2017执业药师资格考试《药剂学》章节复习：第十五章药物制剂新技术_第3页

　　第四节 微囊与微球制备技术

　　一、概述：

　　微囊包合技术：简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊。也可使将药物溶解和(或)分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称微球

　　1、 天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

　　2、 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠CMC-Na、纤维醋法酯CAP、EC、MC、羟丙基纤维素HPMC

　　3、 合成高分子囊材：

　　1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。?

　　2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

　　二、微囊化方法：

　　(一)、物理化学法(相分离法)：1、单凝聚法：加入凝聚剂降低溶解度;2、复凝聚法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。适于难溶性药物微囊化;3、溶剂—非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂，引起相分离。4、改变温度法：不加凝聚剂，控制温度。5、液中干燥法(乳化—溶剂挥发法)：除去分散相挥发性溶剂

　　(二)、物理机械法：1、喷雾干燥法 2、喷雾凝结法 3、流化床包衣法 4、多孔离心法 5、超临界流体法

　　(三)、化学法： 1、界面缩聚法 2、辐射交联法

　　第五节 脂质体与泡囊制备技术

　　1、脂质体：由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。可分为单室脂质体和多室脂质体

　　2、理化性质：(1)相变温度;(2)电性

　　3、主要特点：　　(1)细胞亲和性和靶向性;(2)缓释性;(3)降低药物的毒性(4)提高药物的稳定性。

　　4、制备脂质体的材料：(1)磷脂类：包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。(2)胆固醇：具有调节膜流动性的作用

　　5、脂质体的制备方法：(1)薄膜分散法(2)逆向蒸发法(3)冷冻干燥方法(4)注入法(5)超声波分散法。(6)pH梯度法(7)前体脂质体法

　　6.脂质体的修饰：长循环脂质体、免疫脂质体、糖基脂质体、温度敏感脂质体、pH敏感脂质体