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2016年临床助理医师考试《药理学》精讲复习:第二十二章第一节

   2016-06-17 09:26:27   【

  第二十二章 肾素-血管紧张素系统药理

  肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)是由肾素、血管紧张素及其受体构成的重要体液系统,在调节心血管系统的正常生理功能与高血压、心肌肥大、充血性心力衰竭等病理过程具有重要作用。RAS不仅存在于体液系统,而且在肾脏、心脏、血管与脑组织中也有RAS,协调激肽系统调节局部的生理病理过程。

  第一节 血管紧张素转化酶抑制剂

  (一)化学结构与分类

  1、ACEI的构效关系:ACE活性部位有两个结合位点,其中Zn2+是必须结合位点。与Zn2+结合的基团分三类:

  1)含有巯基:卡托普利(captopril)

  2)含有羧基:依那普利(enalapril)、雷米普利(ramipril)、培多普利(perindopril)、贝那普利(benazepril)

  3)含有磷酸基:福辛普利(fosinopril)

  2、活性药与前药:有些药物必须在体内转化为含Zn2+结合基团的结构才有效,即前药(如依那、福辛普利)。

  (二)药理作用与应用

  【基本药理作用】

  1、阻止AngⅡ的生成及其作用。

  2、保存缓激肽的活性。

  3、保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用。

  4、抗心肌缺血与心肌保护作用。

  5、对胰岛素敏感性的影响。

  6、阻止心血管病理性重构。

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