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2016年临床助理医师考试《药理学》精讲复习：第二章第一节

   2016-05-24 09:42:40   【大 中 小】

　　第二章 药物代谢动力学(pharmcokinetics)

　　第一节 药物的体内过程

　　(一)药物的跨膜转运

　　1、被动转运(passive transport)

　　(1)简单扩散(simple diffusion)：

　　离子障(ion trapping)：

　　非离子型药物可以自由通过生物膜，而离子型药物被限制在膜一侧的现象。

　　特点：

 1)弱酸性药物在酸性环境、弱碱性药物在碱性环境，解离少易转运;弱酸性药物在碱性环境、弱碱性药物在酸性环境，解离多难转运。

　　2)当膜两侧PH不等时，弱酸性药物容易从酸侧进入到碱侧;弱碱性药物容易从碱侧进入到酸侧。

　　3)当扩散达平衡时，弱酸性药物在碱侧的浓度大于酸侧;弱碱性药物在酸侧的浓度大于碱侧。

　　4)在生理PH范围，强酸、强碱及季铵盐都以离子形式存在，很难跨膜转运。

　　Handerson-Hasselbalch公式：

　　弱酸性药物：10PH-PKa=离子型/非离子型

　　弱碱性药物：10PKa-PH=离子型/非离子型

　　(2)滤过(filtration)

　　(3)易化扩散(facilitated diffusion)

　　2、主动转运(active transport)

　　3、膜动转运(cytosis)

　　(1)胞饮(pinocytosis)

　　(2)胞吞(exocytosis)

　　(二)药物的吸收及影响因素

　　1、吸收(absorption)：是指药物从用药部位进入血循环的过程。

　　(1)口服 (2)吸入 (3)局部用药 (4)舌下 (5)注射

　　2、影响因素

　　(1)药品的理化性质

　　(2)首过效应(first-past effect)：

　　由于胃肠道消化酶及肝细胞的破坏作用使进入体循环的药量减少的现象。

　　(3)吸收环境

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