2022年执业药师考试药学专业知识一章节考题（十二）

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　　1[.单选题]可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是

　　A.美沙酮

　　B.哌替啶

　　C.芬太尼

　　D.右丙氧芬

　　E.吗啡

　　[答案]A

　　[解析]美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间较长，镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。由于本品先与各种组织中蛋白结合，再缓慢释放入血，因此与吗啡等短效药物相比，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱，并能减少吗啡或海洛因成瘾者自我注射带来的血液传播性疾病的危险。因此，美沙酮被广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案选A

　　2[.单选题]具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相似

　　A.卡马西平

　　B.吲哚美辛

　　C.美沙酮

　　D.布洛芬

　　E.氯丙嗪

　　[答案]C

　　[解析]美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间较长，镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。由于本品先与各种组织中蛋白结合，再缓慢释放入血，因此与吗啡等短效药物相比，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱，并能减少吗啡或海洛因成瘾者自我注射带来的血液传播性疾病的危险。因此，美沙酮被广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案选C

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　　3[.单选题]与美西律不相符的叙述是

　　A.结构与利多卡因相似

　　B.含有苯氧基丙胺结构

　　C.以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键

　　D.水溶液不稳定，易水解

　　E.抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道，提高颤动阈值

　　[答案]D

　　[解析]美西律(mexiletine)电生理作用与利多卡因相似。抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道。用于治疗室性心律失常，特别对心肌梗死后急性室性心律失常有效。不良反应与剂量相关：早期可见胃肠道不适，长期口服可致神经症状，如震颤、共济失调、复视、精神失常等。房室传导阻滞、窦房结功能不全、心室内传导阻滞、有癫痫史、低血压和肝病者慎用。美西律在肝内代谢较慢，代谢物经肾脏排出。碱性尿中美西律的解离度小，易被肾小管重吸收。答案选D

　　4[.单选题]结构与利多卡因相似，以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键的药物是

　　A.美西律

　　B.利多卡因

　　C.普鲁卡因胺

　　D.普罗帕酮

　　E.奎尼丁

　　[答案]A

　　[解析]美西律(Mexiletine)是IB类抗心律失常药，美西律的化学结构与利多卡因类似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心动过速，心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。答案选A

　　5[.单选题]去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

　　A.土霉素

　　B.四环素

　　C.多西环素

　　D.美他环素

　　E.米诺环素

　　[答案]E

　　[解析]米诺环素为四环素脱去C6位甲基和C6位羟基，同时在C7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去06位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

　　6[.单选题]化学结构中含有孕甾母核并含有乙炔基的药物是

　　A.雌二醇

　　B.米非司酮

　　C.炔诺酮

　　D.黄体酮

　　E.达那唑

　　[答案]C

　　[解析]名称提示结构，炔诺酮中含有乙炔基。

　　7[.单选题]下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是

　　A.瑞格列奈

　　B.那格列奈

　　C.米格列奈

　　D.吡格列酮

　　E.格列喹酮

　　[答案]B

　　[解析]那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

　　8[.单选题]下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是

　　A.美罗昔康

　　B.吲哚美辛

　　C.萘丁美酮

　　D.萘普生

　　E.舒林酸

　　[答案]D

　　[解析]萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

　　9[.单选题]萘普生属于下列哪一类药物

　　A.吡唑酮类

　　B.芬那酸类

　　C.芳基乙酸类

　　D.芳基丙酸类

　　E.1，2-苯并噻嗪类

　　[答案]D

　　[解析]萘普生属于芳基丙酸类药物。

　　10[.单选题]下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是

　　A.哌替啶

　　B.布桂嗪

　　C.右丙氧芬

　　D.布洛芬

　　E.曲马多

　　[答案]A

　　[解析]哌替啶(pethidine)又名度冷丁(dolantin)、麦啶(meperidine)，为苯基哌啶衍生物，于1937年在人工合成阿托品类似物时发现其具有吗啡样作用，是目前临床常用的人工合成镇痛药。答案选A