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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义：第五章_第2页

   2016-03-05 09:24:58   【大 中 小】

　　二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂

　　敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、马拉硫磷(malathion)、敌敌畏(DDVP)、内吸磷(systox E1059)、对硫磷(parathion,605)、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)等。

　　【药动学】

　　有机磷酸酯类易挥发，脂溶性高，可经以下途径吸收进入体内：

　　1、呼吸道 2、消化道 3、皮肤粘膜。

　　【中毒机制】

　　有机磷酸脂+AchE磷酰化AchE酶失活ACh堆积，出现一系列中毒症状。

　　【中毒症状】

　　1、轻度中毒，以M样症状为主。

　　2、中毒中毒，M样+N样症状。

　　3、重度中毒，M样+N样+CNS。

　　【中毒诊断及救治】

　　1、诊断。

　　2、预防为主。

　　3、急性中毒的治疗。

　　1)人毒分离。

　　2)及时、足量、反复、交替使用阿托品及胆碱酯酶复活药。

　　3)其他措施：如气管吸引、人工呼吸、吸氧、地西泮抗惊厥等。

　　3、慢性中毒;劳动保护，定期检查。

　　【注意事项】

　　1、使用阿托品解救急性有机磷酸酯类中毒时，注意用药剂量“阿托品化”即可，以免过量中毒：

　　(1)孔较前散大; (2)颜面潮红; (3)肺部罗音减少; (4)口干、皮肤干燥; (5)心率加快。

　　2、监测胆碱酯酶活性，防止解磷定中毒：血清胆碱酯酶活性达60%即可考虑停用解磷定。

　　三、胆碱酯酶复活药解磷定(pralidoxime iodide)、氯磷定(pralidoxime chloride)

　　1、解毒原理(①与磷酰化胆碱酯酶结合，释放胆碱酯酶;②直接与血液游离有机磷结合)。

　　2、解毒特点(半衰期短，需反复用药)。

　　3、解救效果：

　　⑴ 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好。

　　⑵ 对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差。

　　⑶ 对乐果中毒无效。

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