2016执业药师考试《药学专业知识二》强化知识：第二十一章第一节

　　第二十一章　大环内酯类抗菌药物

　　第一代红霉素;

　　第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素;

　　第三代泰利霉素。

　　第一节 药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　机制与细菌核糖体的50S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用终止了蛋白质合成。

　　低浓度时为抑菌剂，高浓度时杀菌。

　　抗菌谱：G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。

　　对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。

　　第二代增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。

　　第三代泰利霉素对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。

　　第一代红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。

　　第二、三代对酸稳定性较高，口服吸收好。