第二节 水杨酸类
阿斯匹林(aspirin，乙酰水杨酸acetylasalicylic acid)
【体内过程】
代谢：口服小于1g时，按一级动力学消除;大于1g时，按零级动力学消除。
中毒：长期用药应监测血药浓度，以确定给药剂量及间隔时间。
排泄：与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合，经尿排泄，碱化尿液有利于其排除，防止中毒。
【药理作用及临床应用】
1、解热镇痛及抗风湿
(1)解热镇痛作用较强：常用其复方制剂治疗头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等。(乙酰水杨酸只影响散热过程，而对产热过程无影响，不影响正常人体温。)
(2)抗炎抗风湿作用也较强：可使急性风湿热患者24-48小时退热，关节红肿及剧痛缓解，血沉下降，患者主观感觉好转。由于其控制风湿热的疗效迅速确实，故可用于鉴别诊断。
(3)对类风湿性关节炎也可迅速镇痛，消退关节炎症，减轻关节损伤，首选类风湿。
2、影响血小板功能
(1)小剂量乙酰水杨酸能使血小板中PG合成酶(环加氧酶)减少TXA2的形成，产生抗血小板聚集及血栓形成。
(2)大剂量时抑制血管壁中PG合成酶，减少PGI2的生成，可促使血栓的形成。
治疗：缺血性心肌病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心梗患者，对TIA患者小剂量也可防止脑血栓的形成。
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