第七单元 镇静催眠药
一、概述
1、定义与分类
能够引起镇静和近似生理睡眠的药物，称为镇静催眠药。小剂量产生镇静作用，较大剂量可产生催眠作用。
2、按化学结构分为三类
苯二氮槕类：如地西泮(安定)、氟西泮(氟安定)
巴比妥类：如苯巴比妥、戊巴比妥
其他类：如水合氯醛、甲丙氨酯
3、共同药理作用特点
1)剂量不同，药理作用不同
镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量，对中枢的抑制作用逐渐加深，依次可产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。
苯二氮棹类大剂量也不产生麻醉，且安全范围较大。
2)反复用药易产生耐受性和依赖性
目前常用镇静催眠药为苯二氮类，由于其有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。
二、苯二氮棹类
(一)分类
1、长效类(t1/2≥20h)：地西泮、氟西泮等
2、中效类(t1/2：6-20h)：奥沙西泮、氯氮，利眠宁等
3、短效类(t1/2<6h)：三唑仑等
(二)作用与用途
1.抗焦虑作用：小于镇静剂量即可，是治疗焦虑症的常用药，可能是药物选择性作用于边缘系统的结果。
持续性焦虑状态，可选用长效类药物;间断性严重焦虑患者，可选用中、短效类药物。
2.镇静催眠作用：缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。
对快相睡眠影响小，反跳较轻，对慢相睡眠延长，但无明显不良后果。安全性高。
对入睡困难者，选用起效快的短效类药物较好;对维持睡眠困难及早醒者，选用长效类较好。此外，应注意对因治疗。
镇静作用快，可致短暂性记忆丧失。
常用于用于手术麻醉前给药，心脏电击复律或内窥镜检查前给药等，多用地西泮静脉注射。
3.抗惊厥作用：所有本类药物都有抗惊厥作用，临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢性肌松作用：对中枢神经病变和局部病变引起的肌张力增高、肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。
(三)不良反应
治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用
过量：共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等
长期用或滥用：耐受性、依赖性
与其他中枢抑制药合用增强毒性
例题：
1.苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是( )
A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏
D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快
2.安定的催眠作用机制主要是( )
A.抑制特异性感觉传入通路
B.抑制特异性感觉传入道路的侧支传导冲动至网状结构
C.抑制网状结构上行激活系统 D.抑制大脑皮层及边缘系统
E.增强中枢GABA能神经的抑制效应
3.苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄，应( )
A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收
B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
E.以上都不对
参考答案
1、E 2、E 3、C
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