盐酸洛美沙星结构如下：

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 盐酸洛美沙星结构如下：
 
 

单选题第1题根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是（）。
 

A.1-乙基，3-羧基

B.3-羧基，4-羰基

C.3-羧基，6-氟

D.6-氟，7-甲基哌嗪

E.6，8-二氟代

参考答案：B

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答案解析：本题考查的是洛美沙星的药效团。吡啶酮酸是该类药物的药效团，包含了3位羧基和4位羰基，这两个基团也是与金属离子络合的基团，造成体内钙的流失。

 

单选题第2题洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（）。
 

A.与靶点DNA回旋酶作用强，抗菌活性减弱

B.药物光毒性减少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3~4小时，需一日多次给药

E.水溶性增加，更易制成注射液

参考答案：C

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答案解析：本题考查的洛美沙星的构效关系。8位氟原子增加脂溶性，提高口服生物利用度，但也增加了光毒性。

 

单选题第3题该药物的作用机制是（）。
 

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制二氢叶酸还原酶

C.抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ

D.抑制细菌细胞壁合成

E.抑制环氧酶

参考答案：C

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答案解析：本题考查的是洛美沙星的药物作用机制。喹诺酮类药物抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌活性。

 

单选题第4题该药可与人体内钙离子等金属离子络合，这一副反应主要与结构中的哪一个基团有关（）。
 

A.1位甲基

B.3位羧基和4位羰基

C.5位氨基

D.6位氟原子

E.7位哌嗪环

参考答案：B

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答案解析：本题考查的是洛美沙星的构效关系。3位羧基和4位羰基能与金属离子络合，造成体内钙的流失。

 

涉及考点

药学专业知识（一）考试大纲（2020）

第三章 常用的药物结构与作用

第七节 抗感染药