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2019年执业药师药学知识二考点讲解:第二章

来源:考试网  [ 2019年03月13日 ]  【

  第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。

  通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,  第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。

  通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。

  ◆ COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。

  ◆ COX-2——引起炎症反应。

  ① COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。

  胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。

  ② 血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。

  ◆ 肾组织内同时具有COX-1和COX-2,维护生理功能。

  1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。

  2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚

  ①发热——首选。

  ②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。

  还可用于:轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

  抗炎——较弱。

  3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。

  ①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经。高热。

  ②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。痛经及拔牙后止痛。解热。

  4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。

  ①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛;软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛,及运动后损 伤性疼痛;急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;

  ②解热。

  【镇痛】首选——对乙酰氨基酚,或阿司匹林;不能奏效——萘普生。

  5.1,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX-2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

  6.选择性COX-2抑制剂

  ——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

  (记忆TANG:你美不美?依托考试和比赛来确定)

环氧化酶抑制剂小结TANG

非选择性COX抑制剂

阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯

有一定选择性,对COX -2的作用比COX-1强

昔康类(吡罗昔康、美洛昔康)

选择性COX-2抑制剂

尼美舒利、依托考昔、塞来昔布
(TANG:你美不美?依托考试和比赛来确定)

  【选择】

  ①有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;

  ②心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。

  ◆ COX-2——引起炎症反应。

  ◆ COX—1——人体组织正常存在:

  ①胃壁COX—1——保护胃黏膜不受损伤。

  ②血小板COX—1——使血小板聚集和血管收缩。

  (二)典型不良反应

  1.最常见——胃肠道反应,包括:

  胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。

  2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。

  3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。

  4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。

  5.肝坏死、肝衰竭——【补充TANG】瑞夷综合征。

  【马上小结TANG】

  阿司匹林5大不良反应——为您扬名易!TANG

  1.胃肠道反应

  2.凝血障碍

  3.水杨酸反应

  4.过敏

  5.瑞夷综合征

  6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱,甚至一过性肾功能不全。

  7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

  8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成——心血管不良反应。

  9.尼美舒利——肝损伤:肝酶升高、黄疸。

  12岁以下儿童禁用!

  【小口诀TANG】尼美舒利伤肝脏,塞来昔布有点黄。

  (三)禁忌证

  1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

  2.【教材太冗繁,暂从简】

  消化道出血、活动性消化性溃疡、

  严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、

  严重肝、肾、心功能异常者。

  二、用药监护

  (一)4点注意:

  (1)不宜空腹服用。

  (2)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。

  (3)一种药足量使用1~2周后无效,才更改为另一种。避免两种以上同时服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多。

  (4)服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长。

  (二)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系统镇痛药(第一章)。

  对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛

  第二节 抗痛风药

  痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点——顺序调整TANG。

  (1)抑制尿酸生成药。

  (2)促进尿酸排泄药。

  (3)促进尿酸分解药。

  (4)抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药。

  1.抑制尿酸生成药

  【别嘌醇】

  (1)别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止尿酸生成。

  (2)防止尿酸形成结晶,并沉积在关节。

  (3)抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生。

  别嘌醇——适用于:

  ①血尿酸和24h尿尿酸过多;

  ②有痛风结石、泌尿系统结石,不宜应用促进尿酸排出药者。

  ③预防痛风关节炎的复发。

  【非布索坦】

  (1)对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用,作用更强大和持久。

  (2)更安全。

  2.促进尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆。

  抑制肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加;亦促进尿酸结晶的重新溶解。

  苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。

  3.促进尿酸分解药——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新进展,了解)。

  4.选择性抗痛风性关节炎药——秋水仙碱

  ——控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

  用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。

  机制:

  (1)抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。

  (2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。

  (3)抑制局部细胞产生IL-6。

抗痛风药小结TANG

(1)选择性抗痛风性关节炎药

秋水仙碱

(2)抑制尿酸生成药
——抑制黄嘌呤氧化酶

别嘌醇、非布索坦

(3)促进尿酸排泄药

苯溴马隆、丙磺舒——在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用

(4) 促进尿酸分解药(新进展)

外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶

  二、用药监护(提前讲TANG)

  (一)按分期给药

  (1)急性发作、突然加重或侵犯新关节

  ①非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)+

  ②秋水仙碱

  ③可+糖皮质激素。

  (2)缓解期——别嘌醇。

  (3)慢性期——长期(终身),抑制尿酸合成+促排泄药。

  【强调】

  痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇

  ①在急性期无直接疗效,且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快,促使关节痛风石表面溶解而加重炎症——关节炎急性发作。

  ②可能诱发痛风——应与小剂量秋水仙碱联合。

  (二)谨慎选用秋水仙碱!

  (1)肌炎和周围神经病变——不作长期预防药。

  (2)肾毒性、经肝脏解毒——老年人及肝肾功损害者应减量。

  (3)长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良;与维生素B6合用可减轻毒性。

  (4)尽量避免静脉注射和长期口服给药,即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用。

  (三)依据肾功能遴选抑酸药或排酸药

  (1)肾功能正常或轻度受损——苯溴马隆;尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒;

  (2)尿尿酸≥1000mg/24h,肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——别嘌醇。

  (四)服药期间应防止形成肾结石

  摄入足量水;

  补充碳酸氢钠\枸橼酸钾以维持尿呈碱性。

  三、典型不良反应

  1.抑制尿酸生成药——别嘌醇:

  皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和结石。

  2.促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆:

  尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。

  3.抗白细胞趋化药——秋水仙碱:

  (1)泌尿系统损伤——尿道刺激症状,如尿频、尿急、尿痛;晚期中毒症状:血尿、少尿、肾衰竭,严重者可致死。

  (2)骨髓造血功能抑制,如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。

  (三)禁忌证

  1.妊娠及哺乳期。

  2.肾功能不全者,伴有肿瘤的高尿酸血症者,使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下——禁用丙磺舒。

  3.痛风性关节炎急性发作期,有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆。

  4.骨髓增生低下及肝肾功能不全——禁用秋水仙碱。

  【最后强调TANG——生活常识】

  痛风首选非药物治疗——极为重要!包括:

  ①禁酒(啤酒、白酒)

  ②饮食控制(限制嘌呤摄入)

  ③碱化尿液

  ④生活调节(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)。

  如能坚持,可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。

  再次强调!青啤就青蛤=痛风!TANG

  

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责编:LFF

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