2017年执业药师考试题库_药学专业知识一试题第十一章_第6页

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【解析】：B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

　　2、

　　【解析】：C。米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

　　3、

　　【解析】：A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。

　　4、

　　【解析】：B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

　　5、

　　【解析】：C。塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

　　6、

　　【解析】：E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

　　7、

　　【解析】：C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

　　8、

　　【解析】：D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

　　9、

　　【解析】：C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。

　　10、

　　【解析】：D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

　　11、

　　【解析】：E。多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

　　12、

　　【解析】：E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。

　　13、

　　【解析】：D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。

　　14、

　　【解析】：D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

　　15、

　　【解析】：A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　　16、

　　【解析】：C。青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

　　17、

　　【解析】：C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

　　18、

　　【解析】：B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

　　19、

　　【解析】：D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

　　20、

　　【解析】：D。亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

　　21、

　　【解析】：A。将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

　　22、

　　【解析】：C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。

　　23、

　　【解析】：E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

　　24、

　　【解析】：C。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

　　25、

　　【解析】：D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。

　　苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)

　　26、

　　【解析】：D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

　　27、

　　【解析】：A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　　28、

　　【解析】：D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。

　　29、

　　【解析】：E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。

　　30、

　　【解析】：A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。

　　31、

　　【解析】：A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常;

　　而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。

　　32、

　　【解析】：C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。

　　33、

　　【解析】：E。丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。

　　34、

　　【解析】：D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

　　35、

　　【解析】：D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。

　　36、

　　【解析】：D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

　　37、

　　【解析】：C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。

　　38、

　　【解析】：A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。

　　39、

　　【解析】：D。萘普生属于芳基丙酸类药物。

　　40、

　　【解析】：B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。

　　41、

　　【解析】：B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

　　42、

　　【解析】：D。吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

　　43、

　　【解析】：D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

　　44、

　　【解析】：C。哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。

　　45、

　　【解析】：E。吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

　　46、

　　【解析】：D。本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。

　　47、

　　【解析】：B。将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。

　　48、

　　【解析】：E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构.

　　49、

　　【解析】：C。使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。

　　50、

　　【解析】：C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

　　51、

　　【解析】：D。本题考点是抗癫痫药的结构分类，磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫药物。

　　52、

　　【解析】：C。本题考察苯二氮(艹卓)类药物的结构特点，结构中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其结构中不含有氯原子。

　　53、

　　【解析】：A。佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>【解析】：A。

　　<2>【解析】：D。

　　<3>【解析】：E。

　　<4>【解析】：B。本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂各个代表药的结构特点。

　　2、

　　<1>【解析】：A。

　　<2>【解析】：B。

　　<3>【解析】：C。本题考察降糖药的分类，注意区分并掌握。

　　3、

　　<1>【解析】：C。

　　<2>【解析】：A。

　　<3>【解析】：E。

　　<4>【解析】：B。本题考察各个抗肿瘤药物的作用机制，注意掌握并区分。

　　4、

　　<1>【解析】：A。喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

　　<2>【解析】：E。依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

　　<3>【解析】：D。盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。

　　5、

　　<1>【解析】：E。泛昔洛韦(Famciclovir)是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛韦的前体药物。

　　<2>【解析】：B。阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍，而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

　　6、

　　<1>【解析】：B。

　　<2>【解析】：E。

　　<3>【解析】：A。

　　<4>【解析】：D。环丙沙星属于喹啉羧酸类药物;阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物;利巴韦林含有一个三氮唑结构;氟康唑则含有两个三氮唑结构。注意记忆其特征结构。

　　7、

　　<1>【解析】：A。哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。

　　<2>【解析】：E。β-内酰胺酶抑制剂：

　　1.氧青霉烷类：克拉维酸

　　2.青霉烷砜类：舒巴坦

　　<3>【解析】：D。

　　8、

　　<1>【解析】：B。哌拉西林(Piperacillin)和美洛西林(Mezlocillin)，具有抗假单胞菌活性。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。

　　<2>【解析】：E。

　　<3>【解析】：C。

　　<4>【解析】：D。

　　9、

　　<1>【解析】：B。阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

　　<2>【解析】：E。阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。

　　10、

　　<1>【解析】：A。

　　<2>【解析】：B。

　　<3>【解析】：C。丙磺舒：其作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。

　　克拉维酸：具有抑制β-内酰胺酶的作用，与β-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受β-内酰胺酶的作用。

　　甲氧苄啶：通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用;

　　11、

　　<1>【解析】：C。

　　<2>【解析】：D。

　　<3>【解析】：A。本组题考点是抗生素类药物的毒副作用，四环素类有四环素牙的副作用。庆大霉素是氨基糖苷类，有肾、耳毒性。青霉素钠具有过敏反应。

　　12、

　　<1>【解析】：C。克拉维酸单独使用无效，常与β-内酰胺抗生素联合应用，以提高疗效。克拉维酸可使阿莫西林增效130倍，使头孢菌素类抗生素增效30倍以上。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染，还可以与替卡西林配伍。

　　<2>【解析】：A。丙磺舒的作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。

　　<3>【解析】：B。甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。磺胺类药物作用机制是抑制二氢蝶酸合成酶。

　　13、

　　<1>【解析】：B。头孢克洛——是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到的。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。

　　<2>【解析】：E。头孢曲松——C-3位上引入酸性较强的杂环(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　　<3>【解析】：D。硫酸头孢匹罗——为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的药物，能迅速穿透细菌的细胞壁，与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，发挥作用。

　　<4>【解析】：C。头孢呋辛含有氨基甲酸酯基团。

　　14、

　　<1>【解析】：D。

　　<2>【解析】：C。盐酸美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，药用其外消旋体。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，镇痛作用约与可待因相当，其左旋体左丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。盐酸布桂嗪和枸橼酸芬太尼都不含有手性中心。

　　15、

　　<1>【解析】：A。

　　<2>【解析】：B。吩噻嗪类抗精神病药物;氯氮平属于二苯并二氮卓类抗精神病药物。

　　16、

　　<1>【解析】：A。

　　<2>【解析】：D。

　　<3>【解析】：E。

　　17、

　　<1>【解析】：C。奥沙西泮是地西泮经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物。

　　<2>【解析】：A。唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药

　　<3>【解析】：B。扎来普隆结构中含有吡唑并嘧啶的杂环。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　<1>【解析】：D。塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

　　<2>【解析】：B。脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。

　　<3>【解析】：E。通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼和阿扎司琼等。

　　2、

　　<1>【解析】：B。大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。

　　<2>【解析】：C。阿奇霉素(Azithromycin)是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。

　　<3>【解析】：A。克拉霉素和阿奇霉素同属大环内酯类抗菌药，具有类似的结构。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【解析】：ABCDE。用于骨质疏松治疗的药物主要有两类：双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　2、

　　【解析】：ABCE。由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。

　　3、

　　【解析】：ABC。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。

　　4、

　　【解析】：AB。地塞米松和倍他米松属于差向异构体，含有1个F原子。

　　5、

　　【解析】：ABDE。甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药。故C描述错误。

　　6、

　　【解析】：ABD。本题考点是抗肿瘤药的分类及代表药，ABD均与激素有关，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂;而长春瑞滨属于长春碱类抗肿瘤药物。

　　7、

　　【解析】：ABCD。ABCD都属于蒽醌类，盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分。

　　8、

　　【解析】：ABC。阿糖胞苷属于胞嘧啶抗代谢物。吉西他滨为双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他滨从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物。

　　9、

　　【解析】：ACE。阿昔洛韦和阿德福韦酯属于开环核苷类抗病毒药。

　　10、

　　【解析】：BDE。诺氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪环，氟原子等，但是不含有环丙基。左氧氟沙星也不含有环丙基。

　　11、

　　【解析】：ADE。ADE都属于二氢叶酸还原酶抑制剂，而磺胺甲噁唑抗菌机制主要是通过竞争性的与二氢蝶酸合成酶，阻止细菌合成二氢叶酸还原酶。

　　12、

　　【解析】：AC。阿米卡星为氨基糖苷类;麦迪霉素为大环内酯类;乙酰螺旋霉素为大环内酯类。

　　13、

　　【解析】：ABCD。柔红霉素是干扰选项，柔红霉素是蒽环类抗肿瘤抗生素;不属于大环内脂类抗生素。

　　14、

　　【解析】：ABCDE。

　　15、

　　【解析】：ABCD。选项中阿奇霉素含有15环大环，而其余药物含有14元大环;注意区分。

　　16、

　　【解析】：DE。头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基。

　　17、

　　【解析】：DE。亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。

　　18、

　　【解析】：ABCDE。四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。

　　19、

　　【解析】：BD。氯贝丁酯和非诺贝特都属于苯氧乙酸类的衍生物。

　　20、

　　【解析】：ABC。辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。

　　21、

　　【解析】：ACE。氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物，分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa 5~6，能与钾离子成盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基，在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物。代谢物的活性比氯沙坦强10~40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。

　　22、

　　【解析】：AE。维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。

　　盐酸地尔硫卓分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。

　　BCD结构中不含有手性碳。

　　23、

　　【解析】：ABDE。盐酸维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。

　　本品为芳烷基胺类钙通道阻滞剂，能抑制心肌及房室传导，并能选择性扩张冠状动脉，增加冠状动脉流量。用于治疗阵发性室上性心动过速，也可用于急、慢性冠状动脉功能不全或心绞痛，对于房室交界的心动过速疗效也较好。

　　本品副作用较小，偶有胸闷、口干、恶心、呕吐等不良反应。静脉滴注时可使血压下降，房室传导阻滞及窦性心动过缓。

　　24、

　　【解析】：CDE。依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。

　　25、

　　【解析】：DE。卡托普利除了ACE抑制剂的一般副作用外，还有两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，这与其分子中含有巯基直接相关。

　　26、

　　【解析】：BDE。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　　27、

　　【解析】：ABD。盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。

　　28、

　　【解析】：ACE。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的，莫沙必利对D2受体无亲和力。

　　29、

　　【解析】：ACDE。昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

　　30、

　　【解析】：ABDE。奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，其S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。

　　31、

　　【解析】：CE。这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。

　　32、

　　【解析】：CE。奥美拉唑的发现激发了对H+/K+-ATP酶抑制剂的研究，发现其活性分子要求同时具有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环三个部分。

　　33、

　　【解析】：ACD。现在用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有三个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。

　　34、

　　【解析】：ABC。临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠。不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂。

　　35、

　　【解析】：ABCD。乙酰半胱氨酸属于祛痰药。

　　36、

　　【解析】：AD。地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。

　　37、

　　【解析】：ACD。布洛芬非甾体消炎镇痛药，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体。

　　38、

　　【解析】：BD。A.贝诺酯——解热镇痛药

　　B.丙磺舒——抗痛风药

　　C.乙胺丁醇——抗结核药

　　D.别嘌醇——抗痛风药

　　E.氢氯噻嗪——利尿药

　　39、

　　【解析】：ACD。Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

　　40、

　　【解析】：ABCD。吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

　　吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

　　吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。

　　41、

　　【解析】：ABE。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛(ODV)，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛，它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者的情绪。

　　42、

　　【解析】：BDE。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用

　　43、

　　【解析】：BD。利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。

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