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拓扑替康的结构如下:

来源:焚题库 [2022-05-28] 【

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    共享题干题拓扑替康的结构如下:
     
     对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,静脉给药和口服给药的AUC分别为60(μgml)h和30(g/ml)h。
     

    单选题第1题关于拓扑替康的生物利用度,计算正确的是()。
     

    A.相对生物利用度是50%

    B.绝 对生物利用度是50%

    C.绝 对生物利用度是200%

    D.绝 对生物利用度是100%

    E.相对生物利用度是100%

    参考答案:B

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    答案解析:试验制剂与参比制剂的AUC比值称为相对生物利用度,如果参比制剂是静脉注射剂,那么得到的是绝 对生物利用度。所以本题得到的绝 对生物利用度是30/60×100%=50%。

     

    单选题第2题该药物的分类属于()。
     

    A.拓扑异构酶I抑制剂

    B.拓扑异构酶Ⅱ抑制剂

    C.氮芥类

    D.乙撑亚胺类

    E.金属配合物类

    参考答案:A

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    答案解析:拓扑替康是在羟基喜树碱的羟基邻位引入二甲氨基甲基得到的另一个半合成水溶性喜树碱衍生物,属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。

     

    单选题第3题关于拓扑替康的结构,说法错误的是()。
     

    A.含有二甲氨基

    B.含有酚羟基

    C.含有苯并咪唑环

    D.含有内酯结构

    E.含有一个手性碳

    参考答案:C

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    答案解析:由该药物的结构式可以看出其结构中不含有苯并咪唑结构,咪唑是含有两个N的五元环。
     

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