2018执业药师考试药物化学试题：第九章_第2页

　　二、配比选择题

　　9-16、Sparfloxacin 9-17、Ciprofloxacin

　　9-18、Levofloxacin 9-19、Norfloxacin

　　9-20、Pipemidic Acid

　　[9-21~9-25]

　　A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶

　　C. 抑制DNA回旋酶 D. 抑制蛋白质合成

　　E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶

　　9-21、磺胺甲噁唑 9-22、甲氧苄啶

　　9-23、利福平 9-24、链霉素

　　9-25、环丙沙星

　　[9-26~9-30]

　　A. Chloroquine B. Ciprofloxacin

　　C. Rifampin D. Zidovudine

　　E. Econazole nitrate

　　9-26、抗病毒药物 9-27、抗菌药物

　　9-28、抗真菌药物 9-29、抗疟药物

　　9-30、抗结核药物

　　三、比较选择题

　　[9-31~9-35]

　　A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶

　　C. 两者均是 D. 两者均不是

　　9-31、抗菌药物 9-32、抗病毒药物

　　9-33、抑制二氢叶酸还原酶 9-34、抑制二氢叶酸合成酶

　　9-35、能进入血脑屏障

　　[9-36~9-40]

　　A. 利福平 B. 罗红霉素

　　C. 两者均是 D. 两者均不是

　　9-36、半合成抗生素 9-37、天然抗生素

　　9-38、抗结核作用 9-39、被称为大环内酯类抗生素

　　9-40、被称为大环内酰胺类抗生素

　　[9-41~9-45]

　　A. 环丙沙星 B. 左氟沙星

　　C. 两者均是 D. 两者均不是

　　9-41、喹诺酮类抗菌药 9-42、具有旋光性

　　9-43、不具有旋光性 9-44、作用于DNA回旋酶

　　9-45、作用于RNA聚合酶

　　四、多项选择题

　　9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为

　　A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类

　　C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类

　　E. 苯并咪唑类

　　9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的

　　A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV

　　C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶

　　E. 二氢叶酸还原酶

　　9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

　　A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

　　B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

　　C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基

　　D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强

　　E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

　　9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为

　　A. 与金属离子(Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+)络合

　　B. 光毒性

　　C. 药物相互反应(与P450)

　　D. 有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性

　　E. 过敏反应

　　9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律

　　A. 在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基

　　B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性

　　C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强

　　D. 将大环打开也将失去其抗菌活性

　　E. 将大环打开保持抗菌活性

　　9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物

　　A. Quinine B. Artemisinin

　　C. Chloroquine D. Arteether

　　E. Dihydroartemisinin