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执业药师《药学一》第二章考情分析及例题:药物理化性质与药物活性

来源:考试网  [ 2020年12月09日 ]  【

  第一节药物理化性质与药物活性

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第二章 药物的结构与药物作用

2018

2019

2020

5

9 14

第一节药物理化性质与药物活性

 

 

0~1

  一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

  药物转运扩散至血液或体液,需要溶解在水中,故要求药物有一定的水溶性(亲水性)。

  生物膜主要由磷脂组成,药物要具有一定的脂溶性(亲脂性)。

  中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。

  药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相(有机相,油相)间多次分配,因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。

  脂水分配系数:评价药物亲水性或亲脂性大小的标准,用P表示,定义:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

  脂水分配系数,脂前水后,所以是脂相除以水相(脂上水下);P值越大,脂相中浓度相对越高,脂溶性越高。

  药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。

  引入极性较大的羟基(-OH,脱胎于H2O)时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍。

  引入吸电子的卤素原子(F、Cl、Br、I),亲脂性增大,脂水分配系数增加;

  引入硫原子(S,想象硫磺)、烃基(烷基,碳链,如-CH2CH3,火字旁,火上浇油)或将羟基换成烷氧基(如-OCH2CH3),药物的脂溶性也会增大。

  生物药剂学分类:溶解性(水溶性)和渗透性(脂溶性)

分类

特征

归属

决定因素

代表药

水溶性、渗透性

两亲性

胃排空速率

普萘洛尔、依那普利、地尔硫#FormatImgID_1#

水溶性、渗透性

亲脂性

溶解速率

双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康

水溶性、低渗透性

水溶性

渗透效率

雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔

水溶性、渗透性

疏水性

难吸收

特非那定、酮洛芬、呋塞米

  B型题【1-2】

  A.渗透效率

  B.溶解速率

  C.胃排空速度

  D.解离度

  E.酸碱度

  生物药剂学分类系统,根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合,将药物分为四类

  1.阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于

  2.卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于

  『正确答案』1.A2.B

  『答案解析』分类体内吸收代表药

  第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率;

  第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率;

  第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响;

  第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难。

  二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药物的影响

  有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。

  计算题:解离型和非解离型药物浓度的比值。

  酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄

  【A型题】有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离形式和非解离形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为
  A.90%和10%  
  B.10%和90%
  C.50%和50%  
  D.33.3%和66.7%
  E.66.7%和33.3%

『正确答案』C
  
  当pKa=pH时,解离型和非解离型药物各一半。

  【A型题】关于药物理化性质的说法,错误的是
  A.酸性药物在酸性溶液中解离度低,易在胃中吸收
  B.药物的解离度越高,药物在体内的吸收越好
  C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性
  D.由于弱碱性药物的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收
  E.由于体内不同部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同

『正确答案』B

  解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时,转运亦会减少。

分类

吸收特点

举例

弱酸性药

胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收

水杨酸、巴比妥类

弱碱性药

胃液中(pH低)呈解离型,难吸收

奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮

肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收

碱性极弱药

胃中解离少,易吸收

咖啡因和茶碱

强碱性药

胃肠中多离子化,吸收差

胍乙啶

完全离子化

胃肠中多离子化,吸收差

季铵、磺酸

 

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责编:hym

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