自四环素类药物在1956年应用后，就相继有报道它可造成牙变色。四环素对牙和骨有亲和性，在牙发育期全身性应用四环素可导致药物在牙硬组织和骨组织中沉积形成四环素牙。在受累牙的磨片上，沿牙本质生长线有黄色的色素条带，紫外线下条带显示为明亮的黄色荧光。牙体组织中，除牙本质外四环素还可沉积于牙骨质，但釉质中有四环素条带者少见。
受累牙萌出时呈亮黄色，暴露于光线后四环素氧化，颜色逐渐变深，呈灰或棕色，色素终生存在。牙的变色程度受摄入四环素的剂型、剂量、时间、摄入药物时患者的年龄的影响。如果在牙冠已形成后摄入药物，四环素局限于牙根，临**看不到变色。
只有在牙的发育期摄入四环素才可导致四环素牙。四环素可通过胎盘屏障，如果在胚胎29周至胎儿出生之间任何时候摄入药物，可导致乳牙的变色。而在出生至8岁之间摄入四环素，可导致恒牙变色，故在此期间特别要注意慎用四环素。
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