2018执业药师考试《药学专业知识一》仿真试题（五）_第4页

　　三、综合分析选择题(101～103题共用题干)

　　巴比妥与苯巴比妥

　　改变药物的化学结构，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而影响生物活性。例如，巴比妥酸在其5位没有取代基，pKa值约4.12，在生理pH7.4时，有99%以上呈离子型，不能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起作用。而当将其5位双取代以后，pKa值达到7.0~8.5之间，在生理pH下，苯巴比妥约有50%左右以分子形式存在，可进入中枢神经系统而起作用。

　　101.酸性药物在体液中的解离成度可用公式

　　来计算，取上述苯巴比妥的pKa区间值为7.4，在生理为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是

　　A.0.3 B.0.4 C.0.5 D.0.75 E.0.9

　　102.巴比妥结构中引入的乙基可增加

　　A.亲水性B.位阻C.不稳定性D.解离度E.极性

　　103.引入烃基可加大药物的脂溶性，减少药物的极性，下列药物不

　　具备镇静催眠作用的是

　　(104～106题共用题干)

　　体内存在很多受体，药物可以与相应的受体结合，产生效应，如吗啡作用于阿片受体，阿托品作用于M受体。

　　104.下列关于受体的论述中错误的是

　　A.受体是生物进化过程中形成并遗传下来的

　　B.受体在体内有特定的分布点

　　C.分布于各器官的受体对配体敏感性有差异

　　D.受体是复合蛋白质分子，可新陈代谢

　　E.受体数目无限

　　105.药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于

　　A.药物的作用强度B.药物剂量的大小

　　C.药物脂水分配系数D.药物是否具有亲和力

　　E.药物是否具有内在活性

　　106.下列哪组药物可能发生竞争性拮抗作用

　　A.间羟胺与异丙肾上腺素B.毛果芸香碱与新斯的明

　　C.组胺与5-羟色胺D.去甲肾上腺素与异丙肾上腺素

　　E.阿托品与乙酰胆碱

　　(107～110题共用题干)盐酸西替利嗪咀嚼片【处方】盐酸西替利嗪5g

　　甘露醇192.5g

　　乳糖70g

　　微晶纤维素61g

　　预胶化淀粉10g

　　硬脂酸镁17.5g

　　苹果酸适量阿司帕坦适量

　　8%聚维酮乙醇溶液100ml

　　制成1000片

　　107.上述处方中，黏合剂是

　　A.硬脂酸镁B.阿斯巴坦C.微晶纤维素

　　D.聚维酮乙醇E.预胶化淀粉

　　108.某驾驶员患有过敏性鼻炎，常选用的药物为

　　A.苯海拉明B.异丙嗪C.羟嗪D.西替利嗪E.布克力嗪

　　109.阿司帕坦在该处方中做为

　　A.防腐剂B.吸收剂C.乳化剂D.矫味剂E.絮凝剂

　　110.甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉为填充剂，下列哪项也有同样作用

　　A.氢化植物油B.乳糖C.十二烷基硫酸钠D.聚乙二醇E.硬脂酸镁

　　四、多项选择题

　　111.含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主。如

　　A.苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英

　　B.卡马西平在体内代谢生成10，11-环氧化合物

　　C.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗

　　D.利多卡因脱乙基

　　E.镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇

　　112.在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化?

　　A.影响分子间电荷分布B.改变了药物的脂溶性C.改变药物作用时间

　　D.可使其药物作用增强E.降低了药物的毒副作用

　　113.下列关于胶囊剂的叙述，错误的是

　　A.胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊B.硬胶囊应在30分钟内全部崩解

　　C.胶囊壳多以明胶为原料制备D.0/W型乳剂药物不适宜制成胶囊

　　E.胶囊剂的检查项目有水分、装量差异、崩解时限、硬度

　　114.关于气雾剂的分类，正确的选项是

　　A.气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂

　　B.气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂

　　C.气雾剂可分为二相气雾剂和三相气雾剂

　　D.气雾剂还分为定量气雾剂和非定量气雾剂

　　E.气雾剂可分为手动气雾剂和抛射剂气雾剂

　　115.下列哪项可用于栓剂的基质?

　　A.可可豆脂B.椰油酯C.甘油明胶D.聚乙二醇

　　E.棕榈酸酯

　　116.分散片剂型主要适用于下列哪类类药物?

　　A.要求快速起效的难溶性药物B.生物利用度低的药物C.毒副作用较大

　　D.安全系数较低E.易溶于水的药物

　　117.下列哪项是吸入制剂

　　A.可转变成蒸气的制剂B.供雾化用的液体制剂C.吸入气雾剂

　　D.吸入粉雾剂E.喷雾剂

　　118.下列哪些给药途径是药物从给药部位间接进入体循环的过程

　　A.静脉注射B.口服给药C.肌内注射D.吸入给药E.透皮给药

　　119.下列哪些是影响药物吸收的因素

　　A.胃肠道内水分B.食物增加胃肠道内容物黏度

　　C.胃排空时间D.脂肪类食物促进胆汁分泌E.食物改变胃肠道pH

　　120.影响药物分布的因素有哪些

　　A.药物与组织的亲和力B.酶诱导作用C.微粒给药系统

　　D.药物与血浆蛋白结合的能力E.血液循环系统

　　 

　　答案

　　1.【答案】D【解析】

　　1章1节

　　我们通常说的药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

　　2.【答案】A【解析】

　　1章2节

　　几乎所有的药物在临床应用之前，都必须制成适合于医疗或预肪应用的形式，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于运输、使用与保存。这种适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。

　　3.【答案】E【解析】

　　1章2节

　　经胃肠道给药剂型：此类剂型是指给药后药物经胃肠道吸收后发挥疗效。如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂等。

　　非经胃肠道给药剂型：此类剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包括：

　　①注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等;

　　②皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等;

　　③口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等;

　　④鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等;

　　⑤肺部给药：如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等;

　　⑥眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等;

　　⑦直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。

　　4.【答案】B【解析】

　　1章2节

　　易水解的药物：

　　酯类药物的水解：盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。

　　酰胺药物的水解：属于这类的药物有青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等。易氧化的药物：

　　酚类药物：这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。(2)烯醇类：维生素C(抗坏血酸)是这类药物的代表，分子中含有烯醇基，极易氧化，氧化过程较为复杂。

　　异构化：例如毛果芸香碱

　　5.【答案】D【解析】

　　2章2节

　　药物在和生物大分子作用时，一般是共价键和非共价键两大类。(1)共价键键合类型：共价键键合是一种不可逆的结合形式。

　　(2)非共价键键合是可逆的结合形式，有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

　　6.【答案】A【解析】

　　2章3节

　　药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

　　与葡萄糖醛酸的结合反应：是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。

　　对于新生儿由于体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶活性尚未键全，因此会引起代谢上的问题，导致药物在体内聚集产生毒性，如新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外，导致药物在体内聚集，引起“灰婴综合征”。

　　7章4节

　　影响药物作用的因素：药物方面的因素和机体方面的因素。(1)机体方面的因素：

　　①生理因素：年龄

　　儿童：儿童的各个器官和组织正处于发育、生长时期，年龄越小，器官和组织的发育越不完全。药物使用不当会造成器官和组织发育障碍，甚至发生严重不良反应，造成后遗症，甚至终生致残。儿童由于肝、肾功能发育不全对药物代谢和排泄的能力较低。氯霉素主要在肝脏代谢，新生儿应用氯霉素后因为肝脏代谢能力较低可造成灰婴综合征。

　　8章4节

　　诱发药源性疾病的因素：不合理用药和机体易感性是重要原因之一(1)不合理用药(2)机体易感因素

　　年龄：如新生儿服氯霉素后因其葡萄糖醛酸结合力低下，对药物缺乏解毒能力，可致“灰婴综合征”。

　　7.【答案】E【解析】

　　3章1节

　　裂片片剂发生裂开的现象叫作裂片。产生裂片的处方因素有：①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体膨胀而裂片;②物料的塑性较差，结合力弱。口服片剂：①服药姿势：最好采用坐位或站位服药，服药后，稍微活动一下再卧床休息。躺服会使药物黏附于食管，不仅影响疗效还可能引起咳嗽或局部炎症等反应;②舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。

　　8.【答案】C【解析】

　　区别分散相粒径分散相状态是否稳定

　　低分子溶液剂<1nm分子或离子

　　均相稳定

　　高分子溶液

　　胶体溶液剂1～100nm

　　溶胶剂

　　乳剂0.1～10µm液体非均相不稳定

　　混悬剂0.5～10µm固体

　　液体制剂的优点：

　　①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速;

　　②给药途径广泛，可以内服、外用;

　　③易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者;

　　④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物(溴化物、碘化物等)口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。高分子溶液剂系指高分子化合物(如胃蛋白酶、聚维酮、羧甲基纤维素钠等)以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体，属热力学稳定体系。溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂，也称为疏水胶体，药物微粒在1~100nm之间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，属于热力学不稳定体系。

　　在混悬剂制备时常加入稳定剂，包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂等。

　　9.【答案】A【解析】

　　3章2节

　　混悬剂的质量要求：

　　(1)沉降容积比：沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。F愈大混悬剂就愈稳定。

　　(2)重新分散性：优良的混悬剂在贮存后再振摇，沉降物应能很快重新分散，从而保证服用时的均匀性、分剂量的准确性。

　　(3)微粒大小：混悬剂中微粒的大小，直接关系到混悬液的稳定性，还会影响混悬剂的药效及生物利用度。

　　混悬剂常用稳定剂：为减少药物的不良嗅味、提高物理稳定性等，在混悬剂制备时常加入稳定剂，包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂等。

　　10.【答案】D【解析】

　　4章1节

　　注射剂的质量要求

　　(1)pH：注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4～9的范围内。

　　(2)渗透压：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。

　　(3)稳定性：注射剂要具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期内安全、有效。

　　(4)安全性：注射剂必须对机体无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规定，确保全。(5)澄明：溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒。

　　(6)无菌：注射剂内不应含有任何活的微生物。

　　(7)无热原：注射剂内不应含热原，热原检查必须符合规定。

　　11.【答案】B【解析】

　　5章1节

　　固体分散体系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。固体分散体作为制剂的中间体，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。

　　固体分散体的特点：

　　①利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化;

　　②当采用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度;

　　③当采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度;

　　④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放;

　　⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。

　　12.【答案】A【解析】

　　5章2节

　　缓释、控释制剂的释药原理

　　(1)溶出原理：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。

　　(2)扩散原理：药物的释放以扩散为主的结构有：贮库型(膜控型)和骨架型。利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。

　　(3)溶蚀与溶出、扩散结合原理：生物溶蚀型骨架系统。

　　(4)渗透压驱动原理：渗透泵片。

　　(5)离子交换作用：树脂。

　　13.【答案】B【解析】

　　5章2节

　　渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用的半透膜材料有纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。

　　渗透压活性物质主要有无机酸盐类、有机酸盐类、碳化合物类、水溶性氨基酸类，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。

　　推动剂亦称为促渗透聚合物或助渗剂，能吸水膨胀，产生推动力，将药物层的药物推出释药小孔，聚羟甲基丙烯酸烷基酯，PVP等。

　　除上述组成外，渗透泵片中还可加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。

　　14.【答案】E【解析】

　　5章3节

　　多室脂质体，药物溶液被几层类脂质双分子层所隔开，形成不均匀的聚集体。

　　大多孔脂质体，单层状，比单室脂质体多包封10倍的药物，多用于抗癌药物、酶制剂、锑剂及不耐酸抗生素类药物的载体。

　　15.【答案】B【解析】

　　6章4节

　　酶诱导作用和抑制作用：某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率，此现象称酶诱导。如苯巴比妥有肝药酶诱导作用，能加速药物的消除而使药效减弱。如苯巴

　　比妥与抗凝血药双香豆素合用，可加速双香豆素的肝代谢，降低其血药浓度，使药效减弱。

　　16.【答案】E【解析】

　　A药：LD50÷ED50=40÷10=4

　　B药：LD50÷ED50=40÷20=2

　　C药：LD50÷ED50=60÷20=3

　　7章2节

　　半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量，分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。如效应指标为惊厥或死亡，则分别称为

　　半数惊厥量或半数致死量(LD50)。药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数(TI)，此数值越大越安全。

　　17.【答案】E【解析】

　　7章1节

　　药物效应动力学，简称药效学，是研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与效应之间关系的科学。

　　18.【答案】B【解析】

　　7章3节

　　受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。

　　受体与药物结合与否取决于亲和力，其效应可以是激动或拮抗，取决于有无内在活性。

　　19.【答案】D【解析】

　　7章2节

　　最大效能：药物达到最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升)。反映药物的内在活性。

　　最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。效能反映了药物的内在活性;在质反应中阳性率达100%。阿片类镇痛药效能高，能解除剧痛;阿司匹林类解热镇痛药镇痛效能低，只能用于一般轻、中度疼痛。

　　20.【答案】C【解析】

　　(1)对因治疗：指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。例如使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病;铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。此外，补充体内营养或代谢物质不足，称为补充疗法，又称替代疗法，也属于对因治疗。

　　(2)对症治疗：用药后能改善患者疾病的症状。如应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼痛;硝酸甘油缓解心绞痛;抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。

　　21.【答案】C【解析】

　　7章2节

　　最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。效能反映了药物的内在活性;在质反应中阳性率达100%。

　　效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。

　　效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。

　　22.【答案】E【解析】

　　7章1节

　　多数药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性，药物作用的选择性有高低之分。

　　选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高，药物作用范围窄，只影响机体的一种或几种功能，如洋地黄对心脏有较高的选择性。

　　选择性差的药物作用广泛，可影响机体多种功能。

　　药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行。药物作用的特异性强及效应选择性高的药物，应用时针对性强，例如青霉素抑制革兰阳性菌细胞壁合成的作用特异性很强，其杀灭敏感菌的效应也有很强的选择性;反之，效应广泛的药物一般副作用较多，如阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性作用并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。临床上用药一般应尽可能选用选择性高的药物，但效应广泛的药物在复杂病因或诊断未明时也有好处，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，例如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础。

　　23.【答案】C

　　6章4节

　　药物与血浆蛋白结合的能力

　　许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合，生成药物大分子复合物。血液中的药物一部分呈非结合的游离型存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离型浓度。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。

　　药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度，以及药物和组织结合的程度。因为血管外体液中蛋白质浓度比血浆低，所以药物在血浆中的总浓度一般比淋巴液、脑脊液、关节腔液以及其他血管外体液的药物浓度高，血管外体液中的药物浓度与血浆中游离型浓度相似。

　　24.【答案】C

　　6章2节

　　影响药物吸收的生理因素(1)胃肠液的成分和性质。(2)胃肠道运动：①胃肠道蠕动;②胃排空速率。(3)循环系统转运。(4)食物。(5)胃肠道代谢作用。(6)疾病因素。

　　影响胃肠道吸收的物理化学因素

　　(1)脂溶性和解离度。(2)溶出速度。3)药物在胃肠道中的稳定性。

　　7章5节

　　影响药物的代谢：(1)酶的诱导。(2)酶的抑制。

　　25.【答案】C

　　7章

　　药物作用的两重性是指药物在发挥治疗作用的同时，也会出现一些与治疗无关、对患者不利的作用，即不良反应。临床用药的愿望是尽量充分发挥药物的治疗作用而减少不良反应。

　　26.【答案】E

　　8章1节

　　副作用或副反应：副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。

　　27.【答案】D

　　8章1节

　　副作用是药物固有的药理学作用所产生的，由于药物的选择性低、作用广泛引起的，副作用一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用。

　　28.【答案】D

　　8章1节

　　变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，又称为过敏反应，某些药物如抗生素、磺胺类、碘、阿司匹林等低分子化学物质，具有半抗原性质，能与高分子载体蛋白结合成完全抗原。某些生物制品则是全抗原，从而引起变态反应，如过敏性休克、溶血性贫血、血清病、接触性皮炎、药物热、移植性排斥反应等。

　　29.【答案】D

　　9章5节

　　治疗药物监测(TDM)主要任务是通过灵敏可靠的方法，检测患者血液或其他体液中的药物浓度，获取有关药动学参数，应用药动学理论，指导临床合理用药方案的制定和调整，以及药物中毒的诊断和治疗，以保证药物治疗的有效性和安全性。

　　30.【答案】C

　　10章1节

　　我国的国家药品标准主要包括《人民共和国药典》、《药品标准》和药品注册标准，由国家食品药品监督管理部门颁布执行。

　　31.【答案】D

　　(1)非甾体抗炎药非甾体抗炎药按含有的药效团分为羧酸类和非羧酸类两大类。(2)羧酸类抗炎药

　　含有羧酸药效团的非留体抗炎药物主要有：芳基乙酸类药物和芳基丙酸类药物。

　　芳基丙酸类药物：芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。

　　32.【答案】E

　　11章7节

　　合成抗菌药喹诺酮类抗菌药物

　　该类药物的作用靶点是 DNA 螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的 A 环及其取代基是产生药效关键的药效团。

　　在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是 3 位羧基和 4 位羰基，该药效团与 DNA 螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合其至关重要的作用，同时，在体内 3 位羧基可与葡萄糖醛酸结合，这是该类药物主要代谢途径之一，该药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也是造成因体内的金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因。

　　33.【答案】E

　　11 章 9 节

　　氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称，其中β-氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团。氮芥类药物结构可分为两部分：烷基化部分和载体部分。载体部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质，提高其选择性和抗肿瘤活性。

　　34.【答案】B

　　11章1节

　　Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

　　35.【答案】D

　　D不含芳基异氧丙胺醇结构。

　　36.【答案】D

　　11 章 9 节

　　按化学结构烷化剂药物可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元卤醇类、亚硝基脲类等。

　　37.【答案】E

　　11 章 3 节

　　用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。这三个药物分子中都存在体内易于代谢失活的药效团，在非作用部位易于代谢成无效或糖皮质激素作用小的物质，减少糖皮质激素的副作用。

　　磷酸二酯酶抑制剂平喘药：茶碱、氨茶减、二羟丙茶碱、多索茶碱。

　　38.【答案】D

　　11 章 5 节

　　调节血脂药

　　1)羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂。

　　2)苯氧乙酸类药物：以氯贝丁酯为代表，其结构可分为芳基和脂肪酸两部分。结构中的羧酸或在体内可水解成羧酸的部分是该类药物具有活性的必要结构。

　　39.【答案】C

　　11 章 6 节

　　降血糖药

　　口服糖尿病治疗药物主要有胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂。

　　(1)胰岛素分泌促进剂：按化学结构，胰岛素分泌促进剂可以分为磺酰脲类和非磺酰脲类。

　　①磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：格列齐特。

　　②非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：“格列奈”类。

　　(2)胰岛素增敏剂：胰岛素增敏剂有双胍类及噻唑烷二酮类。

　　①双胍类胰岛素增敏剂：本类药物的代表药物是二甲双胍。

　　②噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮。

　　(3)α-葡萄糖苷酶抑制剂：主要有阿卡波糖、伏格列波糖。

40.【答案】B D.

　　【答案】B

　　11 章 7 节

　　41～42【答案】DB

　　【解析】

　　1章1节

　　通用化学名 化学结构 母核 主要用

　　名 结构 途

　　6-[D-(-)

　　氨苄2-氨基- β-内 抗生素

　　苯乙酰胺 酰胺 抗菌药

　　西林

　　基]青霉 环 物

　　烷酸

　　通用名 化学名 化学结构母核结构 主要用途

　　1-环丙

　　基-6-氟

　　-1，4二

　　环丙沙 氢-4-氧 合成抗菌

　　代-7- 喹啉酮环

　　星 药物

　　(1-哌

　　嗪基)

　　-3-喹啉

　　羧酸

　　43～45【答案】AEB

　　【解析】

　　1章2节

　　剂型的重要性主要体现在以下几个方面：

　　(1)可改变药物的作用性质：如硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，具有镇静、解痉作用。

　　(2)可调节药物的作用速度：如注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效很快，常用于急救;丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂。

　　(3)可降低(或消除)药物的不良反应：如氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若改成栓剂则可消除这种不良反应。

　　(4)可产生靶向作用：如静脉注射用脂质体是具有微粒结构的剂型，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，即在肝、脾等器官发挥疗效的药物剂型。

　　(5)可提高药物的稳定性：同种主药制成固体制剂的稳定性高于液体制剂，对于主药易发生降解的，可以考虑制成固体制剂。

　　(6)可影响疗效：固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影晌，药物晶型、药物粒子大小的不同，也可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。

　　46～49【答案】ABCD

　　第2章第1节

　　药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物即有脂溶性又有水溶性。

　　足够的亲水性能够保证药物分子溶于水，适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。

　　高水溶解性、 其体内吸收取决普萘洛尔、依

　　第Ⅰ类两亲性分子药物那普利、地尔

　　高渗透性的于胃排空速率

　　硫罩

　　低水溶解性、 其体内吸收取决双氯芬酸、卡

　　第Ⅱ类亲脂性分子药物马西平、匹罗

　　高渗透性的于溶解速率

　　昔康

　　高水溶解性、 其体内吸收受渗雷尼替丁、纳

　　第Ⅲ类水溶性分子药物多洛尔、阿替

　　低渗透性的透效率影响

　　洛尔

　　第Ⅳ类低水溶解性、低渗疏水性分子药物体内吸收比较困特非那定、酮

　　透性的难洛芬、呋塞米

　　50～52【答案】BCA

　　第2章第1节

　　手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面。

　　(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

　　多数I类抗心律失常药的两对映体具有类似的电生理活性。如对普罗帕酮

　　(2)对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同一些非甾体抗炎药物如萘普生

　　(3)对映异构体中一个有活性，一个没有活性例如抗高血压药物L-甲基多巴

　　(4)对映异构体之间产生相反的活性这类药物的对映体与受体均有一定的亲和力，但通常只有一种对映体具有活性，另一对映体反而起拮抗剂的作用。(+)-哌西那朵具有阿片样作用，而(-)-对映体则呈拮抗作用。

　　(5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性奎宁为抗疟药，对映异构体奎尼丁则为抗心律失常药

　　(6)一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用氯胺酮为中枢性麻醉药物，安眠镇痛;对映体则产生术后幻觉。

　　53～55【答案】BAD

　　片剂的常用辅料

　　(1)稀释剂(填充剂)

　　常用的稀释剂主要有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC，亦有“干

　　黏合剂”之称)、无机盐类和甘露醇(常用于咀嚼片中，兼有矫味作用)等。

　　(2)润湿剂和黏合剂

　　常用的黏合剂有淀粉浆、羟丙纤维素(HPC，可作粉末直接压片黏合剂)、羟丙甲纤维素(HPMC，溶于冷水)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na，适用于可压性较差的药物)、乙基纤维素(EC，不溶于水，但溶于乙醇)、聚维酮(PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇)、明胶(可用于口含片)、聚乙二醇(PEG)等。

　　(3)崩解剂

　　常用的崩解剂有：干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na，高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂等。

　　56～58【答案】BAC

　　3章2节

　　表面活性剂的分类

　　(1)阴离子表面活性剂

　　①高级脂肪酸盐：硬脂酸、油酸、月桂酸等较常用。

　　②硫酸化物：硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠，0/W型乳化剂)

　　③磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠是目前广泛应用的洗涤剂。

　　(2)阳离子表面活性剂

　　具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用。常用品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵。苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)。

　　(3)两性离子表面活性剂

　　①卵磷脂

　　②氨基酸型和甜菜碱型

　　(4)非离子表面活性剂

　　①脂肪酸山梨坦类：司盘。一般用作W/0型乳化剂或0/W型乳剂的辅助乳化剂。

　　②聚山梨酯：吐温(Tween)。常用于0/W型乳剂的乳化剂，也可用作增溶剂、分散剂和润湿剂。

　　③蔗糖脂肪酸酯：简称蔗糖酯。主要用作水包油性乳化剂、分散剂。

　　④聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽类。为0/W型乳化剂。

　　⑤聚氧乙烯脂肪醇醚类：苄泽类。药剂上常用作乳化剂或增溶剂。

　　⑥聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆，商品名为普朗尼克，该类表面活性剂具有乳化、润湿、分散、起泡、消泡等作用，但增溶作用较弱。

　　4章2节

　　栓剂的常用基质油脂性基质：(1)可可豆脂

　　(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：①椰油酯;②棕榈酸酯;③混合脂肪酸甘油酯。

　　水溶性基质：①甘油明胶;②聚乙二醇(PEG);③泊洛沙姆。

　　59～61【答案】EBA

　　3章2节

　　乳化剂：

　　亲水亲油平衡值(HLB)值在3~8的表面活性剂适用作W/0型乳化剂;

　　HLB值在8~16的表面活性剂可用作0/W型乳化剂。润湿剂：最适HLB值通常为7~9。

　　消泡剂：

　　HLB值通常为1~3。

　　去污剂的最适值为

　　13~16。62～64【答案】DCB

　　4章1节

　　眼用制剂的质量要求：除另有规定外，滴眼剂每个容器的装量不得超过10ml;洗眼剂每个容

　　器的装量应不得超过200ml。

　　注射剂的分类：供静脉滴注用的大容量注射液(除另有规定外，一般不小于100ml，生物制品一般不小于50ml)也称输液。

　　65～66【答案】BC

　　经皮给药制剂的基本结构，大致可分以下五层：

　　(1)背衬层：用来防止药物的挥发和流失。

　　(2)药物贮库层：药物能透过这层膜慢慢地向外释放。

　　(3)控释膜：利用控释膜的渗透性和控释膜的厚度可以控制药物的释放速率，是经皮给药制剂的关键部分。

　　(4)胶黏膜：是由无刺激和无过敏性的黏合剂组成，如天然树胶、合成树脂类等。

　　(5)保护膜：是一种可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用。

　　67～68【答案】ED

5章3节

　　  微囊

　　被动靶向制剂  

　　微球

　　脂质体

　　修饰的药物载体

　　主动靶向制剂

　　将药物修饰成前体药物

　　磁性靶向制剂

　　热敏靶向制剂

　　物理化学靶向制剂

　　pH敏感靶向制剂

　　栓塞性制剂

　　69～71【答案】DEB

　　6章1节

　　转运是否需浓是否消饱和现象竞争性抑制部位特异性

　　方式要载体度耗能量

　　差

　　被动否顺否无无无

　　扩散

　　主动载体转逆是有有有

　　转运运

　　易化 顺否有有

　　扩散

　　72～73【答案】BA

　　注射给药

　　(1)给药部位与吸收途径

　　①静脉注射，直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度100%。

　　②肌内注射有吸收过程，可以是溶液剂、混悬剂或乳剂，溶剂有水、复合溶剂或油。容量一般2~5ml。

　　③皮下注射吸收较慢，一些需要延长作用时间的药物可采用皮下注射，如胰岛素。

　　④皮内注射是将药物注射到真皮中，只用于诊断或过敏试验，注射量在0.2ml以内。

　　⑤动脉内注射常用作肿瘤治疗，可以提高疗效和降低毒性。

　　74～76【答案】DBC

　　7章5节

　　药物效应的拮抗作用：

　　(1)生理性拮抗

　　是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如自体活性物质组胺可作用于H1组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，使小动脉、小静脉和毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起血压下降，甚至休克;肾上腺素作用于β肾上腺素受体使支气管平滑肌松弛，小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩，可迅速缓解休克，用于治疗过敏性休克。组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。

　　(2)药理性拮抗

　　是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用;β受体拮抗药可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。如克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。

　　肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，这种类型拮抗称为化学性拮抗。

　　苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕的妇女怀孕，此为生化性拮抗。

　　脱敏作用指某药可使组织或受体对另一药物的敏感性减弱。如长期应用受体激动剂使受体数目下调，敏感性降低，只有增加剂量才能维持疗效。

　　77～78【答案】ED

　　7章3节

　　拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。

　　非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降。

　　由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，可使激动药量效曲线平行右移，但其最大效应不变。这是竞争性抑制的重要特征。

　　79～81【答案】ACB

　　8章6节

　　药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加剂量方可获原用剂量的相同效应。

　　身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态。在这种特殊身体状态下，一旦突然停止使用或减少用药剂量，导致机体巳经形成的适应状态发生改变，用药者会相继出现一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体征，呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱，甚至可能危及生命，此即药物戒断综合征。药物戒断综合征的临床表现，随用药者滥用药品的类别不同而有差异。在出现戒断综合征的同时，都伴有渴求再次用药的心理体验和觅药行为。

　　身体依赖性是一种药理学反应。可以产生身体依赖性的药物有阿片类(如阿片、吗啡、海洛因等)、镇静催眠药(巴比妥类、苯二氮 类)和酒精等。任何情况下，反复使甩上述药物都会产生身体依赖性。采用药物替代治疗等方法，可以基本消除各种身体依赖性症状。

　　各种抗菌药物的广泛应用，病原微生物为了生存，势必加强自身防御能力，抵御、甚至适应抗菌药物，从而对抗抗菌药物作用，这是微生物的一种天然抗生现象。病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失，称耐药性或抗药性。

　　82～83【答案】DB

　　7章2节

　　最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。效能反映了药物的内在活性;在质反应中阳性率达100%。阿片类镇痛药效能高，能解除剧痛;阿司匹林类解热镇痛药镇痛效能低，只能用于一般轻、中度疼痛。

　　84～86【答案】DAE

　　7章2节

　　故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数(TI)，此数值越大越安全。

　　较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离。称为药物安全范围，其值越大越安全。

　　LD5/ED95的比值成为安全指数。

　　87～89【答案】DEA

　　8章1节

　　根据治疗目的、用药剂量大小或不良反应严重程度，药品不良反应可分为：

　　(1)副作用或副反应。

　　(2)毒性作用：毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。如氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有的耳毒性。

　　(3)后遗效应。

　　(4)首剂效应：首剂效应是指一些患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降(首剂低血压)。

　　(5)继发性反应：继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。不是药物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果。如人的肠道有许多寄生菌，这些菌群之间可相互制约，维持着平衡的共生状态。

　　若长期应用广谱抗生素如四环素，由于许多敏感的菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡状态遭到破坏，以至于一些不敏感的细菌如耐药性的葡萄球菌大量繁殖，则可引起葡萄球菌伪膜性肠炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的继发性感染，此称二重感染。

　　90～92【答案】DAB

　　9章1节

　　药动学参数

　　(1)速率常数

　　药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系，它是药动学的特征参数，如表征药物吸收过程的吸收速率常数ka，表征药物消除过程的消除速率常数k和表征药物在尿中排泄快慢的尿排泄速率常数ke。在临床上，针对药物而言，其速率常数越大，表明其体内过程速度越快。速率常数的单位是时间的倒数，如min-l或h-1

　　(2)生物半衰期

　　生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以 t1/2 表示，单位取“时间”。

　　生物半衰期表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其 t1/2 小;代谢慢，排泄慢的药物，其 t1/2 大。

　　(3)表观分布容积

　　表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

　　从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积小;亲执行药物在血液中浓较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。

　　肥胖者脂肪多，亲脂性药物在其中分布亦多，血药浓度降低，表观分布容积V值增大。

　　93～95【答案】CEA

　　8章1节

　　药品不良反应的传统分类

　　(1)A型不良反应：A型不良反应指由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。其程度轻重与用药剂量有关，一般容易预测，发生率较高而死亡率较低。

　　(2)B型不良反应：B型不良反应指与药物常规药理作用无关的异常反应。通常难以预测在具体病人身上是否会出现，一般与用药剂量无关，发生率较低但死亡率较高。B类反应又分为遗传药理学不良反应和药物变态反应。

　　(3)C型不良反应：C型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应。一般在长期用药后出现，其潜伏期较长，药品和不良反应之间没有明确的时间关系，其特点是背景发生率高，用药史复杂，难以用试验重复，其发生机制不清，有待于进一步研究和探讨。

　　96～98【答案】ECB

　　10章1节

　　《中国药典》由一部、二部、三部、四部及增补本组成。其中，一部分为两部分，第一部分收载药材和饮片、植物油脂和提取物，第二部分收载成方制剂和单味制剂;二部也分为两部分，第一部分收载化学药、抗生素、生化药品，第二部分收载放射性药品及其制剂;三部收载生物制品;四部收载凡例、通则(包括：制剂通则、通用方法/检测方法与指导原则)、药用辅料品种正文。

　　99～100【答案】EC

　　10章1节

　　阴凉处系指贮藏处温度不超过20℃

　　凉暗处系指避光并温度不超过20℃

　　冷处系指贮藏处温度为2~10℃

　　常温系指温度为10~30℃

　　101.【答案】C

　　【解析】第2章第1节

　　=7.4-7.4=0，Lg1=0，分子型[HA]和解离型[A—]的量相同，有50%以分子形式存在。

　　102.【答案】B

　　第2章第2节

　　药物分子中引入烃基，可以改变溶解度、解离度、分配系数、还可增加位阻，从而增加稳定性。

　　103.【答案】E

　　第11章第1节

　　巴比妥酸本身无治疗作用，当5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。

　　104.【答案】E

　　7章3节

　　受体具有以下性质。

　　(1)饱和性

　　受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度增加而继续增加。

　　(2)特异性

　　受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

　　(3)可逆性

　　配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体而非代谢物。

　　(4)灵敏性

　　受体能识别周围环境中微量的配体

　　(5)多样性

　　同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础，受体受生理、病理和药理因素调节，处于动态变化之中。

　　105.【答案】E

　　7章3节

　　药物分类

　　根据与受体作用情况，可将作用于受体的药物分为以下两类。

　　(1)激动药：将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。

　　(2)拮抗药：拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性故不能产生效应，但由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。

　　106.【答案】E

　　7章3节

　　由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用

　　107.【答案】D

　　3章1节

　　盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。

　　108.【答案】

　　2章2节

　　典型的H1受体阻断剤(氨基醚类)：西替利嗪

　　【临床适应证】本品可用于治疗季节性和常年性变应性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

　　109.【答案】D

　　3章1节

　　盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。

　　110.【答案】B

　　3章1节

　　盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。

　　111.【答案】AC

　　2章3节

　　药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律含芳环的药物：

　　含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主。

　　如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。

　　烯烃和炔烃的药物：

　　烯烃化合物也会被代射生成环氧化合物。

　　例如抗惊厥药物卡马西平在体内代谢生成10，11-环氧化物胺类药物：

　　胺类化合物N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其他α-氢原子的基团。如利多卡因的代谢。

　　含氧的药物：

　　含氧药物主要有醚类药物、醇类药物、酮类药物和羧酸类药物。酮类药物，酮类药物在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇。如镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇。

　　112.【答案】ABCD

　　2章2节

　　药物的典型官能团对生物活性影响

　　卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4~5倍。

　　113.【答案】AE

　　3章1节

　　胶囊剂制备成硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊硬胶囊应在30分钟内全部崩解，软胶囊应在1小时内全部崩解胶囊剂型对内容物具有一定的要求，一些药物不适宜制备成胶囊剂。

　　①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物;

　　②会导致囊壁软化的风化性药物;会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物;

　　③导致明胶变性的醛类药物;

　　④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物;

　　⑤会导致囊壁变软的0/W型乳剂药物。

　　胶囊剂的检查项目有水分、装量差异(含量均匀度)、崩解时限(溶出度)、微生物限度。

　　114.【答案】ABCD

　　4章2节

　　气雾剂的分类

　　(1)按分散系统分类：气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂。

　　(2)按给药途径分类：气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。

　　(3)按处方组成分类：气雾剂可分为二相气雾剂和三相气雾剂。

　　(4)按给药定量与否分类：气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。

　　115.【答案】ABCDE

　　4章2节

　　栓剂油脂性基质

　　(1)可可豆脂。

　　(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：①椰油酯;②棕榈酸酯;③混合脂肪酸甘油酯。

　　(3)水溶性基质：①甘油明胶;②聚乙二醇(PEG);③泊洛沙姆。

　　116.【答案】AB

　　5章1节

　　分散片的特点：分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。

　　117.【答案】ABCD

　　5章1节

　　吸入制剂分为可转变成蒸气的制剂、供雾化用的液体制剂、吸入气雾剂和吸入粉雾剂四种。

　　118.【答案】BCDE

　　6章1节

　　药物的体内过程

　　对于药物制剂，除静脉注射等血管内给药以外，非血管内给药(如口服给药、肌内注射、吸入给药、透皮给药等)都存在吸收过程。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。

　　119.【答案】ABCDE

　　6章2节

　　食物影响药物吸收的因素：

　　①食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;

　　②食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢;

　　③延长胃排空时间;

　　④食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量;

　　⑤食物改变胃肠道pH，影响弱酸弱碱性药物吸收;

　　⑥食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。

　　120.【答案】ACDE

　　6章4节

　　影响药物分布的因素：①药物与组织的亲和力;②血液循环系统;③药物与血浆蛋白结合的能力;④微粒给药系统。

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