剂量(以APTT为准)有较好的线性，可以预测抗凝效果，无需监测INR。(5)长期口服安全性较好，抗凝作用与维生素K无关，与食物之间的相互作用较少。

　　5、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　呋塞米常见水、电解质紊乱，为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。长期应用还可引起低血镁，耳毒性呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳朵胀闷、耳鸣、听力减退或耳聋，听力减退和耳聋虽然较常见，却是可逆的损伤。利尿后由于血容量降低、胞外液浓缩，使尿酸经近曲小管的再吸收增加。

　　6、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　青霉素、头孢菌素、万古霉素属于繁殖期杀菌药，氨基糖苷类和多黏菌素类属于静止期杀菌剂。酰胺醇类属于速效抑菌剂，而不是杀菌剂。故选ACDE。

　　7、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　林可霉素类药属于时间依赖型抗菌药物，给药原则一般应按每日分次给药，使T>MIC%达到40%以上，从而达到满意的杀菌效果。对青霉素过敏或不宜用青霉素的患者用林可霉素替代。克林霉素不能透过血-脑脊液屏障，故不能用于脑膜炎。本类药具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。临床应用本类药物主要用于厌氧菌，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌等引起的腹腔和妇科感染，也用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节、软组织、骨组织和胆道等感染及败血症、心内膜炎等。

　　8、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　大观霉素注意事项：(1)本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。(2)本品与青霉素类无交叉过敏性。(3)儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用本品。(4)由于本品的稀释剂中含0.945%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。(5)对严重过敏反应者可给予肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药，保持气道通畅，吸氧等抢救措施。(6)妊娠期妇女禁用;哺乳期妇女用药期间，应暂停哺乳。(7)由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

　　9、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　青霉素为以下感染的首选药：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等;②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等;③不产青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒);⑦钩端螺旋体病;⑧回归热;⑨白喉;⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

　　10、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】

　　消毒防腐药包括硼酸滴耳剂、酚甘油滴耳剂及3%过氧化氢溶液，主要用于外耳道炎及中耳炎的治疗。