2022年执业药师药学专业知识一基础练习题及答案（三）

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1[.不定项选择题]结构中含有苯乙酸的是

A.对乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.布洛芬

D.吡罗昔康

E.双氯芬酸

[答案]E

[解析]本题考查非甾体抗炎药的结构特点。双氯芬酸钠是芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物，抗炎、镇痛和解热作用很强。

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2[.不定项选择题]依那普利的结构式为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

[答案]E

[解析]此题考查抗高血压药的结构式。依那普利是含有双羧基的ACE抑制药的代表药:分子中含有三个手性中心，均为S-构型;依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉

3[.不定项选择题]赖诺普利的结构式为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

[答案]C

[解析]此题考查抗高血压药的结构式。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团取代了经典的丙氨酸残基，且具有两个没有被酯化的羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。

4[.不定项选择题]福辛普利的结构式为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

[答案]D

[解析]此题考查抗高血压药的结构式。福辛普利是含有膦酰基的ACE抑制药的代表：以次膦酸类结构替代依那普利拉中的羧基，可产生与巯基和羧基相似的方式和ACE的锌离子结合。福辛普利为前药，是次膦酸与酰氧基烷基形成的酯，能使福辛普里具有较好的脂溶性，同时也能提高其生物利用度。口服后经肠壁和肝的酯酶催化，便形成了活性的福辛普利拉。

5[.不定项选择题]卡托普利的结构式为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

[答案]A

[解析]此题考查抗高血压药的结构式。卡托普利含巯基的ACE抑制药的唯一代表药;分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合，为关键药效团;会产生皮疹和味觉障碍:由于巯基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应而形成二硫键;体内代谢有40%~50%的药物以原型排泄:剩下的以二巯聚合体或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。

6[.不定项选择题]结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用的药物是查看材料

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

[答案]E

[解析]本题考查甾体激素类药物的结构特点。在对睾酮进行结构改造时，发现在其结构中引入17α-乙炔基，并去除19-甲基可得到具有孕激素样作用的炔诺酮。为可口服的孕激素，抑制排卵作用强于黄体酮。蛋白同化激素是对雄激素的化学结构进行修饰获得。将睾酮19位甲基去除，得到苯丙酸诺龙，可显著降低雄激素作用，提高蛋白同化作用。

7[.不定项选择题]结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样作用的药物是查看材料

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

[答案]A

[解析]本题考查甾体激素类药物的结构特点。在对睾酮进行结构改造时，发现在其结构中引入17α-乙炔基，并去除19-甲基可得到具有孕激素样作用的炔诺酮。为可口服的孕激素，抑制排卵作用强于黄体酮。蛋白同化激素是对雄激素的化学结构进行修饰获得。将睾酮19位甲基去除，得到苯丙酸诺龙，可显著降低雄激素作用，提高蛋白同化作用。

8[.不定项选择题]噻唑烷二酮类降糖药是

A.米格列醇

B.吡格列酮

C.格列齐特

D.二甲双胍

E.瑞格列奈

[答案]B

[解析]该类药物结构上均具有噻唑烷二酮的结构，也可看作是苯丙酸的衍生物，主要有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖的产生。【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

9[.不定项选择题]磺酰脲类降糖药

A.米格列醇

B.吡格列酮

C.格列齐特

D.二甲双胍

E.瑞格列奈

[答案]C

[解析]磺酰脲类降糖药代表有格列齐特，格列本脲，格列吡嗪等。【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

10[.不定项选择题]结构中含有甲基环己基结构的是关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点

A.格列吡嗪

B.格列齐特

C.格列喹酮

D.格列本脲

E.格列美脲

[答案]E

[解析]格列美脲是格列本脲分子中的苯甲酰胺基被二氢吡咯甲酰基替代的衍生物，同时环己基被4-甲基环己基取代物【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】