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2016年口腔助理医师考试《药理学》章节知识:第三章第二节

   2016-07-18 15:34:11   【

  第二节 药物与受体

  (一)受体(receptor,R)

  1、定义:细胞进化的蛋白组分,能识别周围环境的某些微量物质,并首先与之结合,通过信息中介转导及放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。

  2、主要特征:

  饱和性(sarturality)、特异性(specificity)、可逆性(reversibility)、结构专一性(structural specificity)、立体选择性(stereo selectivity)、内源性配体(endogenous ligand)。

  3、配体(ligand)

  (1)定义:能与相应受体特异性结合的物质。

  (2)种类:

  激动药(agonist):与受体有较强的亲和力,同时有较强的内在活性的药物。

  完全激动药(full agonist):与受体有较强的亲和力,内在活性α=1。

  部分激动药(partial agonist):与受体有较强的亲和力,内在活性α<1。

  反向激动药(inverse agonist):与受体结合后产生与激动药相反的效应的药物。

  拮抗药(antagonist):与受体具有较强的亲和力而无内在活性的药物。

  竞争性拮抗药(competitive antagonist):与激动剂竞争同一受体可逆性减弱其效应。

  非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist):与激动剂作用于不同受体或同一受体的不同部位不可逆减弱其效应。

  (二)受体效应动力学

  1、亲和力(affinity):指配体与受体之间的结合能力。

  2、内在活性(intrinsic activity):指配体与受体结合后产生效应的能力。

  3、储备受体(spare recepter):配体与受体结合产生最大效应时尚未被占领的受体。

  4、解离常数(kD):和亲和力一样,反应配体与受体的结合能力。

  5、亲和力指数(PD2):产生50%Emax时激动药浓度的负对数。

  6、拮抗参数(PA2):能使产生50%Emax的激动药剂量增加一倍的拮抗药浓度的负对数。

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