2017中西医结合执业医师考点_药理学：第十四单元

　　第十四单元　利尿药及脱水药

　　一、利尿药

　　强效利尿：呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼

　　中效利尿：氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)

　　低效利尿：螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶

　　利尿剂与其他药物合用的相互作用：

　　1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性

　　2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。

　　3、与蛋白结合率高的药物合用，作用增强，起效时间缩短。

　　4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。

　　(一)呋塞米(速尿)

　　作用：抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。

　　作用迅速、强大而短暂。

　　用途：1、各类水肿　顽固性水肿病人宜选用。

　　2、肾功能不全：急性少尿性肾衰早期

　　3、心功能不全：左心衰

　　4、加速毒物排泄

　　不良反应：1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。

　　2、耳毒性

　　3、胃肠反应

　　(二)氢氯噻嗪

　　作用：

　　1、利尿：抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。

　　2、降压作用

　　3、抗利悄作用：减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。

　　用途：各种原因引起的水肿。

　　对早、中度心性水肿可做首选。

　　对治疗慢性心功能不全是常规用药。

　　不良反应：1、低血钾

　　2、升高血糖

　　3、高尿酸血症。

　　(三)螺内酯

　　作用：利尿作用较弱，起效缓慢而持久。

　　与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体

　　用途：治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。

　　禁忌：肾功能不全、高血钾症。

　　(四)氨苯蝶啶

　　作用：抑制远曲小管和集合管K-Na交换

　　禁忌：高血钾症、肾功能不全

　　药物相互作用：不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低

　　二、脱水药　甘露醇

　　作用：1、脱水作用：迅速提高血浆渗透压

　　2、利尿作用：通过增加血容量并扩张肾血管。

　　用途：1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。

　　2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。

　　3、青光眼

　　禁忌：心功能不全，肺水肿及活动性颅内出血。

　　第十五单元　抗高血压药

　　一、肾上腺素受体阻断药

　　(一)哌唑嗪　(a1受体阻断药)

　　作用：选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。

　　用途：单用治疗中度高血压。

　　与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全

　　不良反应：首剂现象：严重的体位性低血压，晕厥，心悸。

　　(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔　(b受体阻断药)

　　用途：单用治疗轻中度高血压，对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。

　　重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。

　　硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。

　　高血压伴甲亢，伴血浆肾素活性增高者宜选用。

　　不良反应：可致高血钾，血管神经性水肿。

　　可诱发哮喘

　　血脂异常者不用。

　　二、钙拮抗药

　　(一)硝苯地平

　　作用特点：1、降压快而强，且较持久。

　　2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小

　　3、肾血流量和肾小球滤过率增加。

　　用途：对轻、中、重度高均适用。

　　尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。

　　长期服用可引起水钠潴留，加用利尿药可避免。

　　(二)尼群地平

　　作用：1、选择性扩张血管

　　2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。

　　3、有排钠作用，长期用药无耐受现象。

　　4、有扩张冠状血管作用，降低心肌耗氧量。

　　用途：单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。

　　(三)维拉帕米、地尔硫䓬

　　高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。

　　三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)

　　(一)卡托普利

　　作用：1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮

　　2、减少缓激肽水解，舒张血管

　　3、PGE2和PGI2的形成增加。

　　特点：1、降压作用强，起效快

　　2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。

　　3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。

　　4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚

　　5、久用不易引起脂质代谢障碍。

　　用途：单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。

　　常与b受体阻断药或利尿降压药合用。

　　不良反应：引起刺激性干咳。

　　致高血钾、血管神经性水肿。

　　(二)依那普利――降压作用较强、持久。

　　四、利尿降压　　氢氯噻嗪

　　作用：早期降太作用与排钠利尿有关。

　　用途：治疗轻度高血压可首选

　　中、重度与其它药合用。

　　禁忌：血脂异常者不用。

　　五、中枢性交感神抑制药

　　可乐定

　　作用：降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元，导致末梢释放NA，使血管平滑肌张力下降，血管扩张。

　　作用特点：伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。

　　用途：高血压合并消化性溃疡者宜选用。

　　不良反应：嗑睡、口干;停药反跳现象。

　　久用可致水钠潴留。

　　六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药

　　利血平

　　作用：使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。

　　降压作用缓慢、温和而持久。

　　用途：口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。

　　不良反应：长期大量用药可产生抑郁症。

　　禁忌：有溃疡病或抑郁病史者禁用。

　　七、直接扩血管药

　　一、肼屈嗪

　　作用：降压快、强，舒张压下降比收缩压明显。

　　直接松弛小动脑血管平滑肌，使血管扩张。

　　用途：治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。

　　不良反应：诱发心绞痛。

　　长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。

　　禁忌：冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。

　　(二)硝普钠

　　作用：强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。

　　用途：治疗高血压危象，高血压脑病，恶性高血压。

　　不良反应：长期大量用药导致甲减、低血压。