2017年执业药师考试题库_药学专业知识一试题第五章 _第5页

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【解析】：A。选项中，BCD属于被动靶向制剂，E属于物理化学靶向制剂。

　　2、

　　【解析】：B。本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。

　　3、

　　【解析】：E。药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。

　　4、

　　【解析】：D。本题考查的是口服缓、控释制剂的特点。口服缓、控释制剂的特点包括：减少给药次数，方便使用，提高患者的服药顺应性;血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的不良反应;减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。但不能降低肝首过效应。故本题答案应选D。

　　5、

　　【解析】：B。本题重点考察缓控释制剂释药的原理，利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。

　　6、

　　【解析】：B。本题考察微囊的相关知识。微型胶囊的特点包括：可提高药物的稳定性;可掩盖药物的不良臭味;可使液态药物固态化;减少药物的配伍变化，缓释或控释作用，使药物浓集于靶区，防止药物在胃肠道内失活等。不包括“能使药物迅速到达作用部位”。

　　7、

　　【解析】：C。挥发油类药物制成微囊能够防止其挥发，提高了制剂的物理稳定性。

　　8、

　　【解析】：B。滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为两大类：

　　1.水溶性基质 常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明胶等。

　　2.脂溶性基质 常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

　　9、

　　【解析】：A。被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于其粒径的大小。

　　10、

　　【解析】：C。只有免疫脂质体属于主动靶向制剂，其他均为物理化学靶向制剂。

　　11、

　　【解析】：E。物理化学靶向制剂包括：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂和栓塞性制剂。

　　12、

　　【解析】：A。动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5~10μm时，大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200~400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

　　13、

　　【解析】：B。主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。

　　14、

　　【解析】：E。口服缓控释制剂的服药时间间隔一般为12h或24h。

　　15、

　　【解析】：E。制成溶解度小的盐属于溶出原理。

　　16、

　　【解析】：D。对于首过效应大的药物制成缓控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。

　　17、

　　【解析】：A。分散片不具有缓控释作用，其他选项中的药物均符合要求。

　　18、

　　【解析】：C。分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。

　　19、

　　【解析】：D。舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。

　　20、

　　【解析】：C。吸入粉雾剂可以胶囊或泡囊形式给药，计量准确，无超剂量给药危险，但需特殊给药装置。

　　21、

　　【解析】：C。作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。

　　(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。

　　(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。

　　22、

　　【解析】：D。微球的质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度。

　　23、

　　【解析】：A。分散片在15-25℃水中应在3分钟之内完全崩解。

　　24、

　　【解析】：E。ABD属于被动靶向制剂，而C属于物理化学靶向制剂，所以本题选E。

　　25、

　　【解析】：B。TDDS存在以下几方面不足：

　　(1)由于皮肤的屏障作用，仅限于剂量小药理作用强的药物;

　　(2)大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏性;

　　(3)存在皮肤的代谢与储库作用。

　　26、

　　【解析】：D。经皮给药制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三类。这三类压敏胶与药物配合性能亦不一样，如聚丙烯酸酯类压敏胶能容纳其重量50%的硝酸甘油，聚异丁烯类压敏胶能负载可产生治疗作用剂量的硝酸甘油，而聚硅氧烷类压敏胶能负载硝酸甘油的量小。

　　27、

　　【解析】：C。经皮给药制剂的控释膜分为均质膜与微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物。

　　控释膜中的微孔膜常通过聚丙烯拉伸而得，也有用醋酸纤维膜的。另外，可用核孔膜，它是生物薄膜经高能荷电粒子照射。

　　28、

　　【解析】：D。不溶性骨架片类制剂中药物是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道进行扩散释放的。ACE属于溶出原理;B属于渗透泵原理;所以此题选D。

　　29、

　　【解析】：A。渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用，当药物本身的渗透压较小时，加入这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压，作为释放的动力，其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作为渗透泵的促渗剂。

　　30、

　　【解析】：B。增稠剂是一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度而增大，可以减慢药物的扩散速度，延缓吸收，主要用于延长液体药剂如滴眼剂等的药效。常用的有明胶、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等。

　　31、

　　【解析】：D。口服缓(控)释制剂与普通口服制剂相比其主要特点是：

　　(1)对于半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，方便使用，从而大大提高患者的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患者。

　　(2)血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的不良反应。

　　(3)减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。

　　但缓控制剂并不能避免肝脏的受过效应，所以此题选D。

　　32、

　　【解析】：E。阿拉伯胶和聚糖属于天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分别属于非生物降解和生物降解类的合成高分子囊材。

　　33、

　　【解析】：D。PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料，且已上市。

　　34、

　　【解析】：A。此题重点考查滴丸剂的特点。滴丸剂设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。

　　35、

　　【解析】：D。此题重点考查滴丸剂的基质。滴丸剂所用的基质一般具备类似，凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为两大类。水溶性基质常用的有、PEG类，如PEG6000、PEG4000、PEG9300及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等，脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>【解析】：B。利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。

　　<2>【解析】：A。利用溶出原理可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。

　　<3>【解析】：E。由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物链的重复单元上含有成盐基团，药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时，通过交换将药物释放出来。

　　2、

　　<1>【解析】：A。

　　<2>【解析】：B。

　　<3>【解析】：E。阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等，为治疗晚期癌症提供有效途径。采用生物可降解聚合物，特别是PLGA为骨架材料，包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂，使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。由于微球技术的发展，长效局部麻醉制剂的研制方向已转向各种形式的局部麻醉药微球的制备，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　<1>【解析】：E。

　　<2>【解析】：D。该药为缓控释制剂，压碎后破坏其缓控释作用。

　　2、

　　<1>【解析】：D。

　　<2>【解析】：D。辛伐他汀为主药，直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，交联聚维酮为崩解剂，阿司帕坦为甜味剂，橘子香精为芳香剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂，BHT为抗氧剂。

　　3、

　　<1>【解析】：C。该制剂为溶液型气雾剂，溴化异丙托品为主药，HFA-134a为抛射剂，无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系pH，抑制药物分解，加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。

　　<2>【解析】：A。HFA-134a是四氟乙烷，HFA-227是七氟丙烷。

　　<3>【解析】：B。无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【解析】：AD。形成脂质体双分子层的的膜材主要由磷脂与胆固醇组成。这两种是最常用的材料。考的也比较多。

　　2、

　　【解析】：ABCE。D选项属于普通剂型，没有靶向作用。

　　3、

　　【解析】：ABE。与常用普通口服制剂相比，经皮给药制剂具有以下优点：

　　(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差异;

　　(2)可以延长药物的作用时间，减少给药次数;

　　(3)可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了不良反应;

　　(4)使用方便，可随时中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。

　　4、

　　【解析】：ABE。溶出原理包括：制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐和控制粒子大小。

　　5、

　　【解析】：ABCDE。影响微囊药物释放速率的因素：1.微囊的粒径;2.囊壁的厚度;3.囊壁的物理化学性质;4.药物的性质;5.附加剂;6.微囊制备的工艺条件;7.pH值的影响;8.溶出介质离子强度的影响。

　　6、

　　【解析】：ABC。靶向制剂按靶向原动力可分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂。

　　7、

　　【解析】：ABCE。缓控释制剂在临床应用中对剂量调节的灵活性降低。

　　8、

　　【解析】：CDE。分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。

　　9、

　　【解析】：ABCD。前体药物属于主动靶向制剂。

　　10、

　　【解析】：BDE。主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类制剂。目前研究的修饰的药物载体包括修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物也属于主动靶向制剂。AC属于被动靶向制剂。

　　11、

　　【解析】：ACE。ACE属于被动靶向制剂;B属于物理化学靶向制剂;D属于主动靶向制剂。

　　12、

　　【解析】：ABCDE。脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点包括上面ABCDE 5项。

　　13、

　　【解析】：ACD。re、te、ce越大，靶向性越明显。

　　14、

　　【解析】：ACD。本题考查经皮吸收制剂常用的压敏胶。经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三类。故本题答案应选ACD。

　　15、

　　【解析】：ABCDE。广义地讲，控释制剂包括控制药物的释放速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范围。

　　16、

　　【解析】：ABCD。本题考察缓控制剂的优点，半衰期特别短的药物(小于一个小时)不适宜制成缓控制剂。

　　17、

　　【解析】：ABDE。本题考查微囊的特点。药物微囊化后的特点：①提高药物稳定性;②掩盖药物的不良臭味;③防止药物在胃中失活，减小药物对肠胃道的刺激性;④控制药物的释放;⑤使液态药物固态化，便于制别、储存、使用;⑥减小药物的配伍变化;⑦使药物浓集于靶区。故本题答案应选ABDE。

　　18、

　　【解析】：ABCE。本题考查影响微囊中药物释放速度的因素。影响微囊中药物释放速度的因素包括：微囊的粒径，囊壁的厚度，囊壁的物理化学性质，药物的性质，附加剂，工艺条件，pH，溶出介质离子强度。故本题答案应选ABCE。

　　19、

　　【解析】：ABDE。本题考察微囊的质量评价项目，包括ABDE四项，而不包括C选项。

　　20、

　　【解析】：ABCDE。影响微囊药物释放速率的因素： 1.药物的理化性质;2.囊材的类型及组成;3.微囊的粒径;4.囊壁的厚度;5.工艺条件;6.释放介质。

　　21、

　　【解析】：ABCDE。经皮给药制剂是由几层具有不同性质和功能的高分子薄膜层叠而成。大致可分以下五层：背衬层、药物贮库层、控释膜、胶黏膜和保护膜。

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