2016年执业药师《药物化学》章节考点：第十二章

　　第十二章　抗癫痫及抗惊厥药

　　一、巴比妥类及其类似物

　　(一)巴比妥类的基本结构

　　丙二酸酯与脲的环状酰脲衍生物

　　特点：5位双取代，增加脂溶性、

　　降低酸性，产生活性

　　有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品(精II)

　　(二)主要药物

　　1.苯巴比妥(精II)

　　(1)化学名： 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮

　　(2)性质：

　　①难溶于水，互变异构，形成内酰亚胺式显酸性，可与碱成钠盐，溶于水

　　②钠盐呈碱性，接触酸性药物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)

　　配注射剂和药物配伍要注意

　　③环酰脲易水解开环(失效)pH ↑水解↑

　　苯基丁酰脲

　　使用粉针干燥保存

　　④含双缩脲结构，与铜盐(吡啶-硫酸铜)反应显紫色

　　含硫巴比妥，生成绿色　　　区别含 S 或含 O

　　(3)排泄速度：

　　酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度

　　(4)代谢：

　　5位取代基的氧化，酰脲水解开环

　　(5)作用：现主要抗癫痫

　　2.异戊巴比妥

　　5位异戊基易代谢，中时效

　　3.硫喷妥钠

　　是异巴比妥2位S取代

　　脂溶性强，起效快，超短时间

　　4.苯妥英钠

　　(1)化学名：5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮钠盐

　　(2)化学性质(与苯巴比妥类似，酰脲)

　　①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊，应密闭保存

　　②水溶液碱性加热，水解开环生成α-氨基二苯乙酸和氨

　　(3)具饱和代谢动力学特点

　　代谢酶饱和，代谢减慢，产生毒性

　　(4)药物相互作用(新考点)：

　　氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加(需监测、个体差异给药)

　　(5)新用途：除抗癫痫，治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐