2017年执业药师考试《药学专业知识二》章节考点：第十章抗菌药物_第5页

　　第七节  林可霉素类抗菌药物

　　林可霉素类抗菌药物包括林可霉素及克林霉素。克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，两者抗菌谱相同，但后者抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性小。

　　一、药理作用与临床评价

　　林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内酯类药相同，即与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。

　　本类药抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用。

　　临床应用本类药物主要用于厌氧菌。该类抗菌药物是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。

　　二、用药监护

　　(一)根据PK/PD参数制定合理给方案

　　每日分次给药。

　　(二)用药过程监护

　　(1)疗程较长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。(2)静脉滴注林可霉素时，每0.6g溶于100～200ml输液中，滴注不能少于th。(3)肝、肾功能不全者及老年患者慎用。

　　三、主要药品

　　林可霉素[典][医保(甲)]

　　Lincomycin

　　【适应证】用于： (1)敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的：呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。 (2)对青霉素过敏或不宜用青霉素的患者用作替代药物。

　　克林霉素[典][基][医保(甲)]

　　Clindamycin

　　【适应证】用于革兰阳性菌和厌氧菌弓i起的感染等。

　　【注意事项】(1)严重肝肾功能不全。

　　(2)本品不能透过血一脑脊液屏障，不能用于脑膜炎。

　　第八节  多肽类抗菌药物

　　万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁分子中均含有糖及肽链结构，属糖肽类抗菌药物;杆菌肽和多黏菌素类中的某些品种分子中也含有多肽结构，属多肽类抗菌药物;二者又统称为多肽类抗菌药物。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　糖肽类抗菌药物的作用机制为与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的连接，从而抑制细菌细胞壁的合成。糖肽类药物对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，对对革兰阴性菌作用弱。临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对B-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染等。

　　杆菌肽的作用机制为抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程，从而阻碍细胞壁的合成，并对细菌细胞膜也有损伤作用，使胞浆内容物外漏，导致细菌死亡。因全身应用可产生严重的肾毒性，故目前仅限于局部应用，常用于革兰阳性菌引起的皮肤感染如疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻等感染的局部治疗。

　　多黏菌素B和多黏菌素E只对革兰阴性杆菌有效，临床主要用于对s-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制铜绿假单胞菌及其他革兰阴性杆菌引起的严重感染。

　　(二)典型不良反应

　　1.糖肽类药

　　耳毒性、肾毒性。万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红(红颈综合征)、胸背部肌肉痉挛等。

　　2.多黏菌素类药

　　剂量过太或痘程过长时，对肾脏有一定损害。

　　(三)禁忌证

　　1.对万古霉素、去甲万古霉素或替考拉宁过敏者，禁用糖肽类药。

　　2.对多黏菌素B或多黏菌素E过敏者，禁用多黏菌素类药。

　　3.妊娠期妇女应避免使用。哺乳期妇女使用期间应暂停哺乳。

　　(四)药物相互作用

　　1.糖肽类药

　　(1)与氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺钼、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多黏菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。

　　(2)与抗组胺药、布克利嗪、赛克力嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。

　　2.多黏菌素类药

　　(1)与磺胺药、甲氧苄啶、利福平和半合成青霉素会增强多黏菌素类对大肠埃希菌、 肠杆菌属、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。

　　(2)与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用药联合应用可增加毒性，应避免合用。

　　三、主要药品

　　万古霉素[典][医保(甲)]

　　【适应证】用于：

　　(1)对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。

　　(2)对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌等感染。

　　去甲万古霉素[典][医保(甲)]

　　Norvancomycin

　　【注意事项】用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险。老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。

　　替考拉宁[典][医保(甲)]

　　【适应证】用于：

　　(1)各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类及头孢素类抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染。

　　(2)敏感菌金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌等所致的感染，包括下呼吸道感染、泌尿道感染等。

　　(3)作为万古霉素和甲硝唑的替代药。

　　【注意事项】

　　替考拉宁与万古霉素可能有交叉过敏反应，对万古霉素过敏者慎用。

　　多黏菌素E(黏菌素)

　　Polymyxin E

　　【适应证】用于：(1)肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。(2)由敏感细菌所致的败血症、尿路感染、肺部感染以及皮肤、眼、鼻旁窦、耳等局部感染。

　　【注意事项】(1)肾功能不全者慎用或忌用。(2)不宜与其他肾毒性药合用。(3)妊娠及哺乳期妇女慎用。

　　多黏菌素B[典][医保(甲)]

　　Polymyxin B

　　【适应证】用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜炎。