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2016年口腔执业医师考试《药理学》考点纵览：第二十三章_第3页

   2016-08-28 15:56:08   【大 中 小】

　　第二节　人工合成的镇痛药

　　一、哌替啶(度冷丁)(完全激动剂)

　　[作用特点]

　　镇痛作用与吗啡相比：

　　时间短、作用弱(1/10)、成瘾慢

　　呼吸抑制作用弱

　　无止咳作用

　　胃肠道兴奋作用弱、短，不引起便秘

　　不对抗催产素作用

　　[应用](1)吗啡代用品(镇痛)(2)麻醉前给药、人工冬眠(3)心源性哮喘和肺水肿

　　二、芬太尼

　　镇痛作用比吗啡强100倍

　　显效快，维持时间短，仅1～2h

　　与氟哌利多合用于神经松弛镇痛

　　三、美沙酮

　　镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当

　　在脱毒治疗过程中可替代吗啡

　　四、曲马多

　　镇痛作用强度与喷他佐辛相似

　　镇咳效力为可待因的1/2

　　镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗

　　五、喷他佐辛

　　镇痛作用相当于吗啡的1/3

　　镇痛效力比较：

　　二氢埃托啡>芬太尼>美沙酮≈吗啡>曲马多≈喷他佐辛>哌替啶>可待因>罗通定

　　12000　　　100　　　　　 1　　 1/3　　　　　　 1/10　 1/12

　　第三节　阿片受体拮抗剂

　　纳洛酮(完全拮抗剂)

　　[作用特点]

　　(1)与阿片受体亲和力强于吗啡(2)本身无明显药理作用

　　(3)可翻转吗啡的作用，诱导戒断症状(4)口服生物利用度低，注射给药。

　　纳曲酮

　　口服吸收良好，但首过效应明显

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