第九章 药物的体内动力学过程
一、药动学基本参数
1、药物转运的速度过程
①一级速度过程
速度与药量或血药浓度成正比。
②零级速度过程
速度恒定，与血药浓度无关(恒速静滴、控释)。
③受酶活力限制的速度过程(Michaelis-Menten型、米氏方程)
药物浓度高出现酶活力饱和。
——浓度对反应速度的影响!
2. 药动学常用参数
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药动学参数 |
计算 |
含义 |
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速率常数k（h-1、min-1） |
吸收：ka尿排泄：ke |
速度与浓度的关系，体内过程快慢 |
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生物半衰期（t1/2） |
t1/2 ＝0.693/k |
消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药 |
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表观分布容积（V） |
V＝X/C |
表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广 |
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清除率 |
Cl＝kV |
消除快慢 |
二、非线性药动学
(酶、载体参与时出现饱和，速度与浓度不成正比)
线性、非线性那点事
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药动学特征 |
线性 |
非线性 |
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生物半衰期 |
t1/2固定，与剂量无关 |
不为常数，随剂量改变，剂量增加，t1/2延长 |
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消除 |
线性，一级速率 |
非线性，不是一级速率 |
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AUC、血药浓度 |
与剂量成正比 |
与剂量不成正比 |
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其他 |
大部分药物 |
合并用药竞争酶或载体，影响动力学过程 |
四、非房室模式——统计矩
原理：药物输入机体后，其体内的转运是一个随机过程，具有概率性，C-T曲线可以看成是统计分布曲线
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零阶矩 |
血药浓度-时间曲线下面积 |
血药浓度随时间变化过程 |
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一阶矩 |
药物在体内的平均滞留时间（MRT） |
药物在体内滞留情况 |
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二阶矩 |
平均滞留时间的方差（VRT） |
药物在体内滞留时间的变异程度 |
五、给药方案设计
1.一般原则——安全有效
2.方案内容：剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程
3.影响因素：药理活性、药动学特性、患者个体因素
4.目的：靶部位治疗浓度最佳，疗效最佳，副作用最小
5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计
6.给药间隔τ=t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍
7.生物半衰期短、治疗指数小：静滴
给药间隔τ=t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍
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